入睡困难者——宜选起效快、维持时间短的药物
1. 三唑仑
短效苯二氮卓类,快速吸收(15~30 min),缩短入睡时间,半衰期短(1.5~5.5 h),代谢产物无活性,宿醉现象(白天嗜睡作用)少。与地西泮相比,其催睡作用强 45 倍。
用法用量:成人常用量 0.25~0.5 mg,睡前服。
不良反应:较多见头晕、头痛、倦睡,恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调较少见。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。
2. 艾司唑仑
短效苯二氮卓类,起效快,1~2 h 后在血浆中达峰值,缩短入睡时间,作用可持续 6 h,无明显后遗效应。
用法用量:1~2 mg,睡前服。
不良反应:常见口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
注意事项:超量或中毒宜及早对症处理,如有兴奋异常,不能用巴比妥类药。氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救。
3. 佐匹克隆
非苯二氮卓类催眠药,催眠作用迅速,1 h 后在血浆中达峰值,半衰期短(6 h),较适用于不能耐受次晨残留作用的患者。
用法用量:口服,7.5 mg ,临睡时服;老年人最初临睡时服 3.75 mg,必要时服 7.5 mg;肝功能不全者,服 3.75 mg 为宜。
不良反应:与剂量和患者敏感性有关,偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。长期服药后突然停药会出现戒断症状。
注意事项:
(1)药物过敏、失代偿的呼吸功能不全、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
(2)连续用药时间不宜过长。
4. 酒石酸唑吡坦
咪唑吡啶类,缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量;血浆药物浓度达峰时间为 0.5~3 小时之间,维持 3~5 小时;FDA 妊娠分级 B。
用法用量:成人常用剂量:10 mg/ 片 / 日。老年患者或肝功能不全的患者:剂量应减半即为 5 mg。每日剂量不得超过 10 mg。
不良反应:常见:幻觉、兴奋、噩梦、嗜睡、头痛、头昏、失眠症加剧、顺行性遗忘 (遗忘反应可能引起不适当的行为)、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、疲劳。
注意事项:
(1)严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重、急性或慢性肝功能不全 (有肝性脑病风险)、肌无力、先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症者禁用。
(2)本品的治疗时间应尽可能短,最短为数天,最长不超过 4 周,包括逐渐减量期。
(3)可能引起顺行性遗忘,这种情况最常发生在服药几小时之后,为了降低风险,患者应该确保能够有 7-8 小时睡眠。
早醒和惊醒后难以再入睡者——宜选起效快、作用时间长的药物
5. 氟西泮
长效苯二氮卓类,起效快(15~45 min),作用时间长(半衰期为 30~100 h),缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。
用法用量:成人:口服 15~30 mg,睡前服。老年或体弱者:一次 15 mg。
不良反应:最常见的不良反应是醒后有思睡的后遗症状,较常见的不良反应是嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
注意事项:本药在连续用药第 2 天或第 3 天效果增大,停药后第 1~2 天仍维持药效。
6. 硝西泮
中效苯二氮卓类,作用也较迅速,2 小时后在血浆中达峰值,半衰期为 24~30 小时,可引起近似生理性的睡眠,且无明显后遗效应。
用法用量:5~10 mg(1~2 片),睡前服用。
不良反应:常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
注意事项:白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者禁用。
7. 地西泮
长效苯二氮卓类,0.5~2 小时血药浓度达峰值,也可用于入睡困难,但半衰期长(1-2 天),肌肉松弛的作用明显,醒后有时感觉下肢无力,容易跌倒。
用法用量:成人常用量:5~10 mg 睡前服;小儿常用量:6 个月以下不用,6 个月以上,一次 1~2.5 mg 或按体重 40~200 μg/kg 或按体表面积 1.17~6 mg/m2,每日 3~4 次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过 10 mg。
不良反应:同艾司唑仑。
注意事项:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
睡眠浅易醒,噩梦频频兼有入睡困难者——宜选作用时间中等的药物
8. 替马西泮
短 - 中效苯二氮卓类,吸收比较缓慢,达峰时间 1~2 h,半衰期中等(8~15 小时),更适合作为维持睡眠困难的催眠药物。白天残留损害作用最小,最适合治疗老年人的失眠。
用法用量:成人常用量口服 7.5~30 mg。一过性失眠,口服 7.5 mg 即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用 7.5 mg,以后按需要调整剂量。
不良反应:精神混乱,情绪抑 郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。
注意事项:突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般停药后 2~3 天出现,撤药症状:较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。
9. 劳拉西泮
短 - 中效苯二氮卓类,达峰时间 2 h,半衰期中等(10~20 小时),治疗剂量时可干扰记忆通路的建立,从而影响近期记忆。
用法用量:每日剂量为 2 到 4 mg 单次口服,通常安排在入睡前给药。对于老年患者或体弱患者,推荐的初始剂量为 1~2 mg/ 日。
不良反应:最常见的不良反应是镇静(15.9%),其次是眩晕(6.9%)、乏力(4.2%)和步态不稳(3.4%)。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
10. 阿普唑仑
短 - 中效苯二氮卓类,达峰时间 1~2 h,半衰期中等(11~15 小时),对老年人不适用,不良反应多。
用法用量:0.4~0.8 mg(1~2 片),睡前服。
不良反应:常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。易出现戒断综合征,表现为严重焦虑、惊恐发作、睡眠障碍等,个别出现人格解体和知觉障碍,还可诱发躁狂样发作、失控行为和敌对性增加、癫痛大发作、肝损害等。
注意事项
1. 催眠药物以短程(2 到 4 周)应用为宜,避免长期使用。长期使用易产生耐药性及依赖性,在一定的时间内可考虑更换药物交替应用;长期用药后应逐渐减量,以减少失眠的复发和可能出现的戒断症状;
2. 急性酒精中毒、昏迷或休克、有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害、低蛋白血症、重症肌无力、严重的精神抑郁、急性或易于发生的闭角型青光眼发作、严重慢性阻塞性肺部病变、运动过多症者慎用;
3. 癫痫患者突然停药可导致发作;
4. 妊娠及哺乳期妇女应用时应权衡利弊;
5. 12 岁以下儿童不推荐使用催眠药;
6. 服药期间不得饮酒或醇性饮料;
7. 服用催眠药后 6~8 小时内不宜从事驾车、高空作业或操作精密仪器等工作。