请教:阿奇霉素注射液的滴注时间

阿奇霉素注射液
将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。滴注时间理由是什么?

当初第一次看到国内厂家的说明书的时候也感到困惑，一直认为是说明书出了问题，希舒美上压根就没这么写过。

药代动力学:
     阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为7%。

浓度大的滴注时间反而短，血药浓度就会更大，阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低的话，那么游离药物浓度就会更更大，不解ing ！

药品说明书起草说明，应当公开

我想应与溶媒的量有关.

看见楼主的问题之后，
我也去看本医院的阿奇霉素说明书了，
我们医院用的阿奇霉素是沈阳第一制药厂生产的其仙，
用法根楼主说的一样
所以，我通过我们医院的采购跟药厂的代表取得了联系，
详细询问了相关问题。

他的回答是这样的：
阿奇霉素在1mg/ml-2mg/ml浓度范围内静脉滴注，可以不用考虑浓度的影响，按照固定的每分钟多少滴的速度滴注（那个，有点牵强的说！ ）。
现在假设有一个病人要给于0.5g阿奇霉素，可以采用2种办法，一是溶解到250ml，那就是上述的浓度为2mg/ml，按照固定滴速，一个小时输完；二是溶解到500ml，那就是上述的1mg/ml，同样固定滴速，就要多一倍时间，2小时（说明书是3小时，还是不能完全自圆其说 ）。

这是他给的解释，与血清蛋白结合率没什么关系，仅仅是因为浓度大的输液总量小，而浓度小的输液总量大的关系！
于是我跟他说了，如果是他的那种解释，说明书内就应该是：“将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。500ml的滴注时间为3小时；250ml的滴注时间为1小时。”
这样才对，而且在上半句，根本没有提到配置成250ml或500ml的是同一个剂量，我完全可以理解为：0.25g阿奇霉素配置成250ml，而0.5g阿奇霉素配置成500ml。

他解释说，那个说明书是药监局批的，他们没法改…………

是啊．．说明书不完善．有些说了要这样做但又不说明原因？？特加是中成药的说明书更加不解？用药相互作用的说明经常是尚不明确，确规定老年人，儿童，孕妇的说明也是一样，，个人觉得那么多不明确用在人的身上不就很危险了吗？？药监局是否对这样中成药和新药加强管理呢＞？

哎呀，我们医院也遇到这种情况。
我们医院用的也是其仙，自换了新批号的其仙出现了几例不良反应，后来护士放缓滴注速度才有所好转。自看到其仙的说明书就对滴注的时间存在疑问，感觉很奇怪，难道厂家在做临床实验时都是造的数据？

对此疑问，如果说明书没有错（应该不会错），我也同意风云际会的解释：
     我的理解是：因阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，按照药代动力学原理，  大多数药物在血浆中能不同程度与血浆蛋白相结合，这种结合是可逆的，结合型药物与游离型药物处在动态平衡。只有游离的药物才能有药理活性与被代谢，而与蛋白结合的药物是暂时储存，没有药理活性也不被肾小球滤过和不受生物转化的影响。当游离型药物在血内浓度降低时，结合型药物则从血浆蛋白游离出来。游离型药物浓度直接关系到药物的强度。阿奇霉素低浓度时血清蛋白结合率高，就需要减慢输液速度，使其从结合状态游离出来，才能被吸收分布到组织中去，从而发挥药理活性。且阿奇霉素为时间依赖性抗菌药，时间依赖型抗菌药,疗效随血药浓度的增高并没有显著增高,半衰期较短,一般要求血药浓度高于mtc,持续时间超过给药间隔的40%~50%,增大剂量并不一定提高临床疗效。不过首次使用我认为还是应该用250ml溶媒的高浓度液体1小时输完为好。

[ 本帖最后由 wsplaojiu 于 2008-5-17  21:17 编辑 ]

楼主不提醒，我还真没注意。我们医院用的北京双鹤的齐诺，说明书也是这样写的。我以后会提醒护士注意。谢谢楼主。