TA的每日心情 |
2024-9-9 10:45 |
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吲哒帕胺
【药理作用】 是一种磺胺类利尿剂，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明，其利尿作用不能解释降压作用，因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量，可能的机制包括以下几个方面：调节血管平滑肌细胞的钙内流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
用法用量：口服。每24小时服1片，最好在早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。
顺便补充以下知识点：
【药物相互作用】
1 本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱；
2 本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常；
3 本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱；
4 本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱；
5 本品与多巴胺同用时利尿作用增强；
6 本品与其他种类降压药同用时降压作用增强；
7 本品与拟交感药同用时降压作用减弱；
8 本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象；
9 与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭；
10 与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。
不良反应：
（一）大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：
1、对血液及淋巴循环系统的影响 罕见：血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血
2、对神经系统的影响 少见：头晕，疲劳，头痛，感觉异常
3、对心脏的影响 罕见：心律失常，低血压
4、对胃肠道的影响 少见：恶心，便秘，口干 罕见：胰腺炎
5、对肝胆的影响 肝功衰竭的病人可能引发肝性脑病。（参考禁忌及注意事项） 罕见：肝功能改变
6、对皮肤及组织的影响 过敏反应，主要是皮肤过敏，（一般出现斑丘疹，少数出现紫癜），易见于以往过敏及哮喘的病人。
7、可能会使已有的急性系统性红斑狼疮病情加重。
（二）关于实验室参数
1、在临床试验中，观察到低钾血症的发生：治疗4到6周后，有10﹪的病人出现血钾浓度小于3.4mmol/l，有4%的病人出现血钾浓度小于3.2mmol/l。经过12周治疗，病人平均血钾浓度降低0.23mmol/l。
2、低钾血症伴随的钾丢失在某些高危人群中尤其严重（参考注意事项）
3、低钠血症和血容量不足将引起脱水和体位性低血压。伴随的氯离子丢失会导致继发性代偿性代谢性碱中毒：该反应发生的几率很少并且程度轻微。
4、在治疗期间，血浆中尿酸及血糖增加：这些利尿药在用于患有痛风和糖尿病的病人时必须进行非常仔细的评估。
5、罕见：高钙血症
【禁忌症】
1、磺胺药过敏。2、严重肾功能衰竭。3、肝性脑病或严重肝功能衰竭。4、低钾血症。
氢氯噻嗪
药理作用：① 利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。② 降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响 由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+ 增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
用法用量：
⒈成人常用量：口服。①治疗水肿性疾病，每次 25~50mg，每日1~2次，或隔日治疗，或每周连服3~5日。②治疗高血压，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降压效果调整剂量。
⒉小儿常用量：口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2，分1~2次服用，并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。
不良反应：
1.内分泌代谢系统：
①水、电解质紊乱较常见，表现为口干、恶心、呕吐和极度疲乏无力、肌肉痉挛、肌痛、腱反射消失等。 ②高糖血症。本品可是糖耐量降低，血糖、尿糖升高，可能与抑制胰岛素释放有关。一般患者停药即可恢复，但糖尿病患者病情可加重。 ③高尿酸血症。本品能干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故而高尿酸血症容易呗忽视。停药后即可恢复。 ④长期用药可致血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平升高，高密度脂蛋白降低，有促进动脉粥样硬化的可能。
2.心血管系统：
由于利尿而引起器官血流量减少，常会头晕。老年人可有局部缺血，如肠系膜梗死或瞬间脑缺血。少见直立性低血压。
3.血液系统：
较少出现溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少、骨髓发育不良及粒细胞减少或增加症等。
4.过敏反应：
可见皮疹、荨麻疹和光敏性皮炎等，后者症状可表现为慢性光敏状态，停药后仍会持续半年。这种光敏反应与磺胺类或吩噻嗪类药物有交叉反应。
5.其它：
胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等较为罕见。长期应用本品可出现乏力、倦怠、眩晕、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻及血压降低等症状，减量或调节电解质失衡后症状即可消失。
注意事项：
⑴交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。
⑵对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。
⑶下列情况慎用：
① 无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；
② 糖尿病; ③ 高尿酸血症或有痛风病史者；④ 严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷; ⑤ 高钙血症；⑥ 低钠血症；⑦ 红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧ 胰腺炎; ⑨ 交感神经切除者（降压作用加强）；⑩ 有黄疸的婴儿。
⑷随访检查： ① 血电解质；② 血糖；③ 血尿酸；④ 血肌酶，尿素氮；⑤ 血压。
⑸应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。
⑹有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
孕妇及哺乳期妇女用药：
⑴能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。 ⑵哺乳期妇女不宜服用。 |
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