强心药

一   强心药的分类

    强心药的主要作用是增强心肌的收缩力，包括增强心肌的收缩速率及强度，以改善心脏的泵功能。目前临床上所用的强心药主要是通过增加心肌细胞内可利用的钙离子量来增强心肌收缩力的。根据作用的方式不同，主要分为以下几类：
    （1）洋地黄甙类：洋地黄甙类已应用于临床200多年，目前仍为应用最广泛的强心药，又被称为强心甙类药物。洋地黄甙类除了有增强心肌收缩力的作用外，还有治疗室上性心律失常的效果。洋地黄甙类治疗充血性心力衰竭的确切作用机制尚不完全清楚，普遍认为是通过其抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使心肌细胞内过多的Na+不能泵出到细胞外，致心肌细胞内Na+浓度升高。过多心肌细胞内的Na+又通过细胞膜上的Na+-Ca++交换机制而被泵出细胞外，与此同时，将细胞外的Ca++摄入心肌细胞内，这就使细胞内可利用的Ca++浓度增加，于是心肌细胞的兴奋一收缩锅联作用增强，呈现出心肌收缩力增加。临床上常用的洋地黄甙类包括：地高辛、西地兰、洋地黄毒甙及哇巴因。
    （2）拟交感胺类：拟交感胺类强心药即为β-肾上腺素能受体兴奋剂。拟交感胺类通过兴奋心肌细胞的β受体，激活心肌细胞内腺苦酸环化酶。在腺苷酸环化酶作用下，心肌细胞内的二磷酸腺苦（ADP）环化，并形成环磷酸腺苦（cAMP），cAMP可进一步激活细胞内的蛋白激酶，使心肌细胞外的Ca++进入心肌细胞内，从而增强心肌收缩力：临床上常用的拟交感胺类药物有多巴胺、多巴酚丁胺，此外还有异丙肾上腺素、羟苯心安、吡丁醇及柳丁氨醇等。
    （3）双吡啶衍生物：双吡啶衍生物是目前临床上除洋地黄甙类外唯一口服有效的强心药，它具有正性肌力及扩张外周血管的作用，曾被认为是一类有临床应用前途的药物。但目前有人认为此类药物的治疗效果尚不肯定。双吡啶衍生物类药物正性肌力的作用机制为其抑制心肌细胞膜上的磷酸二酯酶。磷酸二酯酶为心肌细胞内cAMP的降解酶，由于其活性被抑制，使得心肌细胞内cAMP的降解减少，细胞内cAMP浓度增高，cAMP激活细胞内的蛋白激酶，使Ca++进入心肌细胞内，使心肌收缩力增强。目前临床应用的双吡啶衍生物类主要为氨利酮（Amrinone）和咪利酮（Milrinone）。
   （4）一些新合成的强心药：①匹罗昔酮（Piroximone）。具有正性肌力及扩张外周血管的作用。其正性肌力作用类似于双吡啶衍生物，能抑制磷酸二酯酶的活性，从而减少心肌细胞内cAMP的降解而发挥作用。已被临床上证明对急性充血性心力衰竭有改善血流动力学作用。②异波帕明（1bopamine）。具有正性肌力及利尿作用，且不影响心率和血压，被认为作用类似于多巴胺的药物。②双氢吡啶衍生物。如BAYk8644，被认为具有激活心肌细胞膜上慢钙通道的作用，可促使Ca++经慢钙通道进入心肌细胞内。④撒吗唑（sulmaz0l）。为苯丙咪唑衍生物，具有正性肌力及扩张血管的作用。其正性肌力作用被认为与其提高心肌细胞内肌钙蛋白对Ca++的敏感性有关。

二  药品介绍
1    地诺帕明-Denopamine
【药理作用】 本品为β1受体激动剂，可持久加强心肌收缩静，其特点是扩张冠状血管，与洋地黄相比，不易引起心律失常。
【药代动力】 本品口服1h内达峰浓度，t1/2约4h，无蓄积性，动物试验提示能透过胎盘屏障与乳什。
【适应症】 用于慢性充血性心力衰竭。本品与洋地黄、利尿剂、血管扩张药等合用可提高对慢性心力衰竭的治疗效果。
【用法用量】 成人口服，剂量：15～39mg/d，3次／d，可视年龄，症状适当增减剂量。
【不良反应】 偶见心动过速，室性早搏、房性早搏等心律失常。当出现心悸、胸痛、胸前区不适等症状时应严密观察，必要时应减量或停药，偶有皮疹等过敏反应。
【注意事项】 注意定期检查心电图，及时处理心律失常，严重病例可合用洋地黄、呋塞米（速尿）、硝酸异山梨醇酯等，急性心肌梗死、心律失常者慎用。妊娠妇女，应用时应权衡利弊。授乳期妇女禁用。儿童应用的安全性未定。
【规格】片剂：5mg，10mg；颗粒剂：50mg。

2      硫马唑
【别名】硫马唑 ,磺甲唑
【外文名】Sulmazole,Vardax
【药理作用】 本品为苯咪唑类衍生物，作用原理与茶碱相似，能抑制磷酸二酯酶。有明显的正性肌力作用以及血管扩张作用，使总外周阻力降低。扩血管作用的持续时间比正性肌力作用要短（约10～15min），扩张容量血管的作用发生较慢，但维持时间较长，兼有增强心肌收缩成分对Ca2+的敏感性作用。充血性心力衰竭患者应用本品后，其血流动力学效应明显改善。
【药代动力】 口服后胃肠道吸收迅速。 15～30min内到达血药峰浓度。静注0.7mg／kg后，t1/2为50min，作用短暂，排泄快。无快速耐受性。有肝脏"首过效应"，代谢迅速。
【适应症】 试用于充血性心肌病。可见肺动脉压下降，心排出量增加，射血分数增加。试用于冠心病者（静注2mg／kg或加入5％葡萄糖液中静滴8h），心脏指数上升25％，左室舒张期末压降低，最大左室压力增高率（dp／dtmax）增加。偶尔出现正性频率作用，但不增加心肌氧耗，这是由于降低了左室充盈压和低排出量所致。
【用法用量】 口服200mg，3次／d。
【不良反应】 消化不适，视力障碍，静脉滴注超过3d后见轻度血小板减少，临床曾见有肝脏新生物而停药者。
【规格】 片剂，50mg；注射剂50mg。

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