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可待因属于麻醉药品,开具处方时应选用专用处方,即右上角标注有“麻、精一”字样的处方。
磷酸可待因(CodeinePhosphate):C18H21NO3,H3PO4,1/2H2O=406.4。临床常用的磷酸可待因复方制剂通常由磷酸可待因与对乙酰氨基酚或阿司匹林复合制成。其半水化合物和倍半水化合物为白色结晶性粉末或细微的无色结晶,在干燥的空气内可逐渐风化;溶于水,微溶于乙醇、氯仿及乙醚。4%水溶液的pH为4.0~5.0。避光保存。当磷酸可待因与阿司匹林制成固体复方制剂时,即使在较低的湿度下,磷酸可待因也会在阿司匹林作用下发生乙酰化。
可待因是强效中枢性镇咳药,镇咳作用起效快,直接抑制延脑的咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用,抑制支气管腺体分泌,可使痰液粘稠,难以咳出,故不宜用于多痰的患者,多用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽;有少量痰液的患者,宜与祛痰药合用。镇咳剂量时,对呼吸中枢抑制轻微,且无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等副作用,耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
[适应证]
1.用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。对有少量痰液的剧烈咳嗽,应复合祛痰药。
2.用于中等程度疼痛,如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛,还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等;可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。
3.在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药。可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低,因此在年幼的患者包括新生儿中较为普遍地使用,尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。
[应用原则]
可待因或其盐类,尤其是磷酸可待因,通常作为口服止咳药;片剂用于缓解轻至中度疼痛,多与非阿片类镇痛药如阿司匹林或对乙酰氨基酚等制成复方制剂使用。
儿童静脉注射可待因可诱发组胺释放,导致血管扩张、严重低血压和呼吸暂停,因此儿童均不宜采用静脉给药。
含可待因的止咳药一般不推荐用于儿童,禁用于1岁以下的婴儿和急性腹泻的幼儿。
[使用方法]
用于治疗干咳时,成人及12岁以上青少年常用量:口服或皮下注射,15~30mg/次,3~4次/日或30~90mg/日;极量:100mg/次,250mg/日;5~12岁的儿童7.5~15mg/次,3~4次/日;1~5岁的儿童3mg/次,3~4次/日。
用于缓解疼痛的剂量为30~60mg/次,1次/4小时,最大剂量不超过240mg/日;1~12岁的儿童500μg/kg/次,4~6次/日。
儿童可经口服、直肠或肌注给药。镇痛,口服,0.5~1.0mg/kg/次,3次/日或按体重3mg/kg/日。镇咳为镇痛剂量的1/3~1/2。
————摘自《麻醉药品临床应用指导原则》
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