三代口服头孢菌素各自特点

三代口服头孢菌素各自特点

     头孢克肟口服吸收不受进食影响,血浆半衰期长达3~4小时,1天只需服用1~2次,对厌氧菌、肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)及青霉素中介耐药的肺炎链球菌(PISP)无效,对金葡菌作用弱。对青霉素敏感的肺炎链球菌(PSSP)、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及肠杆菌科细菌敏感。

     头孢布烯口服吸收受食物影响,宜饭前1小时或餐后2小时服用。头孢布烯药物清除半衰期约为2小时,每日服用2次,对G-杆菌活性与头孢克肟相似,对G+菌活性不强,对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李司忒菌、假单胞菌无抗菌活性。

     头孢地尼保持了头孢克肟对G-菌的抗菌效力,而且还增强了对G+菌的抗菌作用,特别是对葡萄球菌属的抗菌效力,对肠球菌亦有中等程度抗菌作用。头孢地尼具有较长的抗生素后效应(PAE),头孢地尼血浆生物半衰期为1.6~1.8小时,需空腹口服,每日3次。

     头孢泊肟酯(搏拿)分子中游离的丙酰氧乙酯基使其口服吸收率增加至50%,进食后可高达70%,而甲氧基侧链增加了搏拿抗革兰阳性菌的抗菌力[包括PISP、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)],氨基噻唑基则可以提高搏拿对G-性菌细胞外膜的通透性,使其具有更广的抗菌谱和极强的抗菌力,甲氧亚胺基还可使搏拿对β内酰胺酶高度稳定。

     在给药0~6小时后,搏拿的血药浓度远远高于社区感染常见致病菌的MIC90值,可以1天2次给药。头孢他美酯特性与搏拿相似,但抗G+菌活性弱于搏拿,对PISP无效。

     头孢妥仑匹酯、头孢特仑酯以及头孢卡品酯口服后在肠管壁内迅速代谢水解成原药,餐后吸收优于空腹口服,对厌氧菌的作用明显增强,尤以头孢卡品酯活性最强,同时三药对G+球菌抗菌活性也明显增强。

三代的头孢菌素药物不提倡过多使用，在口服上还是可以按规定使用的。

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