抗组胺药物的分类

抗组胺药物的分类
抗组胺药也叫抗过敏药，根据上市时间的先后分为三代:
第一代抗过敏药：苯海拉明、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪、氯苯那敏，可以透过血脑屏障进入中枢系统，有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，对心脏的不良反应较少，但也会引起心跳过速或过缓、心慌、头晕、血压下降，使心衰加重。
　第二代抗过敏药 有阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定、特非那定等；阿司咪唑、特非那定虽无嗜睡副作用，但可能起心律失常，严重的还会导致心脏骤停、猝死，与大环内酯类抗生素(阿奇霉素除外)、咪唑类抗真菌药等肝药酶抑制剂合用，心脏毒性的发生率会增加。如今阿司咪唑的新版说明书中已明示，该药仅用于过敏性鼻炎。
　第三代抗过敏药 包括左旋西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等。与第一、二代药物相比，第三代抗过敏药的副作用少、疗效更好，特别是对心脏的副作用也显著降低。
H1受体阻断药
多属乙基胺类，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作用】
1．抗外周组胺H1受体效应  H1受体阻断药可阻断组胺引而的胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩及小血管扩张引起的通透性增加。
2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强，氯苯那敏最弱；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3. 抗胆碱作用 表现为镇静、镇吐，抗晕动病作用可能与其减少前庭兴奋和抑制迷走冲动有关。
4. 微弱的受体阻断作用和局麻作用。
【体内过程】多数H1受体阻断药口服吸收良好，2～3小时达血浓高峰，作用持续4～6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。特非那丁口服后1～2小时达血浓高峰，t1/2为4～5小时，然而作用持续12～24小时以上，因其代谢产物尚有活性。阿司咪唑口服后2～4小时达血药浓度高峰，t1/2约20小时。在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t1/2为10天，数星期后才达稳态血浓。
【临床应用】
　　1．变态反应性疾病 对荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。
　　2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、氯苯甲嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。
　　3．失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。氯苯甲嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。
H2受体阻断药
　能拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和新药：尼扎替丁、罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁。
【药理作用】竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周，在内窥镜检查下，十二指肠溃疡愈合率为77%～92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢，用药8周愈合率为75%～88%。雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4～10倍，法莫丁比西米替丁强20～50倍。
【体内过程】本类药物口服吸收良好，但首关消除使生物利用度降为50%～60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时，其他三药为2～3小时。大部分药物以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。卓-艾综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡，反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。
【不良反应】发生较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。长期服用西米替丁的男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶活性，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。
主要药物
1、苯海拉明
【适应症】皮肤粘膜过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他皮肤瘙痒症、药疹、接触性皮炎。
【不良反应】滞呆、嗜睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振。少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。
【注意事项】重症肌无力禁用；孕妇慎用；新生儿早产儿禁用。
2、氯苯那敏
【适应症】用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。
【不良反应】有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡，心悸或皮肤淤斑,出血倾向，但都很少见。
【注意事项】幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血压病人慎用。老年病人使用本品易致头晕、头痛、低血压等，故应慎用。婴儿及哺乳期妇女、高空作业、机器操作者禁用。个别病人用氯苯那敏后不出现困倦感，反有失眠，烦躁等中枢兴奋症状，甚至有诱发癫痫，故癫痫病人禁用。。
3、异丙嗪
【适应症】用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、孕期呕吐、乘船等引起的眩晕。可与氨茶碱等合用治疗哮喘。
【不良反应】有困倦、嗜睡、口干，偶有胃肠刺激症状、皮炎等。
【注意事项】. .肝功能减退者慎用。驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。急性中毒时可致嗜睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕吐等。严重中毒者可致惊厥，继之中枢抑制。此时可用安定静注，忌用中枢兴奋药。凡酚噻嗪类药物所需注意事项，均适用于本品。光致敏者不能再用。避免与杜冷丁、阿托品多次合用。不宜与氨茶碱混合注射。
4、赛庚啶
【适应症】用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。皮肤瘙痒通常在服药后２～３日内消失。
【不良反应】有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。
【注意事项】青光眼病人禁用。机动车驾驶员、高空作业者以及年老体衰者禁用。尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻病人禁用。早产及新生儿禁用。
5、阿司咪唑　
【适应症】慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎，慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状。
【不良反应】嗜睡、倦怠；长期用体重食欲可能会增加。超剂量服用可致室颤，惊厥，昏厥。宜空腹服用；避免与酮康唑或红霉素类药合用，6岁以下儿童、肝、肾功能不全患者慎用慎用；孕妇禁用。
6、特非那定
【适应症】 用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。
【不良反应】恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变及口鼻咽干燥；严重的出现室性快速心律失常，低血压，晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止。
【注意事项】避免与酮康唑、红霉素类或能引起心律失常的药物合用，服药期间应避免酗酒；房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征患者禁用。
7、西替利嗪
【适应症】适用于治疗慢性荨麻疹、用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病,常年性变态反应性鼻炎、枯草热、瘙痒的结膜炎、哮喘等。
【不良反应】偶见轻微的镇静作用或口腔粘膜干燥、头痛等。
【注意事项】妊娠期、授乳期妇女禁用。１２岁以下儿童暂不推荐使用本品。
8、氯雷他定
【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感.也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
【不良反应】偶有乏力、头痛、口干等。
【注意事项】宜空腹服。２岁以下儿童、孕妇及乳妇慎用。对本品成分过敏者禁用。
9、左旋西替利嗪
【适应症】 过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等。具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。　
【特点】无需经过肝脏代谢, 1小时后的作用较明显，持续时间达24小时；
【不良反应】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发现第二代抗组胺药物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。　
【注意事项】适用人群广泛，可用于妊娠期和哺乳期妇女，美国FDA将之划定为孕妇用药的B类（比较安全），临床用于儿童（包括婴儿）也是安全的。
10、地氯雷他定
【适应症】用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏鼻炎的全身及局部症状。
【特点】30 min起效；T1/2为27h ; 药效约是氯雷他定的10至20 倍；无中枢神经抑制及抗胆碱作用；对心脏无毒性作用；对酒精也无强化作用；药物相互作用少。
【不良反应】恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。
【注意事项】进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。
11、非索非那丁
【适应症】过敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等。
【特点】高效、长效、低毒。它不经过P450代谢;不透过血脑屏障; 药物相互作用少;T1/2为14.4h ； 疗效可持续约18～24小时
【不良反应】恶心、痛经、消化不良、疲劳、口干、头晕、头痛等，
【注意事项】妊娠期和哺乳期妇女应慎用。

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