口服药物的服用最佳时间和方法（PDF文件）

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口服药物的服用最佳时间和方法
王随安,汪中平,朱利利(陕西省宝鸡市中医医院,陕西
宝鸡721001)
中图分类号:R97 　　　文献标识码:A
文章编号:100422407 (2005) 0420171203
　　随着医药科学的发展,人们发现许多口服药物的最佳服
药时间与药物的作用密切相关,用药时间方法和剂量是临床      
安全有效用药的重要基础。口服是一种最简便最安全的给药
方法,一般疾病或疾病的恢复期应尽量采用。有些药物的剂
量分为负荷及维持量;或必须从小剂量开始逐渐增量;注意用
量个体化,防止药物蓄积中毒,或必须饭前、饭后、清晨、睡前
服用应详细说明。药物作用强度与时间有定量关系,依据药
物作用的时间节律确定最佳投药方案,既可节省药物又降低
毒性和提高疗效。国内外大量临床研究资料表明,人体的生
理和病理变化有昼夜节律性波动现象,如胃酸分泌、糖皮质激
素分泌、胆固醇合成、哮喘发作等。根据疾病的昼夜节律性波
动现象,选择最佳服药时间,达到最佳疗效并可避免某些不良
反应〔1〕。
1 　1 天服用1 次的药物
1. 1 　需早上服用的药物
1. 1. 1 　糖皮质激素　肾上腺皮质分泌糖皮质激素的高峰是
上午8 时左右在血中达峰值,中午开始下降,午夜零时降至最
低。临床研究发现:将其传统的每日分次给药方案改为每晨7
～8 时1 次给药,药物对下丘脑2垂体2肾上腺轴的抑制作用最
轻,副作用最小,可提高疗效,减少不良反应。而且长期用药
者突然停药,也很少发生停药危象。
1. 1. 2 　降压药　高血压疾病有明显的昼夜节律性特点,白天
血压高于夜间,治疗高血压时将白天过高的血压降至正常。
故1 天服用1 次的降压药多在7 :00 左右服用,常用药物有吲
达帕胺,非洛地平缓释片,氨氯地平,依那普利,拉西地平(若1
日2 次用药宜早上7 时,下午4 时,不可临睡前服用,以免夜
间血压下降,清晨日间血压波动的现象) 。
1. 1. 3 　盐类泻药　如硫酸钠、硫酸镁等口服后应多饮水使药
物迅速入肠发挥作用,服后4～5 h 致泻。
1. 2 　需晚上服用的药物
1. 2. 1 　他汀类调血脂药　近年来研究发现,人体内的胆固醇
合成有昼夜节律性;在午夜至清晨之间合成最旺盛,故对于调
血脂药物如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等,采用
每日睡前顿服,代替每日3 次服药效果最佳〔1〕。
1. 2. 2 　抗哮喘药　据统计哮喘在睡眠时的发作率是白天的
100 倍。哮喘多在夜间凌晨发作,晚上服用氨茶碱与白天服用
相比较,有较低的血药峰浓度和较长的药物峰值时间。氨茶
碱的疗效结果比较显示,每晚8 时口服1 次的平喘效果显著
优于每日2 次给药方案。因哮喘多在夜间凌晨发作,故1 日服
用1 次的抗哮喘药多在睡前半小时口服〔2〕。常用药物有:氨
茶碱缓释片、长效β2 受体激动药;班布特罗、福莫特罗、沙美
特罗等,白三烯受体拮抗药,孟鲁司特等。
1. 2. 3 　催眠药　起效快的如水合氯醛,需临睡时服用,起效
慢的如苯二氮艹
卓类的劳拉西泮,需睡前半小时服用。
1. 2. 4 　轻泻药　治便秘的温和泻药如比沙可啶、酚酞、液状
石蜡等,服用后8～10 h 见效,均需在睡前半小时服用,次日早
晨排便。
1. 2. 5 　H2 受体拮抗剂(抗酸药) 　西咪替丁、法莫替丁、奥美
拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等,均有极强的抑制胃肠分泌的作
用。它们不仅能缓解因溃疡引起的疼痛,而且可制止因溃疡
引起的上消化道出血。所以在疾病的急性期早晚各服1 次,
待疾病缓解稳定后,改为每晚服用1 次维持量。近年来,国内
外学者多主张采用全天量睡前顿服的疗法,因为胃酸的分泌
有昼少夜多的规律(人体胃酸的分泌从中午开始缓慢升高;夜
间20 时急剧升高,22 时左右达高峰) 。临床研究显示本类药
物睡前顿服与分次疗效相同或更优,不仅方便患者,而且减少
不良反应。
1. 2. 6 　阿片类镇痛药　二氢埃托啡,美沙酮,曲马朵用于癌
症病人的止痛,以夜晚临睡前服用为好,因为人的痛觉以上午
最为迟钝,而午夜至凌晨最为敏感,这与脑中存在的内源性脑
啡肽等止痛物质有关。
1. 2. 7 　其他类
①抗结核药　异烟肼晚间顿服较早晨顿服抗结核效果
好,血药浓度测定表明,晚间服药后1 h 高峰期,远比早上服药
1 h 高峰期要高,半衰期由早上2～5 h 延长到晚上4 h。(早上
使脑垂体2肾上腺轴和广泛的交感肾上腺能系统兴奋,促进了
体内代谢转化和排泄速度,而晚上各组织器官松弛,激素水平
较低,对异烟肼的代谢相对减慢,故异烟肼晚上顿服有利于增
强抗结核作用) ; ②α受体阻滞药　特拉唑嗪,亦须睡前服用,
以免引起体位性低血压; ③氟桂利嗪,有嗜睡副作用,需在睡
前半小时服用; ④铁剂,宜在晚上7 时服用; ⑤降胆固醇药,宜
在晚餐时服用。这是因为人体内的胆固醇和其他血脂的产生
是在晚上增加的。
1. 3 　需中午服用的药物　无特别强调需晚上或早上服用的
药物,可在中餐后半小时服。
2 　1 日服用数次的药物
2. 1 　应根据药物的半衰期,决定服药时间,t1P2 长的药物一般
每日1～2 次,t1P2短的药物,一般每日3～4 次;根据病情和药
物作用机理的特点,每种药物服用时间应选择适宜的时间。
每日3 次服药时间,应按24 h 来计算,尽可能每8 h 服药1 次,
不应按白天的12 h 计算,每日2 次按12 h 服1 次,只有这样才
能保证药物体内的血药浓度的稳定。
2. 2 　餐前服用的药物
2. 2. 1 　降血糖药　为了控制餐后高血糖,降血糖药需在餐前
半小时服用,如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等,1 日服用1
次的降糖药,如格列吡嗪控释片、格列美脲、罗格列酮等,则宜
在早餐前半小时服用。
2. 2. 2 　消化系统药物　如促胃肠动力药多潘立酮、甲氧普
胺、西沙比利大多在餐前服用;胃肠解痉药如颠茄合剂,溴丙
胺太林;助消化药如多酶片,乳酸菌素等。胃黏膜保护剂硫
糖铝,胶体果胶铋,胶体次枸橼酸铋等。另外还有大黄、苏打、
丙谷胺、奥美拉唑等均需餐前服用。
2. 2. 3 　抗菌药物　青霉素类阿莫西林,头孢菌素头孢拉定、
头孢克洛等,喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等,大环
内酯类、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,空腹服用生物利用
度高吸收迅速,应餐前服。
2. 2. 4 　另外需空腹服用的药物　泛昔洛韦,卡托普利,阿斯
咪唑,异烟肼,利福平等,肠溶片均需空腹服用。
2. 3 　餐后服用的药物
2. 3. 1 　刺激性药物　如阿斯匹林,吲哚美辛,萘普生,硫酸亚
铁等避免对胃肠产生刺激;组胺H1 受体阻断药异丙嗪,苯海
拉明,特非那丁等;铁剂补血药富马酸亚铁,硫酸亚铁;化痰
平喘药氨溴索,氯化铵,氨茶碱等;中和胃酸的药物铝碳酸
镁,盖胃平等亦需餐后服用,因进食可引起胃酸分泌增多。
2. 3. 2 　因餐后食物可使其生物利用度增加的药物:普萘洛
尔,苯妥英钠,螺内酯,氢氯噻嗪,维生素B2 等(随食物缓慢进
入小肠以利于吸收) 需餐后服用。
总的来说,苦味健胃药,增效药、抗酸药、胃肠解痉药、肠
道抗感染药,利胆药,多为饭前服;驱虫药,盐类泻药多空腹或
半空腹时服;催眠药,缓泻药多睡前服以外,其余都可以在饭
后服〔3〕。
3 　口服药物时的注意事项
①服药后要稍活动然后再卧床休息,不宜服药后立即卧
床,同时服药时宜取站位,应多饮水送下,以防引起药物性食
管溃疡。如果口服抗生素、抗肿瘤药、抗胆碱药、铁剂等时,如
果饮水太少,服药后立刻卧床,尤其容易引起药物性食管溃
疡。
②口服给药,药物的吸收速度和生物利用度较注射方法
略差,且易受机体等方面多种因素的影响,不适用于危急、胃
肠反应大的病人和吞咽有困难的老人和婴儿。
③应整片吞服和嚼碎服的药物肠溶缓释、控释制剂应整
片吞服。将缓释、控释片,胶囊咬碎或倒出服而使缓释、控释
片及胶囊的优点丧失,甚至导致不良反应。如普罗帕酮的面
部麻醉作用,苯丙哌林口腔麻木作用都要求整体吞服,有些药
物最好嚼碎服,嚼碎服有利于这些药物药效得到更快更好的
发挥,如氢氧化铝等。
4 　小结
口服是一种最简便,最安全的给药方法,正确掌握口服药
物的最佳服用方法和时间,是临床安全有效合理用药的重要
基础,药物的餐前、餐后、清晨、睡前服用是药师应向患者说
明、解释交待清楚的,也是患者经常询问的问题,药物的餐前、
餐后、空服、睡前服用,则是根据药物在体内的吸收、药物的生
物利用度、药物与食物的关系以及药物的不良反应等多种因
素来决定的。药师只有不断知识更新,分析与总结, 正确的
掌握服用方法和时间,才能指导患者合理用药。
参考文献:
〔1〕　刘玉才,张军. 临床合理用药[M] . 北京:人民军医出版
社,2004. 283～284.
〔2〕　张奇志,蒋新国,裴元英. 时辰药物动力学[J ] . 中国临床
药学杂志,2001 ,10 (6) :405.
〔3〕　陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M] . 第15 版. 北京:
人民卫生出版社,2003. 28～29.
(收稿日期:2005201229)

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l胃肠道有反应的，还是饭后吃比较好吧？