TA的每日心情 | 2019-11-1 10:59 |
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甘精胰岛素是一种长效人胰岛素类似物,两个精氨酸添加到B链的31位点和32位点,A链21位点的门冬氨酸被甘氨酸所替代。这些变化导致分子等电点从pH5.4变为6.7 ,使得甘精胰岛素在生理性pH值环境下与人体自然胰岛素相比溶解度降低。甘精胰岛素在瓶装酸性环境中是可溶的(单体),不含异质蛋白,表明不需再混匀。皮下注射后,甘精胰岛素在皮下形成六聚体,在靠近等电点情况下发生沉淀,同添加锌元素促进六聚体形成一样,这可延长甘精胰岛素作用时间。与NPH胰岛素相比,甘精胰岛素六聚体缓慢分解入血可产生平稳的血清游离胰岛素水平。甘精胰岛素作用持续时间同样也比NPH胰岛素长。在长期治疗情况下,血清游离胰岛素浓度可保持稳定。这些特性使得与NPH胰岛素相比,甘精胰岛素在理论上可减少夜间低血糖事件以及血糖水平的每天变化,延长胰岛素作用。
对甘精胰岛素以及NPH胰岛素联合治疗进行比较的相关研究进行总结,这些研究没有一项的设计目的是为了证实甘精胰岛素与NPH相比在血糖控制方面的优越性。在这些研究中血糖控制目标都是相似的,从根本上来说,所实现的血糖平均控制水平也是接近的。但是,正如在急性药代动力学研究中这两种胰岛素在时间-作用特性方面的差异所预示的,这些研究均一致表明,甘精胰岛素引起的低血糖发生率低于NPH。此外,在睡前注射的情况下,采用甘精胰岛素者晚餐后血糖水平要比采用NPH胰岛素者低。
由此看来,甘精胰岛素好比降压药的缓释制剂,但其应用却没缓释的降压药应用广,这是为什么呢? |
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