降高血压药物苯磺酸氨氯地平片通过一致性评价

苯磺酸氨氯地平片是一种血管选择性较强的二吡啶类钙拮抗剂，适应症为高血压、冠心病和心绞痛，原研厂家为辉瑞制药有限公司。3月14日，我国一家药企生产的苯磺酸氨氯地平片通过了仿制药质量和疗效的一致性评价。在此之前曾有研究者为了解决老人和吞咽困难的人使用苯磺酸氨氯地平片不便的问题，进行了该药的制药工艺优化，筛选了苯磺酸氨氯地平分散片的制备工艺，并选出最优处方。
此次通过一致性评价的苯磺酸氨氯地平片药品的受理号为CYHB1850029，批件号为2019B02545。根据《中华人民共和国药品管理法》、《国务院关于改革药品医疗器械审评审批制度的意见》（国发（2015）44号）和《关于仿制药质量和疗效一致性评价工作有关事项的公告》（2017年第100号）的规定，经审查，该药品通过仿制药质量和疗效一致性评价，同时同意该药物变更处方组成、生产工艺、注册标准和内包材。
1、苯磺酸氨氯地平片的作用研究
苯磺酸氨氯地平片由辉瑞公司开发成功于1990年上市，临床上用于治疗高血压和心绞痛。高血压在临床上属于一种常见病和多发病，以老年人为高发人群。
有研究者进行了苯磺酸氨氯地平片治疗社区高血压的临床疗效研究[1]。选取98例高血压患者，随机分为对照组和研究组，各49例。对照组采用硝苯地平片治疗，研究组采用苯磺酸氨氯地平片治疗。结果发现社区高血压应用苯磺酸氨氯地平片治疗具有十分显著的临床疗效，能够有效降低患者血压，不良反应少，值得在临床上大力推广应用。
为了探究苯磺酸氨氯地平的治疗心绞痛的临床药理作用，有研究者将心血管疾病患者，随机均分为常规组和实验组，给予常规组患者硝苯地平、乙酰毛花苷、单硝酸异山梨酯等常规药物治疗，给予实验组患者苯磺酸氨氯地平治疗，观察比较两组患者临床疗效和生活质量[2]。结果实验组高血压患者、心力衰竭患者、心绞痛患者治疗总有效率均显著高于常规组患者，实验组患者生活质量指标评分高于常规组患者(P<0.05)。因此苯磺酸氨氯地平治疗高血压患者、心力衰竭患者、心绞痛患者具有更为显著的临床疗效，能改善患者生活质量，且药效平缓。
2、苯磺酸氨氯地平片的制药工艺优化
然而由于苯磺酸氨氯地平片的普通片给老人和吞咽困难的患者带来了不便，且由苯磺酸氨氯地平片原料的溶解性可知其难溶于水，而分散片可以在水中迅速崩解溶出药物，并具有服用方便、药物溶出快、体内吸收迅速和生物利用度高等优点。于是有研究者决定对苯磺酸氨氯地平片进行制药工艺优化，将其制为分散片。分散片是近年来研究开发的一种速释新剂型，目前对分散片的研究已经成为国内外制剂研究的热点。
研究者以崩解时限为指标对处方进行选择，在处方筛选中对辅料的种类和用量进行筛选，首先设计处方如下：选择分散片常用的辅料预胶化淀粉、微晶纤维素为填充剂，选择羟丙基甲基纤维素（HPMC），用其醇水溶液为粘合剂制粒，以便制成的颗粒表面变为亲水性。
最初采用湿法制粒压片，设计的处方崩解时限都较长，故采用粉末直接压片，加入微粉硅胶作为助流剂，以改善混合粉末的流动性。压片后，水分容易湿润渗入，使所制得的片崩解速度加快，也有利于药物的溶出。选择70%的乙醇溶液作为溶剂易于湿粒法的干燥，润滑剂选择常用硬脂酸镁。无水乳糖和硬脂酸镁的用量也是影响片面光洁度的关键。
最后将制备苯磺酸氨氯地平分散片进行了三批放大试验和质量检验[2]。结果发现经筛选所得处方制备的片剂外观光洁，30秒内能崩解完全，药物溶出快，并全部通过2号筛，HPLC法测定含量符合标准。
苯磺酸氨氯地平是一种慢通道阻滞剂，对钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞具有抑制作用，因此其常被用于心血管疾病的治疗中。仿制药一致性评价，是指对已经批准上市的仿制药，按与原研药品质量和疗效一致的原则，分期分批进行质量一致性评价，以使质量与药效上达到与原研药的临床疗效等效。制药企业需要提高仿制药质量和竞争力，才能在临床上真正实现原研替代，而通过仿制药一致性评价的企业是对该企业实力的的认可。美迪西在仿制药质量一致性评价方面，已成功完成了多个质量一致性评价案例，具有仿制药研发丰富的经验，能够为客户提供专业的一致性评价服务。
[1]苯磺酸氨氯地平片治疗社区高血压的临床疗效分析[J].
[2]探究苯磺酸氨氯地平的临床药理作用[J].
[3]苯磺酸氨氯地平分散片处方及工艺筛选[J].

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