【讨论】转化糖注射液——大家怎么看？

从去年到今年不少药商都在向我推荐“转化糖注射液”，临床也写推荐申请。我不知道国家批准这个药品到底师为什么？记得上世纪70年代末，国家葡萄糖供应十分紧张，不少医院制剂室为了满足临床用药需要，用蔗糖为原料生产转化糖注射液（我当时就做过），价格同葡萄糖注射液。而现在的“转化糖注射液”作为新药推广，且价格比葡萄糖注射液贵十倍，不知为什么？我一直非常反感这类所谓的新药。我不知道它新在那里？有什么新的临床治疗意义？顺转“转化糖注射液”说明书：供大家讨论


转化糖注射液说明书
【药品名称】
通用名：转化糖注射液
英文名：Inverl Sugar Injection
汉语拼音名：Zhuanhuatang Zhusheye
本品为复方制剂，其组分为每250ml含果糖6.25g与葡萄糖6.25g。
【性状】
   本品为无色或几乎无色的澄明液体；味甜。
【药理毒理】
转化糖注射液是由等量的葡萄糖与果糖混合制成的输液剂，其作用机制与葡萄糖和果糖的作用机制类似，可以产生与单用葡萄糖相等的能量，其中的果糖可以使葡萄糖更快地被机体利用。
【药代动力学】文献资料：
1、  单独给羊输注果糖或葡萄糖时，葡萄糖的半衰期分别为16min和19min，果糖为20min；静脉输注转化糖输液后，葡萄的半衰期分别为35min和25min、果糖为16min。
2、  给6只Beagle狗静脉输注浓度为200g/L的转化糖溶液（1.0或0.5g/kg体重）后，研究了葡萄糖和果糖的半衰期。葡萄糖的平均半衰期为7.8（在6.0~13.5之间变动）min，果糖为7.5(在4.5~11.0之间变动) min。输注转化糖输液后，可引起血液中乳酸和丙酮酸浓度在生理限制范围内暂时升高，血浆中胰岛素浓度也一过性升高，而游离脂肪酸水平降低。
3、  42名手术后患者通过胃肠外途径接受24小时的总能量为2610卡路里的输液，通过中央静脉线输注1500ml的10%转化糖，除了短暂的、一过性的血清AST和AF升高外，没有发现重要的代谢紊乱。
【适应症】
1、  药物稀释剂。
2、  适用于需要非口服途径补充水分或能源的患者的补液治疗。尤其是下列情况下：                              
糖尿病患者的能量补充剂。
---烧创伤、术后及感染等胰岛素抵抗（糖尿病状态）患者的能量补充剂。
---药物中毒
---酒精中毒
【用法用量】
静脉滴注，用量视病情需要而定。成人常用量为每次250-1000ml。滴主速度应低于0.5g/kg/hr（以果糖计）
【不良反应】
据报道，转化糖注射液可能会引志脸红，风疹、发热等过敏反应。
大剂量、快速输注转化糖注射液可能导致乳酸中毒和高尿酸血症。长期单纯使用可引起电解质紊乱。
【禁忌】
遗传性果糖不耐受患者禁用，痛风和高尿酸血症者禁用。
警告：应警惕本品过量使用或不正确使用有可能引起危及生命的乳酸性酸中毒，未诊断的遗传性果糖不耐受症患者使用本品可能有致命的危险。
【注意事项】
1、  严重肝病患者、肾功能不全患者、有酸中毒倾向以及高尿酸血症患者慎用；糖尿病患者不宜过多输注。
2、  本品过量使用或不正确使用有可能引起严重的酸中毒，故不推荐肠外营养中完全替代葡萄糖。
3、  水肿及严重心功能不全者应严格控制输液量。
4、  本品不得用于甲醇中毒治疗，因其能加剧甲醇氧化成甲醛
5、  使用前应仔细检查，如溶液不澄清、变色或封口漏损不得使用。
6、  本品启封存后立即使用，输液后的剩余药液切勿贮藏再用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
       尚不明确。仅在明确需要使用时，才可将本品用于孕妇。
【儿童用药】
       尚不明确。如有必要，可按年龄、体重及病情计垂算用量。
【老年患者用楷】
       一般老年患者身体机能降低，输注速度应减慢，注射剂量应降低。
【药物相互作用】   
       不得与已知与果糖和/或葡萄有配伍禁忌的药品同用。
【药物过理】
输注本品每天最多不应超过300g果糖，过量输注以原型从尿中排出。因大量输注有可能引起乳酸性酸中毒和高尿酸血症，因此也有部分国家将每天果糖用量限定在25g以内。
【规格】
250ml:果糖6.25g和葡萄糖6.25g
【贮藏】
遮光、密闭保存。
【包装】
玻璃输液瓶/输液瓶涤纶膜/医用橡胶塞。
【有效期】
暂定18个月。
【批准文号】略
【生产企业】略

另外大家注意一下，“转化糖注射液”250ml:含果糖6.25g和葡萄糖6.25g，推销时说它的优点就是适合糖尿病患者使用。说明书也是这样说的。大家觉得?欢迎讨论。

果糖也好葡萄糖也好均不适宜作糖尿病患者的输液。

此类新药不引进也罢。

国家大方向的事，只能说说，我辈中人唯有良心了，不要再把她丢了。

这个制剂其实是完全没有必要生产的，其作用与葡萄糖相似，其安全性不如葡萄糖，更不适合糖尿病人使用，其临床意义无非是可以给医生很高的提成，因为其成本很低，这个药物的批准生产无非是金钱铺路的结果罢了。还有现在的果糖注射液在临床上使用也很疯狂，都是金钱作怪，我们也没有办法，只能限制其滥用，杜绝危险隐患罢了。

深有同感，现在的所谓的新药其实并没有什么含金量，有的甚至是换汤不换药，价钱却高得离谱。

只要我有权参与讨论,决不同意引进此品种.

转化糖是由右旋结晶葡萄糖与左旋结晶果糖按1 ∶1 的比例混合制成的复方制剂,其中果糖代谢绕过糖酵解的限速酶———磷酸果糖激酶,代谢速度较葡萄糖快,快速供能的同时有效降低血糖波动;而其中的葡萄糖代谢速度较慢,可持续供能。葡萄糖和果糖是同分异构体,体内供能时可相互转化,两者制成的复方制剂不但能充分发挥两者的优点,尤其还可产生意想不到的相乘作用;转化糖比葡萄糖更能被人体所利用,可作为非胃肠道营养剂替代葡萄糖.
参考文献:
[ 1 ] Baunsgaard D , Norgaard L , Godshall M A. Specific screening for color precursors and colorant s in beet and cane sugar liquors in relation to model colorant s using
spect rofluoromet ry evaluated by HPLC and multiwaydata analysis [J ] . J Agric Food Chem , 2001 , 49 (4) :1687.
[2 ] 　Wright T E , Martin D , Qualls C , et al. Effect s of in2 t rapartum administ ration of invert surgar and D5LR onneonatal blood glucose levels [J ] . J Perinatol ,2000 ,20(4) :217.


　糖类输液剂主要补充人体水分和热量,是临床上常用的一类输液药物,它不仅能直接供给人体热能、补充体液及营养,而且可作为药物的稀释剂用于患者的输注 。转化糖注射液是由等摩尔葡萄糖和果糖混合而成,果糖代谢速度快,能很快提供能量;葡萄糖代谢速度较果糖慢,可以糖元储存,缓慢释能。转化糖合并葡萄糖和果糖两者的代谢特点,可用作葡萄糖替代品作为非胃肠道营养剂,国外已广泛应用于临床 。
[1 ] Peyron M, Matsson L , Birkhed D. Progression of approximal caries in primary molars and the effect of duraphat treatment [J ] . Scand J Dent Res , 1992 ,100(6) : 314.
[2 ] Wright T E , Martin D , Qualls C , et al . Effects of intrapartum administration of invert sugar and D5LR on neonatal blood glucose levels[J ] . J Perinatol , 2000 , 20(4) :
217.

据查:关于转化糖注射液的文章的确不多,但转化糖虽不是最理想的静脉营养剂,但较葡萄糖供能快而持久,血糖波动小,利用率高,不良作用小,对临床有一定的利用价值。故我建议王老师是可以考虑引进并作这方面的临床观察。

另:血糖波动的概念在糖尿病患者中目前已经引起了重视，但是很多恰当使用降糖药物就可以明显减少血糖波动，因此关于使用转化糖注射液的信价比还是值得考虑。

[ 本帖最后由 飞儿 于 2007-7-28 22:22 编辑 ]

谢谢飞儿的讨论，
       关于你对果糖的代谢论述很赞同。和葡萄糖相比 果糖的代谢具有以下两个显著特点：　1、 果糖代谢可绕过糖酶解的限速酶--磷酸果糖激酶，代谢速度较葡萄糖快，因此可有效降低血糖的波动。2  、果糖激酶活性不依赖胰岛素调控，果糖代谢的强度决定于果糖的浓度（当果糖摄入量少时，果糖能转变为葡萄糖，使肝脏中糖原的储存量增加。当果糖摄入量大时，果糖就成为合成脂肪不受限制的原料。），其可在无胰岛素的情况下代谢为糖元。
     但是问题在于：1、转化糖是葡萄糖＋果糖得混和液，其不能完全体现果糖的代谢特点；2、如果用于糖尿病患者的能量和体液补充，直接使用果糖注射液就行了；3、果糖可致“甜蜜危害”，过去，人们认为食用果糖有利于控制糖尿病和胰岛素抵抗。但在果糖生产迅速发展的同时，美国的肥胖症发病率也在大幅度上升。这就使生理学家不得不认真地研究果糖对人体的作用。新的研究证实，在人体内，果糖与葡萄糖的代谢过程是不同的：容易转化为甘油葡萄糖在肝细胞内转化为合成脂肪的甘油部分，通常要受磷酸果糖激酶的控制。而果糖则不受磷酸果糖激酶的控制，因而很容易转化为合成脂肪需要的甘油部分。当果糖摄入量少时，果糖能转变为葡萄糖，使肝脏中糖原的储存量增加。当果糖摄入量大时，果糖就成为合成脂肪不受限制的原料。抑制胰岛素和苗条素分泌。如果胰岛素在中枢神经里浓度高，就会使人食欲降低。苗条素除了能抑制食欲外，还能增加能量消耗。食用葡萄糖能刺激人体分泌胰岛素和苗条素，而食用果糖，则对这两种激素的分泌不产生任何刺激作用。作为“转化糖注射液”的药品说明书中：关于“适用于...糖尿病患者的能量补充剂”的说法是很不负责任的。4、价格如此之高，如果临床用于药物稀释剂（替代葡萄糖使用），更没有道理。

现在很多老药换个包装价格翻倍再加个商品名就可作为新药推广，这类所谓的新药在我院也比比皆是。其中也包括耐能。

转化糖注射液的零售价是葡萄糖注射液的好几倍。引进后在临床使用时并不是所有使用的患者都需要，增加了患者的........

1.名称不是很合适，70年代生产的转化糖是蔗糖为原料水解的粗制品，而现在是果糖与葡萄糖等量混合品，复合糖注射液较为合适。2.上述论者从生化理论方面讨论了优缺点，有点微观。果糖6.25g与葡萄糖6.25g，静滴速度不要过快，对人血糖影响是比较小的，包括糖尿病患者。更何况目前大部分作为药物稀释剂（替代葡萄糖使用）3。价格显然应与葡萄糖注射液差不多。4.各医院引进，目前临床上普遍使用问题何在？