头孢唑林与五水头孢唑林的区别

文章来源：四月蒿药学论坛

    头孢唑林与五水头孢唑林的区别就是因为后者分子结构有5个水分子，形成鳌合结构，稳定性好。前者有效期18个月，后者有限期24个月（制剂）。注射用五水头孢唑林钠与头孢唑林钠的比较具体请看下文：

     头孢唑林钠最早由日本藤泽药品株式会社开发，于１９７１年在日本首次上市，３０多年来在临床上得到了广泛的应用，是国际国内临床医学界治疗革兰氏阳性菌的主导型抗生素。但是，这种头孢唑林钠的结构为无定型固体，其含硫基团在剧烈条件下会发生断裂，导致高聚物及相关杂质的增加；同时含硫基团与胶塞促进剂成分类似，会与丁基胶塞起化学反应产生有害物质，使溶液变浑浊，导致澄清度不合格，有害物质进入人体增多，最终引起副反应比例增加。因此，临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、更安全、副作用更小、能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素。

     ２００２年，三九集团深圳九新药业有限公司与中国药品生物制品检定所合作，在α型头孢唑林钠的基础上，研究发现了其更为精细的结构，在微观结构中，两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。头孢唑林和钠离子以配位键和共价键结合，晶态下两个头孢唑林（Ｃｅｆａｚｏｌｉｎ）分子排列成一个隧道式空腔，水分子和钠离子存在于空腔之中，与头孢唑林一起形成螯合大分子结构呈稳定的螯合晶体。
                 
     注射用五水头孢唑林钠独特的环状结构将头孢唑啉的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部，使得含硫基团完全不会脱落和接触胶塞。因此注射用五水头孢唑林钠具有非常高的稳定性。注射用五水头孢唑林钠原料的稳定性数据可以支持３０个月的有效期，国家ＳＦＤＡ药品审评中心初定注射用五水头孢唑林钠的有效期为２４个月，而现有头孢唑林钠制剂的有效期仅为１８个月；国家ＳＦＤＡ认定注射用五水头孢唑林钠为结构技术创新的国家四类新药，并给予３年独家生产制造的新药保护期。这一新型抗生素在稳定性、澄清度、颜色、有关物质含量上都远远优于临床上现有的普通头孢唑林钠，并且不良反应更少，安全性更高。

我院还没有引进过五水头孢唑啉钠，对其了解也只停留在杂志和网上，不知它的实际应用效果与其它头孢类抗生素相比如何，不会只是稳定性和安全性提高了吧？

学习了！！！

质量好了,但价格是头孢唑林钠的十几倍,百姓接受不了.

质量是稳定了,但价位即因此提高几十倍,确实是太离谱啦!!!

价格太高，但有人要卖呀。

是啊,价格高了点.  结构技术创新型新药,中国制造.支持一下!
越来越多的不良反应更少.更安全的药物将被制造出来.贵点也值.

在这个网站上看到这个帖子，真是让我兴奋！我是这个品种的学术助理，欢迎大家提问哈！

五水头孢唑林与普通头孢唑林相比的优势：
1、有效期为24个月，24月的单个杂质和总杂质都小于普通头孢唑林钠出厂时的含量，而且有效期内主成分含量下降极少，有效成分维持在95%左右
2、普通头孢唑林钠澄清度抽检合格率不高的重要因素之一是丁基胶塞。新泰林通过配位键形成螯合结构，在晶态下形成隧道式空腔，将活泼的含硫基团包裹在空腔之中，避免其与丁基胶塞接触而发生化学反应，有效期内澄清度合格率100%
今天先说这两点！欢迎再提问！

刚好手上有头孢唑啉的资料:

适应症:1用于青霉素过敏的金黄色葡萄球菌和链球菌感染的治疗
      2 用于氨苄西林耐药的对头孢唑啉敏感的G-杆菌感染的治疗
      3 用于心脏,血管,胃,头颈部和上消化道手术的预防性治疗(推荐在术前予以 1000mg)
           4 皮肤软组织感染包括蜂窝组织炎:头孢唑啉对链球菌和葡萄球菌有极强的作用,但治疗蜂窝组织炎时应与青霉素联合.
           5 糖尿病蜂窝组织炎(需与甲硝唑联合,今天有人分析说这种感染往往有需氧菌和厌氧菌混合)

抗菌谱: 葡萄球菌和链球菌.肠球菌和萘夫西林抵抗性葡萄球菌耐药.头孢唑啉的G-菌抗菌谱仅为大肠杆菌,奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌. MIC小于 8ug/ml 认为是敏感, MIC 大于 32ug/ml认为是耐药.

剂量/药动学
      血清肌酐清除率           剂量       频率
       大于55ml/min                     0.5-1g            q8h
            35-54  ml/min                       0.5-1g            q8h-q12h
               11- 34  ml/min                  0.25-1g           q12h
               小于 10  ml/min                0.25-1g          q24h

对于血液透析病人在透析结束后应追加 500mg 头孢唑啉
半衰期 1.5-2h. 1g q8h 对除严重的葡萄球菌感染如心内膜炎,骨髓炎以外的感染都比较合适.给药1g后可获得血清峰浓度为75-120ug/ml