大环内酯类特点及合理应用

大环内酯类特点及合理应用
大环内酯类抗菌药物根据结构分为三类：14元环的红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素；15元环的阿奇霉素；16元环的交沙霉素、螺旋霉素等。现在临床广泛使用的有14元环和15元环类的药物。
大环内酯类抗菌药物的特点如下：1.抗菌谱窄，覆盖需氧G+和G-菌、部分厌氧菌、不典型病原体；2.不同品种间存在交叉耐药性；3.碱性环境中抗菌活性较强，故尿路感染时要碱化尿液；4.血药浓度低，但在组织中，比如在前列腺浓度相对较高；5.药物不易透过血脑屏障；6.主要经胆汁排泄，有肝肠循环；7.毒性低微，主要不良反应为胃肠道反应和肝功能损害；8.口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物；9.细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原体。
大环内酯类不良反应包括：1. 胃肠道反应表现为腹痛、腹胀、恶心、呕吐；2. 肝损害，以胆汁淤积为主，亦可发生肝实质损害，但若肝功能异常为本病引起，比如军团菌感染，仍可以使用大环内酯类；3. 耳毒性，以耳聋为主，听力下降，前庭功能受损，剂量高于4g时易发生，常于用药1-2周时出现，老年肾功能不良者发生较多；4. 静脉给药常可见血栓性静脉炎，注入肌肉或皮下会引起剧痛、局部硬结甚至坏死；5. 心脏毒性，可见心电图异常、QT间期延长、恶性心律失常、尖端扭转型室性心动过速；6. 另外还可发生药疹及药物热。
大环内酯类药物相互作用是临床需要关注的重点之一。红霉素和克拉霉素是细胞色素P450酶抑制剂，可使很多药物清除率降低，常见的有茶碱类、地高辛、卡马西平、环孢素、阿司咪唑、西沙比利、华法林等，所以在与此类作为P450酶代谢底物的药物合用时应注意监测血药浓度及调整剂量。
大环内酯类的临床应用：百日咳；白喉；有明确青霉素过敏史的链球菌感染患者；因不被胃酸水解而广泛运用于抗幽门螺杆菌治疗的克拉霉素；性传播性疾病，比如泌尿系统的支原体感染；肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，现强调以阿奇霉素为代表的新大环内脂类的与β-内酰胺类的联用，这是主要是基于大环内脂类可抑制肺炎链球菌（包括耐药肺炎链球菌）毒力因子。

版主归纳简明扼要。

学习了，非常感谢！

学习了，非常感谢

不断学习中~

谢谢，先用上了

学习了，非常感谢

学习了，谢谢分享！

谢谢分享，已下载学习