头孢丙烯的用法

说明书上，头孢丙烯的用法可以口服一天一次，有什么机理啊？

我们医院要是使用头孢丙烯颗粒的话一般都是一天两次.

原帖由 wands1 于 2008-6-13  11:03 发表
说明书上，头孢丙烯的用法可以口服一天一次，有什么机理啊？

主要是结合病情及药物自身PK/PD！
严重感染的病例一天两次；可以看看头孢丙烯的构效关系特点：在头孢菌素的7位上有对羟基苯甘氨酸侧链，在3位上带有丙烯基侧链。
由于其抗革兰氏阳性菌活性的改善，MIC相对较小，又由于其半衰期相对较长，可能是这个药物存在的优势！

（资料）
一、头孢丙烯的3位丙烯基侧链，具有与第三代口服非酯化头孢菌素中的头孢克肟和头孢地尼的乙烯基相似的丙烯基，丙烯基比乙烯基延长了一个甲基，比拥有一个小烷基（甲基）的第一代头孢如头孢氨苄延长了2个碳原子侧链，而头孢克洛3位上的氯原子与甲基相似，由于引入了丙烯基并延长了侧链，这一结构使得头孢丙烯具备了如下特点：在药动学上提高了脂溶性，增加了口服吸收和对组织的渗透性，同时还提高了其在体内的化学稳定性，从而延长了半衰期；在药效学上引入丙烯基可提高其抗革兰阳性菌的抗菌活性，从而使得头孢丙烯在抗菌谱上优于第一代非酯化口服的头孢氨苄和头孢羟氨苄；同头孢克洛相比，头孢丙烯在抗革兰氏阳性菌的抗菌活性上也具备了优势。

    再来看看7位的对羟基苯甘氨酸侧链，第一代的口服非酯化头孢菌素头孢氨苄和第二代非酯化头孢菌素头孢克洛只具有苯甘氨酸。苯甘氨酸是口服第一代和第二代非酯化头孢菌素口服吸收的关键侧链，因为苯基和苯基α位带有氨基构成的苯甘氨酸是提供小肠肽转运系统的必要条件。而头孢丙烯在苯甘氨酸的对位引入了酚羟基从而改善了头孢丙烯的药动学特性，并赋予头孢丙烯较长的半衰期和较高的生物利用度，增加了头孢丙烯在酸性环境中的稳定性和水溶性。加上3位丙烯基对其脂溶性的提高，从而使得头孢丙烯的口服生物利用度得以有效提高，并很少受食物的影响，提高了头孢丙烯的临床药用价值和服用上的方便性。
二、结构

与同类药物进行化学结构比较，临药老师回答的真好。
我们医院今天刚来这个药，我真真的学习了
非常感谢

真是学习了。

学习了，谢谢

学习了，谢谢

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向老师学习

医院刚进了该药，好好学习一下！