国内在研小分子靶向抗癌药物

　　国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。

　　通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态

　　埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市

　　阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市

　　氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市

　　普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床

　　法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床

　　艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床

　　索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床

　　海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床

　　呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床

　　西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床

　　安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床

　　易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床

　　西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床

　　席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床

　　CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床

　　德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床

　　吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床

　　舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床

　　赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床

　　麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床

　　噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床

　　多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床

　　Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床

　　他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床

　　美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床

　　沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床

　　氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床

　　宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床

　　西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床

　　Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床

　　艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

　　当然其中还有一个来自台湾的安卓健也正在国内做临床试验。全球第一个肺癌Ras基因标靶药安卓健，第一期临床研究成果已证实连续服用3个月，癌细胞缩小近6成。目前安卓健研发机构正与新加坡ICON公司（国际权威第三方临床试验机构）签约合作，将在全球着名的美国约翰霍普金斯大学（Johns Hopkins University）医学院综合癌症中心展开安卓健第二期临床试验，为更多癌症病患带来治疗新曙光。 国内在一线城市，以权威专家构成研究团体，正在逐步展开临床试验计划，感兴趣的患者可以关注安卓健网站。