高血压患者如何使用ARB药物

               

       血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）之后又一类抗高血压药物，特别适用于有使用ACEI的指征但不能耐受ACEI的患者。这类药可有效降低血压，耐受性好，不影响血糖和血脂代谢。高血压伴2型糖尿病肾病患者可单用ARB，高血压伴左室肥厚的心脏病患者在联合用药中选用ARB还可有效地预防中风。

       ARB对某些患者是绝对禁忌症，比如处于妊娠和哺乳期的妇女、已知对ARB过敏的患者。高血钾和单侧或双侧肾动脉狭窄的患者、使用补钾或含钾药物、血容量不足或低钠患者应用此类药物要谨慎。ARB的不良反应通常是轻微且短暂的，主要有头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，罕见血管神经性水肿。常用的ARB有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和奥美沙坦。

                                          

       1.氯沙坦 口服，通常每日一次50mg，治疗3~6周可以达到最大的降压效果。部分患者每日一次100mg可产生进一步降压作用。对血容量不足的患者可考虑每日一次25mg的起始量。氯沙坦特别适用于伴有2型糖尿病肾病的高血压患者，因为它对这些患者有明确的肾脏保护作用。

        2.缬沙坦 口服，每日一次80mg，进餐或空腹服用均可，建议每天同一时间用药。用药两周明显降压，4周达到最大降压效果。降压效果不满意时可增至160mg，或加用利尿剂。缬沙坦主要从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。不良反应轻微，有头晕、头痛、腹泻、疲劳、皮疹等。

        3.厄贝沙坦 口服，通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响，但对某些特殊的患者，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每日一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg或加用利尿剂以增强降压效果。常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般是轻微和短暂的，多数患者继续服药都能耐受，罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

        4.坎地沙坦 口服，4~8mg，每日一次，必要时可增加至12mg，进餐或空腹服用均可。可能出现的不良反应有头痛、眩晕、疲倦、腹泻或胃部不适等。

                                                                     

       5.替米沙坦 口服给药，起始量40mg，最大剂量为80mg，均每日1次，轻中度肾功能不全患者一日用量不应超过40mg。治疗4~8周后可获得最大降压效果。胆道阻塞性疾病患者、严重肝肾功能不全患者禁用。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。本药可引起腹泻，极少数发生血管神经性水肿、瘙痒、皮疹、荨麻疹等。

       6.奥美沙坦 口服给药起始量20mg，治疗两周后仍需进一步降低血压的患者，可增至最大剂量40mg，均每日1次。进食不影响服药效果，肝肾功能障碍者使用本药时不用调整剂量。奥美沙坦与其他药物同时应用时相互作用较少。

        对于某些单用ARB效果不好的患者，还可使用ARB与小剂量利尿剂氢氯噻嗪组成的复方制剂进一步增加疗效。目前常用的此类药物有氯沙坦（海捷亚）、厄贝沙坦（安博诺）和缬沙坦（复代文）。这些药物可以用于无并发症的轻、中度高血压患者，包括老年收缩期高血压、合并糖尿病或代谢综合征患者的初始治疗和维持治疗，也可用于血压已经获得长期控制的高血压患者的维持治疗。

各种ARB有什么区别，怎样选择才是难点

各种ARB有什么区别，怎样选择才是难点

确实，希望分析一下，学习

行成于思lsc 发表于 2015-1-26  16:15
确实，希望分析一下，学习

      1.氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，具有良好的抗高血压作用及逆转心肌肥厚的作用。能有效地阻断AngⅡ与AT1型受体结合，降低外周阻力及血容量，而使血压下降。降压效果与ACE抑制药相似。



     2.缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管效应无关。缬沙坦对其它已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然中止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其它副作用。不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。



      3.厄贝沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
       肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg）。血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。



     4.坎地沙坦坎地沙坦为选择性 血管紧张素Ⅱ 受体(AT1)拮抗剂，通过与血管 平滑肌 AT1受体结合而拮抗血管 紧张 素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制 肾上腺 分泌 醛固酮 而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。在 高血压 患者进 行 的实验显示：患者多次服用本品可致血浆 肾素活性 、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用，可使 收缩压 、 舒张压 下降，左室 心肌 重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率 无 明显影响;对有脑血管障碍的原发生性 高血压 患者，对脑血流量 无 影响。

  谢谢

如果将ARB的半衰期；与AT1受体的亲和力；蛋白结合率分别表示出来，结合高血压患者情况，如何选择ARB则相对简单一些。

学习

“ 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）之后又一类抗高血压药物，特别适用于有使用ACEI的指征但不能耐受ACEI的患者”
意思是作用于RAAS系统的，ACEI还是首选而非ARB？如果是这样的话，我想请教一下这是为什么？