普利制药注射用阿奇霉素率先通过一致性评价

阿奇霉素是对红霉素A结构进行修饰后产生的衍生物，是天然产物红霉素半合成得到的，属于化学合成药物。化学合成药物是从天然矿物、动植物中提取的有效成分,以及经过化学合成或生物合成而制得的，我国也有不少的医药研发外包公司例如美迪西提供定制合成服务。   
5月28日，普利制药发布公告称近日收到了国家食品药品监督管理总局签发的注射用阿奇霉素通过仿制药质量与疗效一致性评价的《药品补充申请批件》(批件号：2018B02894)。      
早在2017年12月22日，CDE发布《已上市化学仿制药（注射剂）一致性评价技术要求》（征求意见稿），对化药注射剂进行一致性评价的参比制剂选择、处方工艺要求、原辅包以及特殊注射剂的一致性评价技术要求进行了具体的规定。这意味着，继口服固体制剂一致性评价之后，对业界影响更大的化药注射剂一致性评价被正式提上工作日程。
从产业角度来看，完成一致性评价后的中国注射剂行业将脱胎换骨，将有更多中国企业有能力、有实力参与国际竞争，有望成为欧美和印度药企之外，全球仿制药市场的第三极：从药品质量角度上看，注射剂一致性评还将带动品种质量升级，避免注射剂产品中细菌内毒素、不溶性微粒、金属元素在体内蓄积所带来的长期潜在危害，让国人用上更高质量的注射剂产品，保障公众用药安全。
阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍（抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差），对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍，炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。阿奇霉素血浆半衰期35～48h，患者口服用药依从性好。
1、阿奇霉素配伍禁忌
（1）药品说明书：阿奇霉素不宜其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。
文献报道，654-2（山莨菪碱）或维生素B6与阿奇霉素混合滴注，可以有效减少阿奇霉素所引起的胃肠道反应。虽然未发现654-2、维生素B6与阿奇霉素存在配伍禁忌，为避免医患纠纷，不建议混合滴注。
（2）阿奇霉素和氨溴索存在配伍禁忌，不宜混合滴注。国内文献报道的与阿奇霉素有明确配伍禁忌的药物。
2、阿奇霉素的相互作用
（1）药代动力学相互作用
大环内酯类抗菌药物，如红霉素、克拉霉素对肝药酶CYP1A2和CYP3A4有明显的抑制作用；阿奇霉素、地红霉素对肝药酶的影响很小，因此几乎不发生相互作用。
（2）药效学相互作用
阿奇霉素有肝功能异常，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。当与其它有肝损害作用的药物合用，应注意观察肝炎症状和体征。
阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长。如果与其它已知可延长 QT 间期药物，如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时，有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。
在药物研发早期寻找一个合适的合作伙伴进行化合物的定制合成，也是非常重要的。美迪西生物医药可以为客户提供FTE的服务模式，可以为客户的目标分子设计合成路线，并按时按质按量完成化合物的合成并交付。这些化合物包括对照化合物、代谢物、试剂、中间体、分子片段和杂质等。