请教各位：青霉素钠或钾注射剂为什么溶媒用灭菌注射用水？

我在临床中遇到有医生询问：青霉素钠的说明书上注明溶媒用灭菌注射用水，而不应选择氯化钠注射液，为什么？
我通过查阅药品说明书和临床用药须知等资料，均明确指出溶媒只能用灭菌注射用水。其实这个问题我们药师并没有注意到，倒是医生在使用过程中发现的。由于灭菌注射用水的低渗性的，应该选择等渗的溶媒更好，而结果并不是这样，我也询问过一些专家，但都没有一个很合理的解释。为解心中疑团，特来请教大家帮忙，这里我先谢谢了！！

青霉素钠不应选择氯化钠注射液是因为存在同离子效应，注射多出现硬块。
但配制用的稀释液必须是氯化钠注射液，因为注射用水为低渗液，渗透压低于组织液，与组织液混一起时，水分迅速进入细胞，使其膨胀，引起局部疼痛，疼痛刺激皮肤使局部充血潮红出现假阳性；而氯化钠注射液为等渗液，渗透压与组织液相等，与组织液混一起时，细胞体积无明显改变，疼痛反应较轻。
由于人体肾上腺皮质分泌皮质激素有时间性周期，晚间皮质激素水平低下，易发生过敏反应，因此主张晚间入院病人尽量不做青霉素过敏试验。
皮内试验主要是检测青霉素所致的Ⅰ型变态反应，但实际上4种类型的免疫病理反应临床都可以见到，迟发反应也比较常见，尤其是氨苄青霉素，因此即使皮试结果为阴性也不能认为不会再发生过敏反应而掉以轻心。
感兴趣的可以看看：
夏翠华.青霉素过敏反应机理及过敏试验研究近况［J］.中华护理杂志，1994，29(11)：682.
刘艳霞，谢国政，马占岭.青霉素与氨苄青霉素非交叉过敏［J］.实用护理杂志，1991，7(7)：16.
高德明，刘松林.青霉素G过敏试验阴性者用氨苄青霉素致过敏性休克1例［J］.中原医刊，1996，23(10)：47.
刘　英，孙德云，蒲建繁，等.半合成青霉素及头孢类药过敏试验的探讨［J］.护士进修杂志，1996，11(11)：36.
王玉芝.注射用水和生理盐水配制青霉素皮试液皮试假阳性率比较［J］.实用护理杂志，1995，11(3)：3.
黄小梅.0.2%利多卡因溶液配制青霉素皮试液万例临床观察［J］.实用护理杂志，1998，14(5)：264.
郑建娟.配制皮试液剂量准确性的探讨［J］.实用护理杂志，1996，12(11)：488.
王　雯，李银雪，张　素.青霉素皮试假阳性结果的探讨［J］.中华护理杂志，1996，31(11)：628.
康胜男，王　甲，丛淑丽.关于减轻青霉素过敏试验引起疼痛的探讨［J］.实用护理杂志，1995，11(3)：3.
杨淑平，王志敏，刘迎利.青霉素皮试阳性与皮试仪结果对照分析［J］.实用护理杂志，1996，12(3)：101.
阎　华.青霉素皮试特殊反应2例报告［J］.中华护理杂志，1995，30(11)：704.
陈毛香.药物过敏试验诱导与非诱导询问结果的对比观察［J］.护士进修杂志，1996，11(10)：17.
刘云霞.婴幼儿青霉素过敏试验判断标准探讨［J］.实用护理杂志，1995，11(3)：4.
龚佃明，张　秀.影响青霉素过敏试验的几个问题［J］.山西护理杂志，1994，8(3、4)：57.
窦晓林，黄　靖，杨题柱.氨苄青霉素致迟发性过敏性休克2例［J］.护士进修杂志，1996，11(2)：48.
孙金环.重视连续应用青霉素过程中出现的过敏反应［J］.实用护理杂志，1996，12(7)：封三.

[ 本帖最后由 反冲力 于 2008-4-22  13:11 编辑 ]

2005年版《中国药典》用药须知中这样说明：:肌内注射:50万单位的青霉素钠或钾，加灭菌注射用水1ml使溶解，超过50万单位者则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液作溶剂。
这就说明只是肌内注射时用灭菌注射用水。

说明书用法用量需完整阅看

青霉素钾说明书：
【用法用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4 次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～ 4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12 小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。 5．肾功能减退患者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/min时，给药间期自8 小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/min时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钾溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。

青霉素钠说明书：
【用法用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4 次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～ 4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12 小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。

学习了!~

学习了

各位好，说明书和药典临床用药须知上都是这样说明的，但为什么不能选择氯化钠注射液却没有解释，我们也没办法给临床一个合理化的解释，特来请教大家，选择用灭菌注射用水的理由何在？？？

我院即使是肌注青霉素钾或钠一般用氯化钠注射液，很少用灭菌注射用水。何况医院也很少用灭菌注射用水。但效果未发现异常。

肌内注射青霉素不同溶剂的选择。
首席医学网（http://journal.shouxi.net/html/q ... 4045245_272548.html）
   灭菌注射用水为传统的注射用溶剂，青霉素在其中极易溶解，pH值为5.0~7.0[3]，与青霉素pH吻合。因此，青霉素在水溶液中纯度最高，性质也相对最稳定，能充分发挥其疗效。表2示，A组病人的局部反应最少，与C组比较，差异有显著性意义（P<0.01）。表1示，A组与B、C组疼痛程度比较，差异有显著性意义（均P<0.01），提示A组疼痛发生率显著高于B、C组。因其溶液为低渗液，与组织液混合时，水分迅速进入细胞，使其膨胀，刺激组织引起局部剧烈疼痛[4]，导致许多病人因此不愿接受青霉素肌内注射治疗。因此，临床上不应将灭菌注射用水作为青霉素的首选溶剂。特殊情况下需大剂量肌内注射青霉素（160万U/次）时，宜选择灭菌注射用水为溶剂，以使药物充分溶解，吸收良好。

    青霉素在0.9%氯化钠注射液中的溶解度虽略低于灭菌注射用水，但它是等渗液，与组织液混在一起时，细胞体积无明显改变[4]，结果显示，B组疼痛程度与A组比较，差异有显著性意义，而局部反应差异无显著性意义，病人易于接受。另外，0.9%氯化钠注射液为中性液体，青霉素在其中溶解快，短时间内性质稳定，效价优于0.2%利多卡因注射液。因此，对长期肌内注射青霉素的病人，选择0.9%氯化钠注射液作溶剂最为理想。

    0.2%利多卡因注射液作溶剂时，因该溶液为麻醉药，对注射局部神经有阻滞麻醉作用，疼痛反应小，与其它两组比较，差异有显著性意义（P<0.01）。注射时病人无痛苦，短期注射（3~6 d）局部反应少。但0.2%利多卡因注射液pH值为4.0~5.5，以此作溶剂可使青霉素分解加快，药效降低，长期使用影响其疗效。

    为合理使用青霉素，肌内注射青霉素对其溶剂的选择建议根据剂量的大小、疗程的长短综合考虑。常规量短期注射（3~6 d）时，只要现配现用，可首选0.2%利多卡因注射液；大剂量（160万U/次）肌内注射时，可选用灭菌注射用水；常规量长期肌内注射时，可首选0.9%氯化钠注射液。三种溶剂取长补短，使之达到肌内注射青霉素抗感染疗效好、痛苦小的目的。

学习了,谢谢