抗病毒药特征性基团总结

此为药圈会员李整理的药物化学历年真题分析及重点内容总结，我们可以拿来执业药师考试学习，阅读原文中的重点内容更加突出显示！不考试的同学也可以巩固基础知识。

以下是整理内容：

我个人认为本章的出题点不会太难，记住分类及代表药的归属，是得分的关键。其次是各个代表药含有的特征性基团及特殊的作用机制。下面我将我自己记忆的重点内容，和大家分享一下。
1.        齐多夫定：胸苷的类似物，脱氧核糖的3位叠氮基（N3），抗逆转录酶。对光热敏感，避光保存，骨髓抑制毒性。
2.        司他夫定：脱氧胸苷的脱水产物，2，3双键，不饱和，骨髓抑制毒性轻。
3.        拉米夫定：双脱氧硫代胞苷化合物。两种异构体，相同的抗HIV-1作用。抗病毒作用强而持久，能提高机体免疫功能，抗乙肝病毒。
4.        扎西他滨：3位上什么取代基都没有。
上述非开环核苷类的四种药，作用机制都是需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用。
1.        阿昔洛韦：开环鸟苷，第一个上市，抗疱疹，广谱，1位氮上的氢具有酸性可制成钠盐，易溶于水。作用机制独特，只在感染的细胞中发挥作用。
2.        盐酸伐昔洛韦：是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前药。
3.        更昔洛韦：侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基。对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强。毒性更大，白细胞和血小板减少。
4.        喷昔洛韦：是更昔洛韦的生物电子等排体，侧链上氧原子被碳原子取代，生物利用度低。
5.        泛昔洛韦：是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前药。
6.        阿德福韦酯：前药。适用于需长期用药或已发生拉米夫定耐药者。
上述开环核苷类的6种药，需要记忆的是前药。
非核苷类抗逆转录酶抑制剂：
1.        奈韦拉平：两个吡啶环及一个含N的七元环。环丙基。专一性HIV-1逆转录酶抑制剂，快速诱导的抗药性。
2.        依法韦仑：对耐药病毒也有效。非竞争性抑制HIV-1逆转录酶。
蛋白酶抑制剂：
1.        沙奎那韦：多肽类衍生物，高效，高选择性HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的药物。
2.        茚地那韦：一种新型特异性蛋白酶抑制剂，蛋白酶的竞争性抑制，不得与特非那定、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑等药物合用。           
3.        奈非那韦：非肽类蛋白酶抑制剂、不得与特非那定、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑、西沙必利、利福平等药物合用。
其他抗病毒药：
1.        利巴韦林：结构式历年来有考过，用精力的同学可以记忆一下。三氮唑，非天然碱基，5位-OH，体内三磷酸化发挥作用，毒性大，消除慢，致畸，禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女。大概4周尚不能体内完全消除完。
2.        盐酸金刚烷胺：对称的三环胺，预防和治疗A型流感。
3.        盐酸金刚乙胺：金刚烷胺的衍生物，抗A型流感比金刚烷胺强，中枢副作用低。
4.        胞甲磷钠：体内不需要磷酸化。
5.        磷酸奥司他韦：全碳六元环流感病毒络氨酸激酶抑制剂，前药。禽流感也有效，临床上用于预防和治疗A型和B型流感病毒导致的流行性感冒。
本章涉及的药物比较多。但所占分值不是很高。容易就代表药物归属问题出配伍题。预计2014年的考题分值大概1分左右

在2013年的考试中占1.5分（其中单选0分，配伍1.5分，多选0分），主要涉及的考题见下图：

答案为：105-107 EDB
解析：教材上抗病毒药主要介绍了四大类，分别是核苷类抗病毒药（非开环类主要是“**夫定”，外加一个扎西他滨；开环类主要是“**洛韦”，外加一个阿德福韦酯）、非核苷类（奈韦拉平、依发韦仑），蛋白酶抑制剂（“**那韦），其他类（利巴韦林、盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、胞甲磷钠、磷酸奥司他韦）。本题考查各类代表药中的药物的作用机制及用途。其中有两个干扰的选项阿昔洛韦及依法韦仑。但也属于不同的类别。

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