硝苯地平和氨氯地平

支持9楼版主观点：“氨氯地平片+氯沙坦钾片降压效果不明显，应考虑加用其他类型的降压药，例如利尿剂”

氯沙坦钾片　　【药品名称】
　　通用名： 氯沙坦钾片
　　商品名：
　　英文名： Losartan Potassium Tablets
　　汉语拼音： Lushatanjia Pian
　　本品的主要成份为：氯沙坦钾。其化学名称为：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H- 四唑-5-基)[1，1′
　　−联苯基]−4−基]甲基]−1H−咪唑−5−甲醇单钾盐。
　　其结构式为：
　　分子式：C22H22ClKN6O
　　分子量：461.01
　　【性状】
　　本品50mg为白色椭圆形薄膜衣片，除去膜后片芯显白色或类白色。
　　【原料药生产厂家】济南中科一通化工有限公司
　　【药理毒理】
　　本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。
　　雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。
　　通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，。未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。
　　【药代动力学】
　　本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。
　　【适应症】
　　本品适用于治疗原发性原发性高血压。
　　【用法用量】
　　对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。
　　对血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。
　　对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。
　　本品可同其他抗高血压药物一起使用。
　　本品可与或不与食物同时服用。
　　【不良反应】
　　本品耐受性良好；不良反应轻微且短暂，尚未发生因药物不良反应而需终止治疗病例。应用本品时 总的不良反应发生率与安慰剂类似。
　　在对原发性高血压的临床对照研究中，1%及以上用本品治疗的病人中，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报道。
　　在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有：
　　氯沙坦钾片(n=2085)空白片(n=535)
　　全 身 腹 痛
　　1.7 1.7
　　乏力/疲劳
　　3.8 3.9
　　胸痛
　　1.1 2.6
　　水肿/肿胀
　　1.7 1.9
　　心血管系统心悸
　　1.0 0.4
　　心动过速
　　1.0 1.7
　　消化系统
　　腹泻
　　1.9 1.9
　　消化不良
　　1.1 1.5
　　恶心
　　1.8 2.8
　　肌肉骨胳系统 背痛1.6 1.1
　　肌肉痉挛 1.0 1.1
　　神经/精神系统
　　头晕 4.1 2.4
　　头痛14.117.2
　　失眠1.10.7
　　呼吸系统咳嗽 3.1 2.6
　　鼻充血 1.3 1.1
　　咽炎 1.5 2.6
　　窦性失调
　　1.0
　　1.3
　　上呼吸道感染
　　6.5
　　5.6
　　本品上市后已报告的其它不良反应包括：
　　过敏反应：血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用用氯沙坦治疗的病人中有极少报道。其中部分病人以前曾因服用包括
　　ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克郝−舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。
　　胃肠道反应：肝炎(少有报道)，肝功能异常。
　　血液系统：贫血。
　　肌肉骨胳系统：肌痛。
　　神经/精神系统：偏头痛。
　　呼吸系统：咳嗽。
　　皮肤：荨麻疹，瘙痒。
　　实验室检查结果
　　在原发性高血压临床对照试验中,很少有应用本品的病人在实验室参数方面出现临床上有重要意义的变化。1.5%的病人出现高血钾症(血清钾>5.5mEq/L)。ALT的升高较罕见，并在停药后恢复正常。
　　【禁忌】
　　对本品任何成份过敏者禁用。
　　【注意事项】
　　低血压及电解质/体液平衡失调
　　血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。
　　肝功能损害伤
　　药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。
　　肾功能损害伤
　　由于抑制了肾素−血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。
　　对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素−血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。
　　【孕妇用药】
　　当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素−血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应该尽早停用本品。
　　尽管没有怀孕妇女使用本品的经验，但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素−血管紧张素系统作用所致。对于人类，胎儿从在怀孕中期开始的肾灌注，取决于肾素−血管紧张素系统的发育，因此，如果在怀孕的中期和后期应用本品，对胎儿的危险会增加。
　　【哺乳期妇女用药】
　　尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用，故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。
　　【儿童用药】
　　在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。
　　【老年患者用药】
　　在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。
　　【药物相互作用】
　　在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。
　　与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。
　　与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。
　　【药物过量】
　　关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋，可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压，应该给予支持疗法。
　　氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。
　　【规格】
　　50mg
　　【包装】
　　铝塑板， 1 板 /盒 ， 7片/板 。
　　【有效期】
　　【贮藏】
　　30°C以下， 干燥处保存。

我院在配制头孢呋辛钠注射液时，使用5%GS液、NS液溶解后都呈白色浑浊，该药说明书：静脉注射：用灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射。请问灭菌注射用水能否直接静注？

长效钙拮抗剂能减少心绞痛的发作。ACTION试验结果显示，硝苯地平控释片没有显著降低一级疗效终点(全因死亡、急性心肌梗死、顽固性心绞痛、新发心力衰竭、致残性脑卒中及外周血管成形术的联合终点)的相对危险，但就一级疗效终点中的多个单项终点而言，硝苯地平控释片组降低达到统计学差异或有降低趋势。值得注意的是，亚组分析显示，占52％的合并高血压的冠心病患者中，一级终点相对危险下降13％。CAMELOT试验结果显示，氨氯地平组主要终点事件(心血管性死亡、非致死性心肌梗死、冠状血管重建、由于心绞痛而入院治疗、慢性心力衰竭入院、致死或非致死性卒中及新诊断的周围血管疾病)与安慰剂组比较相对危险降低达31%，差异有统计学意义。长期应用长效钙拮抗剂的安全性在ACTION以及大规模降压试验ALLHAT及ASCOT中都得到了证实。
当稳定性心绞痛合并心力衰竭必须应用长效钙拮抗剂时，可选择氨氯地平或非洛地平。

在同类药物中调换降压效果不会理想