磷酸二酯酶抑制剂

转自丁香园

1. PDE-3 抑制剂：西洛他唑、米力农

（1）西洛他唑

抗血小板药物，其 CFDA 批准适应症为用于间歇性跛行、预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床应用参考如预防 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明西洛他唑在预防脑卒中方面类似阿司匹林，出血性事件的年发生率要比阿司匹林组的更低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，停用西洛他唑的患者数量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力作用和血管扩张药物，其 CFDA 批准适应症是用于其他治疗效果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床应用如治疗心脏手术时低心排血量。

其效应与剂量有关，小剂量时主要表现为正性肌力作用，但当剂量加大，达到稳定的最大正性肌力效应时，其扩血管作用也随剂量的增加而加强。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抑制剂：阿那格雷

FDA 批准用法用于特发性血小板增多和真性红细胞增多，降低血小板生成，具有正性肌力和舒血管作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制血小板的聚集。与西洛他唑、米力农、NSAIDs、抗血小板药物等合用可增加发生出血的风险。

此外，PDE-4 抑制剂还有治疗 COPD 的罗氟司特、西洛司特以及治疗银屑病的阿普司特，目前尚未在我国上市。

3. PDE-5 抑制剂：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类药物最出名，广泛用于男性勃起功能障碍的治疗，由于是血管扩张剂，也可用于降低成人动脉型肺动脉高压（美国 FDA 尚未批准将伐地那非用于治疗此适应症）。

这一系列药物禁止与任何形式的硝酸酯药物同时应用。使用西地那非后 24 小时内或使用他达那非后 48 小时内禁忌使用硝酸甘油，即使在这些时间窗之后，硝酸甘油可能仍存在较强的致低血压作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为特发性动脉型肺动脉高压，而肺血管扩张药如 PDE5 抑制剂可使 PVOD 患者的心血管状态显著恶化，故不推荐此类患者使用。

特别注意的是以上选择性的 PDE 抑制剂如阿那格雷、西洛他唑对于心力衰竭（HF）患者有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 抑制剂对有临界性低血压和 / 或低容量状态的 HF 患者有使用风险。

（2）双嘧达莫

CFDA 适应症用于抗血小板聚集、预防血栓形成。此外，尚可用于预防脑卒中（与阿司匹林合用），用于华法林的辅助治疗以增强其抗栓作用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制剂还有未在我国上市的治疗治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 抑制剂：茶碱类药物

作为支气管扩张剂其控制慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经控制的惊厥患者禁用。而多索茶碱不良反应发生率较低，临床耐受性好。

作者：有岚
链接：http://hematol.dxy.cn/article/531148
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