呋喃唑酮片适应症被修订 仅用于幽门螺旋杆菌感染

呋喃唑酮片为硝基呋喃类抗菌药，主要成份是呋喃唑酮，该药主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾、肠炎、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。还可以与制酸剂等药物合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。呋喃唑酮片的药物代谢动力学是：本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7-3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度，部分吸收药物随尿排出。

为进一步保障公众用药安全，国家药品监督管理局决定对呋喃唑酮片说明书【适应症】、【禁忌】、【儿童用药】、【注意事项】等项进行修订，并增加【警示语】。

1、呋喃唑酮片在草鱼体内的药代动力学研究

药物代谢动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄规律，特别是研究血液药物浓度随时间而变化的数量规律的一门学科，它是一门药理学与数学结合的边缘学科，与药效动力学一样，是药理学的重要组成部分。药代动力学的研究任务是药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程中的量变规律，以数学方式描述药物在这些过程中的数量（浓度）、位置和时间的关系。美迪西药代动力学实验室已经通过CFDA的GLP认证，实验研究遵循ICH、CFDA和FDA的指导原则，可以根据客户需求设计并开展体内、体外药代动力学试验，为客户提供一整套药代动力学评价和优化服务。

呋喃唑酮对三种草鱼致病菌ST_(78-3-3)，58-20-9，56-12-10的体外抑菌效果实验，测得该药对三种致病菌的最小抑菌浓度分别为：8μg／ml，128μg／ml，128μg／ml。建立了测定草鱼血浆及组织中呋喃唑酮的高效液相色谱法(HPLC)，该法灵敏、简便、准确。血浆、肌肉、肝脏、肾脏中呋喃唑酮平均相对回收率分别为89.2％、85.7％、70.9％、72.1％。其日内与日间相对偏差分别为(5.87±3.12)％、(6.12±4.18)％，可满足呋喃唑酮药代动力学研究。以引起两倍基线噪音的药量为最低检测限，本法最低检出浓度为0.002μg／g，可满足药物残留检测要求。

在25±0.5℃水温条件下，按60mg／kg的剂量给平均体重为65±10g的草鱼单次和多次灌服呋喃唑酮，用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆、肝脏、肌肉、肾脏中药物浓度，采用MILLEMNIUM~(32)工作站处理原始数据，然后用MCPKP药代动力学软件处理药时数据，对药物的吸收、分布、消除及组织残留进行研究。

结果表明：

（1）单剂量口服呋喃唑酮在草鱼体内的药时数据符合一级速率吸收开放性二室模型，在血液中主要药代动力学参数为：AUC 3.7569μg.h／ml，Cmax0.5176μg／ml,T_(1/2α)1.5249h，T_(1/2β)22.8632h，Tpeak 2.2296h，K_(10)1.0158h~(-1)，K_(12) 0.1249h~(-1)，K_(21) 0.0654h~(-1)，给药后72小时在肌肉与血浆中检测不到药物；

（2）多剂量口服呋喃唑酮在草鱼体内的药时数据符合一级速率吸收一室开放模型，其主要药动学参数为：AUC 2.3182μg.h／ml，Cmax0.850μg／ml，Ka0.5515h~(-1)，K 0.0936 h~(-1)，T_(1/2ka)1.2565h，T_(1/2k)7.4308h,Tp 2.8732h，药物在血浆、肌肉、肝脏、肾脏中消除时间分别为：3d、15d、20d、20d。

呋喃唑酮口服吸收率低，通过血液循环主要停留在肠道内。但该药物对肝、肾刺激大、易充血及发生体内糖代谢及神经病变作用，并可在体内残留。

2、呋喃唑酮片说明书修订要求

（1）增加【警示语】

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏性患者使用本品容易发生溶血性贫血，禁用于该人群。随着用药时间延长和用药剂量的增加，容易发生不可逆的神经炎；呋喃唑酮可发生严重的皮肤反应，如血清病样荨麻疹等。

（2）【适应症】项修改为：本品仅用于难以根除的幽门螺旋杆菌感染。

（3）在【禁忌】项下增加：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）缺乏者禁用。

（4）在【儿童用药】项下增加：14岁以下儿童禁用。

（5）在【注意事项】项下增加：动物实验显示呋喃唑酮对动物有致癌风险，但临床至今未有对人类致癌的病例报道，建议使用时权衡利弊。

呋喃唑酮片如果一日使用剂量超过0.4g或总量超过3g时，可引起精神障碍及多发性神经炎。该药品无特异拮抗药，过量时应给予对症处理及支持治疗，包括催吐、洗胃、大量饮水及补液等，因此应遵医嘱使用，不能乱用。

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