密固达的适应症

密固达说明书指出用于绝经期妇女的骨质疏松症，请问为什么只能用于绝经期的妇女，男性为什么不能用呢，谢谢！

【通用名】
注射用唑来膦酸浓溶液（Novartis Pharma Schweiz AG）

【汉语拼音】
Zhusheyong Zuolailinsuan Nongrongye

【英文名】
Zoledronic Acid Concentrated Solution for Injection

【主要成份】
本品活性成份为唑来膦酸。本品所含辅料为甘露醇，枸橼酸钠和注射用水。

【化学名称】
1－羟基－2－（咪唑－1－yl）－亚乙基－1，1－二磷酸一水化物


【分子式】
C5H10N2O7P2·H2O

【分子量】
290.11

【性状】
本品为无色或微黄色澄明液体。

【适应症】
与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。
用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）。

【规格】
4mg/5ml

【用法用量】
成人和老年人
推荐剂量为4mg。用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液进一步稀释唑来膦酸浓溶液，进行不少于15分钟静脉输注（见注意事项）。
对于HCM患者（白蛋白校正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl），应接受单次输注。有关高钙血症的再次治疗经验有限。再次治疗必须与前一次至少间隔7～10天，同时治疗前应检测血肌酐水平。
给药前必须测试患者的水化状态，应根据患者的临床状态进行给药。
对骨转移和多发性骨髓瘤患者，应每隔3～4周给予本品。此外，患者应每天口服500mg钙和400IU维生素D。
肾功能不全
HCM
对于合并有严重肾功损害的HCM病人，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本品进行治疗。在以前的临床试验中，血清肌酐＞400μmol/L或＞4.5mg/dL的病人是被排除在外的；对于血清肌酐＜400μmol/L或＜4.5mg/dL的HCM病人，不需要调整本品的剂量。
已发生骨转移的病人
对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤病人，在开始使用本品治疗时，需检测病人的血清肌酐浓度和肌酐清除率（CrCl）。CrCl值是使用Cockcroft－Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用Zometa药物进行治疗之前，若患者对于已经出现了严重肾功能不全症状（其CrCl＜30ml/min），此时，建议不要使用Zometa进行治疗。在Zometa的临床试验中，血清肌酐＞265μmol/l或3.0mg/dl的病人是被排除在外的。
在使用Zometa药物进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状（CrCl＝30～60ml/min），此时，建议按照以下剂量给予Zometa药物（见注意事项）：
CrCl＞60ml/min：4.0mg；CrCl，50～60ml/min：3.5mg；CrCl，40～49ml/min：3.3mg；CrCl，30～39ml/min：3.0mg
此剂量是根据假设AUC目标值为0.66（mg×hr/l）（CrCl＝75ml/min）而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的病人能够达到与肌酐清除率为75ml/min病人一样的AUC值。
从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前，均要对病人的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现病人的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。在临床试验中，对于肾功能恶化的定义是这样的：
血清肌酐浓度从基线正常值（＜1.4mg/dl）升至≥0.5mg/dl的病人；以及血清肌酐浓度从基线异常值（＞1.4mg/dl）升至≥1.0mg/dl的病人。
临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值10%范围内时才继续本品的治疗（见注意事项）。重新使用Zometa的药物剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。
配制减少剂量的Zometa药物说明
按照下列方法抽取适量所需的浓缩输液：
3.5mg剂量抽取4.4ml
3.3mg剂量抽取4.1ml
3.0mg剂量抽取3.8ml
将抽取的浓缩液再用100ml的0.9%氯化钠溶液或100ml的5%葡萄糖溶液进行进一步的稀释。该药物剂量必须采用单次静脉输注的给药方法、且不得少于15分钟。
肝功能不全者
由于在严重肝功能不全患者使用经验有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。尚未建立本品对于儿童和青少年的安全性和有效性。
使用说明
输注用唑来膦酸4mg/5ml浓缩液仅限于静脉给药。需从一个小瓶中取出5.0ml浓缩液或所需数量的浓缩液，应用100ml无钙输注溶液（0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液）稀释。

【不良反应】
本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状（约9%），包括骨痛（9.1%）、发热（7.2%）、疲乏（4.1%）、寒战（2.9%）以及关节痛和肌痛（约3%）。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。
肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低（约20%的患者）。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。
已经有报道，在静脉输注Zometa.后会出现胃肠道反应，如恶心（5.8%）和呕吐（2.6%）。也会有小于1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应，如发红或肿胀和/或疼痛。
在约1.5%的使用Zometa 4mg治疗的患者中报告有厌食。
观察到少量皮疹或瘙痒病例（低于1%）。
与其它双磷酸盐类药物一样，在大约1%的患者中报告有结膜炎的症状。
在骨转移人群中曾有过肾功能受损的报告（2.3%）；然而，在该患者人群中也可能存在其它风险因素。在使用芳香酶抑制剂治疗的停经后早期乳腺癌女性的临床试验中报告有0.2%的肾功能受损。根据安慰剂对照研究的综合性分析，Zometa 4mg治疗组的患者中约有5.2%的患者报告了重度贫血（Hb＜8.0g/dL），而安慰剂组中只有4.2%。
在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。
根据发生频率降序顺序列出不良反应。最常见的在先。采用下列发生率评估：
很常见：＞10%，常见：＞1%～＜10%，不常见：＞0.1%～＜1%；罕见：＞0.01%～＜0.1%；非常罕见：＜0.001%（包括个例）。
血液和淋巴系统
常见：贫血
不常见：血小板减少，白细胞减少症
罕见：全血细胞减少
神经系统
常见：头痛、感觉错乱
不常见：头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤
精神障碍
常见：睡眠失调
不常见：焦虑
罕见：精神混乱
眼部
常见：结膜炎
不常见：视觉模糊
非常罕见：眼色素层炎，巩膜外层炎
胃肠道
常见：恶心、呕吐、食欲减退、便秘
不常见：腹泻、腹痛、消化不良、口炎、口干
呼吸、胸部和纵隔
不常见：呼吸困难、咳嗽
皮肤和皮下组织
常见：多汗症
不常见：搔痒症、皮疹（包括红斑状和斑点皮疹）
骨骼肌、结缔组织和骨
常见：骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直
不常见：肌肉痛性痉挛
心血管系统
常见：高血压
不常见：低血压
罕见：心动过缓
泌尿生殖系统
常见：肾功能损害
不常见：急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿
免疫系统
不常见：过敏反应
罕见：血管神经性水肿
全身和给药部位
常见：发热、流感样症状（包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红）、外周水肿、乏力
不常见：注射部位反应（包括疼痛、刺激、红肿、硬结），胸痛、体重增加
实验室检查异常
很常见：低磷血症
常见：血肝酐和血尿素氮升高、低钙血症
不常见：低镁血症、低钾血症
罕见：高钾血症、高钠血症
上市后用药经验：多数癌症病人在使用双膦酸盐类药物（包括Zometa）治疗后出现了骨坏死（主要为颌骨坏死）症状（不常见），大多数这样的病人均有局部感染体征（包括骨髓炎）、且多数报告是指癌症病人在拔牙或其它牙科手术后才发生了这些症状。颌骨坏死症状是由已经记录在案的多种危险因子造成的，这些因子包括已确诊的癌症、伴随的治疗措施（如化疗、放疗、皮质激素药物）和伴随的疾病情况（如贫血、凝血障碍、感染、已患有的口腔疾病）。虽然与这些危险因子的因果关系还没有确定，但是还是要谨慎地避免对病人进行牙科手术，以避免病人恢复期的延长（见注意事项）。在非常罕见的情况下，报道了出现了以下的不良事件：低血压导致晕厥或循环衰竭症状（主要发生在具有潜在危险因子的病人中）、嗜睡、支气管收缩、心房颤动、过敏性反应/休克、荨麻疹、巩膜炎和眼眶炎。

【禁忌症】
对唑来膦酸、其它双膦酸盐或本品任何成份过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】
水化和电解质监测
给予本品前必须评价患者的情况以确保他们是处于足够的水化状态。
有发生心功能衰竭危险的病人，应避免过度水化。
在开始本品治疗后，应密切监测血清肌酐、血清钙、磷和镁。
甲状腺术后患者由于甲状旁腺机能减退特别容易产生低血钙。
如果出现低钙血症、低磷血症或低镁血症，须进行短期的补充治疗。未治疗的高钙血症病人一般均会出现一定程度的肾功能受损，因此，应当对病人的肾功能进行严密的监测。
Zometa含有的活性成分与Aclasta（唑来膦酸注射液，密固达）药物的活性成分相同，因此，使用Zometa进行治疗的病人不得同时使用Aclasta进行治疗。
决定采用本品治疗骨转移患者以预防骨相关事件时，应考虑到本品起效需2～3个月。
肾功能不全
已经有报道双膦酸盐类药物可能会导致肾功能不全症状，可能增加肾功受损的因素有脱水症状、以前已存在有肾功损害症状、额外增加循环使用Zometa或其它双膦酸盐类药物、使用对肾脏有害的药物、或输注时间短于推荐的时间。
对有肾功能恶化迹象的HCM患者应进行适当的评价，以判断采用本品继续治疗的潜在益处是否超过可能的风险。
如果本品的输注时间少于15分钟，肌酐升

反冲力 发表于 2013-8-27  16:10
【通用名】
注射用唑来膦酸浓溶液（Novartis Pharma Schweiz AG）

进口的密固达3000多一支的那种说明书上写的是用于绝经期妇女的骨子疏松

女性比男性更容易出现吧！？