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    【讨论】阿奇霉素与维生素B6的配伍合理吗?

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  • TA的每日心情

    2022-9-8 10:08
  • wsplaojiu 发表于 2007-6-12 09:26:21 | 显示全部楼层 |阅读模式
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    临床上经常可见阿奇霉素与维生素B6同时应用,尤其是儿科,认为这是因为维生素B6可以防治大环内酯类药物的胃肠道反应(恶心、呕吐)。大家认为这个配伍合理吗?
        阿奇霉素与维生素B6的配伍使用,是临床的一种常规用法,尤其是儿科。目前对这种配伍有两种看法:1、有实验表明,阿奇霉素与维生素B6在0.9%氯化钠注射液中配伍8h内,溶液外观澄明,pH值、含量均无明显变化,表面两者有一定的配伍稳定性,阿奇霉素与维生素C在0.9%氯化钠注射液中配伍后8h内溶液外观澄明,pH值略有升高,吸收曲线未发生改变,说明无新物质生成。阿奇霉素含量无明显变化,而维生素C与其配伍后,降解有加速的趋势,4h内含量已降至95.4%(相同条件下,单一维生素C溶液4h时为99.10%)。但阿奇霉素与红霉素同属大环内酯类抗生素,化学结构相似且溶液配制方法近似,故可以考虑阿奇霉素与红霉素一样对酸碱敏感,厂家也建议阿奇霉素单独使用,所以我们的建议是阿奇霉素应单独给药,如有必须应将维生素B6以小壶给药方式注入,以减少药物配伍相互作用的可能,并在1-2小时输完。
    2、从药理学角度出发,这种配伍没有必要。阿齐霉素原名阿齐红霉素,是在红霉素内酯环中加入了一个甲基化的氮原子,是已用于临床唯一的15元环大环内酯类,具有口服吸收快,组织分布广,细胞内浓度高及半衰期长等优点.  大环内酯引起胃肠道反应机制可能在于其内酯环C3及C5位上的双甲基氨结构能诱发胃肠蠕动素释放而刺激胃肠蠕动,16元环类的C5位为内酯结构,故引起胃肠道反应较少.<<7年制药理学    主编  杨世杰   2001年8月第1版  P68人卫版>>. 而维生素B6只能合成递质后改善神经功能有止吐作用。所以有人主张阿奇霉素引起胃肠反应可以使用654-2更好。用法: 654-2使用量0.15-0.2mg/kg,与阿奇霉素混合于同一瓶液体中静脉滴注。阿奇按10mg/kg*天,用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注,滴速控制在10-15滴/min。阿奇按10mg/kg*天,用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注,滴速控制在10-15滴/min。这样的滴速能把阿奇的不良反应控制在最小。
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    黄药师 发表于 2007-6-12 11:59:46 | 显示全部楼层
    临床上经常碰到这样的用法,但没有思考过是否合理这个问题.读后受益匪浅.
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  • TA的每日心情

    3 天前
  • clinphar 发表于 2007-6-12 18:24:59 | 显示全部楼层
    我最近查房也常见到这么用的,也曾想是否合适

    看了wsplaojiu 的文章还是很有收获的。
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    ashi 发表于 2007-6-12 22:37:59 | 显示全部楼层
    我们医院也这样用,看了这篇文章收获不少,谢谢
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    sunyang123 发表于 2007-6-19 18:00:30 | 显示全部楼层

    我的不良反应

    我自从服用两颗辉瑞制药厂的希舒美(阿奇霉素),第二天到现在(2007.3.2-2007.6.19)以下的种种不良反应仍染存在,我不知道现在该怎么办.到了医院我都不知道该挂哪一科,已经看过,内科,骨科,外科,每个医生都不相信是阿奇霉素引起的,都只说阿奇霉素只对肠胃会有不良反应.
    在这之前我的身体一直很健康,就因为春节回家,上火,鼻涕里带一点血丝,偶尔干咳,就去医院检查,拍了X片,说纹理增多,其他正常,然后那个年轻的医生就给我开了这个药,一盒6颗药片80多块.
    我不知道现在该怎么办, 到现在都快四个月了, 怎么还是这样.
    您们能帮我,告诉我现在该怎么办吗?有什么办法让疼痛消失!尤其是精神,很焦虑悲观,

    3.1日晚10:30分 服用两颗辉瑞制药厂的希舒美(阿奇霉素)

    3.2-3.4日       全身酸痛;胃\腹疼痛,恶心,呕吐;情绪忧郁焦虑;悲观

    3.5-3.7日       仍然全身酸痛,关节疼,胃腹正常;悲观

    3.8-3.10日      感觉心跳很快,胸闷;偶尔发生关节/全身酸痛,没有之前几天那么痛,那么频繁

    3.11-3.13日     身体一切正常

    3.14-3.16日     全身酸痛,没有之前那么严重;精神忧郁焦虑,总是胡思乱想;晚上,鼻子出血,每天晚上都发生;胃疼,呕吐,厌食;悲观

    3.17-3.19日     发生全身酸痛;精神非常非常焦虑忧郁,不能承受,无法正常生活工作;恶心,呕吐;胸闷;悲观

    3.20-3.25日     发生全身酸痛;精神非常非常焦虑忧郁;悲观. 期间,做了血常规、肝功能、胸部CT、肝胆胃脾B超,一切皆正常

    3.26-4.25日     发生全身酸痛;伴随精神焦虑忧郁;悲观

    4.24-4.29日     发生全身酸痛;伴随精神焦虑忧郁;感觉低烧;悲观

    4.30-5.2日      身体一切正常;感觉低烧;悲观

    5.3-5.9日       发生全身酸痛;伴随精神焦虑忧郁;感觉低烧;悲观

    5.10-5.16日     发生全身酸痛;感觉低烧;悲观

    5.17日          全身酸痛比往日重,下午胸闷,气短,感觉心跳加快
    6.1-5日         全身酸疼, 胃一直要呕吐
    6.7日            全身酸疼严重
    6.17-19日      全身酸疼咳嗽,有黄痰,胃不舒服
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    sunyang123 发表于 2007-6-19 18:12:52 | 显示全部楼层
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  • TA的每日心情

    2021-5-21 20:09
  • 吐纳更新 发表于 2007-6-20 00:25:43 | 显示全部楼层
    五楼的同仁,你应该把这些不良反应上报给国家不良反应中心

    评分

    参与人数 1威望 -2 收起 理由
    mrfy99 -2 人家不是医务人员,你也没看出来。 对 ...

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  • TA的每日心情

    2021-5-21 20:09
  • 吐纳更新 发表于 2007-6-28 11:17:21 | 显示全部楼层
    我觉得可能还是心理因素

    评分

    参与人数 1威望 -1 临药币 -1 收起 理由
    mrfy99 -1 -1 患者至上! 请给出合理解释后再做这样 ...

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    mrfy99 发表于 2007-6-28 15:47:22 | 显示全部楼层

    回复 #5 sunyang123 的帖子 辉瑞制药厂的希舒美(阿奇霉素)的说明书

    【通用名称】
    阿奇霉素片[药典]
    【英文名称】
    Azithromycin Tablets[药典]
    【商品名称】
    希舒美&reg; Zithromax&reg;
    【成份】  
    本品主要成份为阿奇霉素,化学名称为:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮,结构式为:



    二水合物分子式:C38H72N2O12·2H2O
    二水合物分子量 :785.03
    无水物分子式:C38H72N2O12
    无水物分子量: 749.00

    【性状】  
    本品为白色或类白色胶囊型薄膜衣片,片上有“ZTM 250”或“ZTM 500”字样刻痕。本品含阿奇霉素二水合物,相当于250mg或500mg阿奇霉素。
    【药理毒理】  
    阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一,即氮杂内酯类抗生素的第一个药物。
    阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。
    体外试验证明阿奇霉素对多种致病菌有效。包括:
    革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎链球菌、α溶血性链球菌(草绿色链球菌组)、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌包括粪链球菌(肠球菌)以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。
    革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌属的活性不尽相同,需进行敏感性试验。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌通常是耐药的。
    厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
    性传播疾病微生物:沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。
    其它微生物:包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
    遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
    生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致畸胎作用。
    尚未发现对生育力和胎儿的损害。
    致癌性:尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。
    在动物中进行的大剂量药物耐受试验发现,当阿奇霉素的给药浓度为临床所用剂量的40倍时,可引起可逆性磷脂沉积症,但通常不会产生观察得到的毒理反应。目前尚无证据表明人类应用正常剂量的阿奇霉素时会发生类似事件。
    【药代动力学】  
    口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身;生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2-4天。老年志愿者(>65岁)采用5日给药疗法后,其AUC值稍高于年轻志愿者(<40岁),但无临床意义,故本品无需剂量调整。
    动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。
    人体药代动力学研究表明,阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。
    每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞,阿奇霉素在白细胞中的平均峰浓度为252μg/ml(±49%),稳态下其浓度24小时均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
    约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出,且大部分在最初24小时内排出。阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果,发现代谢产物不具有抗菌活性。
    轻、中度肾功能不全(肾小球滤过率为10-80ml/min)患者口服阿奇霉素单剂1g后,其药代动力学无明显变化。严重肾功能不全(肾小球滤过率<10ml/min)患者的药代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上的显著差异,其药时曲线下面积(0 到120小时)分别为8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰浓度分别为1.0μg/ml和1.6μg/ml,肾清除率分别为 2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。
    轻度(A级)和中度(B级)肝功能不全患者,其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别,但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加,这可能与代偿有关。
    【适应症】  
    本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:
    支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药,也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。
    阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
    【用法用量】  
    阿奇霉素应每日口服给药一次,整片吞服,可与食物同时服用。以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病,其疗程及使用方法如下:
    对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g。
    对其他感染的治疗:总剂量1.5g,每日一次服用本品0.5g共三天。或总剂量相同,首日服用0.5g,第二至第五日每日一次口服本品0.25g。
    肾功能不全患者
    轻、中度肾功能不全者(肾小球滤过率为10-80ml/min)不需要调整剂量,严重肾功能不全者(肾小球滤过率<10ml/min)请遵医嘱。
    肝功能不全患者
    轻中度肝功能不全患者,本品的用法与用量同肝功能正常者。
    【不良反应】  
    虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起的,但我们仍在此报告了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。
    患者对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低。
    在临床试验中观察到下列不良事件:
    胃肠道:恶心,呕吐,腹泻,稀便,腹部不适(疼痛或痉挛),胃肠胀气。
    造血机能:临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症,但无资料表明与阿奇霉素有关。
    肝/胆:肝功能异常。
    皮肤/附件:皮疹以及血管性水肿等。
    特殊感官:部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。椐调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关,通过对这些患者的随访,发现大多数患者的听力可恢复。
    上市后,在使用本品过程中报告的其他不良事件包括:
    全身反应:有全身无力报道但尚未证实与本品有关,其他有疲劳,全身不适,念珠菌病和过敏性休克(罕有致命的)。
    心血管系统:心悸和心率失常,包括室性心动过速(和其它大环内酯类一样)均有报道,但尚未证实与阿奇霉素有关,低血压。
    中枢及周围神经系统:头晕/眩晕,惊厥(与其它大环内酯类相似),头痛,活动增多,感觉异常,嗜睡,昏厥。
    胃肠道:食欲减退,消化不良,便秘,伪膜性肠炎,胰腺炎,舌变色罕见,呕吐/腹泻(罕有脱水者)。
    泌尿生殖系统:间质性肾炎及急性衰竭。
    造血机能:血小板减少症。
    肝胆系统:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸,偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,因果关系尚未确定。
    肌肉骨骼:关节痛。
    精神病学:攻击性反应,神经质,焦虑不安,忧虑。
    生殖系统:阴道炎。
    皮肤/辅助器官:过敏性反应如瘙痒,皮疹,光过敏,水肿,荨麻疹,血管性水肿。
    罕见的严重皮肤反应如多形性红斑,Stevens-Johnson综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。
    特殊感官:罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。
    【禁忌】  
    对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的患者,禁忌使用本品。
    【注意事项】  
    1. 与红霉素和其它大环内酯类一样,罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏症(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作,需较长时间的观察和治疗。
    2. 由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。
    3. 曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗生素时会发生麦角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用,但是由于理论上存在麦角中毒的可能性,所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。
    4. 同其它抗生素制剂一样,应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。
    5. 在严重肾功能不全的患者(肾小球滤过率<10ml/min)中,阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。(参见药代动力学)
    【孕妇及哺乳期妇女用药】  
    动物生殖研究表明阿奇霉素可穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性资料,故只有在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用本品。
    【儿童用药】  
    无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不超过1500mg。
    阿奇霉素片剂仅适用于体重大于45公斤的儿童,用法与用量同成人。
    儿童药代动力学资料提示儿童20mg/kg与成人1200mg剂量相当,但其Cmax值更高。
    【老年患者用药】  
    给药方法及剂量同成人。
    【药物相互作用】  
    抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,虽然阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%,但未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。
    西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天,稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用,亦未观察到QT间期的显著变化。
    去羟肌苷(二去氧次黄嘌呤核苷):与服用安慰剂相比较,6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。
    地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者,应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。
    齐多夫定:单剂量1000mg和多剂量1200 mg或600 mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度,后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚,但对患者来说可能是有益的。
    阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同,不影响其他药物的药代动力学,不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。
    麦角:由于理论上存在有麦角中毒的可能性,故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。
    已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究。
    阿托伐他汀: 每日同时服用阿托伐他汀10mg与阿奇霉素500mg,对阿托伐他汀的血药浓度没有影响(HMG CoA-reductase inhibition assay)(3羟基-3甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制分析)。
    卡马西平:对健康志愿者的药代动力学研究表明,同时应用卡马西平和阿奇霉素,对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。
    西咪替丁:在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中,在服用阿奇霉素前二小时用药,未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。
    香豆素类口服抗凝剂:在健康志愿者进行的药代动力学研究中,阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后,有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定,但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者,应注意经常监测凝血酶原时间。
    环孢素:在健康志愿者中进行药代动力学研究,每日口服阿奇霉素500mg,连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg,环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用,应监测环孢素的血药浓度,以便相应调整剂量。
    依非韦伦:同时应用阿奇霉素(单剂600mg)和依非韦伦(每天400mg,共7天),未发现具有显著临床意义的药代动力学改变。
    氟康唑:同时应用单剂氟康唑800mg与单剂阿奇霉素1200mg,未见氟康唑的药代动力学有明显改变,阿奇霉素的总暴露量和半减期也无改变,血药峰浓度则降低了18%,但无显著临床意义。
    茚地那韦:同时应用单剂量的阿奇霉素1200mg,对于茚地那韦(每天3次,每次800mg,连续5天)的药代动力学无显著影响。
    甲泼尼龙:在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中,阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无明显影响。
    咪达唑仑:健康志愿者同时使用阿奇霉素(500mg/天,共3天)和咪达唑仑(单剂15mg),后者的药代动力学和药效学无显著改变。
    奈非那韦:同时应用阿奇霉素1200mg 和奈非那韦(750mg每天3次给药,直到达到血药稳态浓度为止),未发生具有显著临床意义的药物相互作用,所以不需调整剂量。
    利福布丁:本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。
    阿奇霉素与利福布丁合用时,会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关,但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。
    西地那非:在健康男性志愿者中进行的研究中,尚无证据表明阿奇霉素(每天500mg,共3天)对西地那非或其主要循环代谢产物的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。
    特非那定:药代动力学研究表明,阿奇霉素与特非那定之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道,而且这种作用的可能性亦不能完全排除,可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。
    茶碱:在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用,但仍应注意检测血浆茶碱水平。
    TMP/SMZ:每日服用 TMP/SMZ 160mg/800mg,连续7天,并在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg,测得TMP或SMZ的血药峰浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其他研究中相仿。

    【药物过量】  
    药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用,可根据病情给予对症和支持治疗。
    【规格】  
    0.25g、0.5g/片。
    【贮藏】  
    密封,在干燥处保存。
    【包装】  
    铝塑水泡眼包装。
    【有效期】  
    二年。
    【批准文号】  
    (1)0.25g 国药准字H10960167。
    (2)0.5g 国药准字H10960168。
    【生产企业】
    辉瑞制药有限公司【企业名称】 辉瑞制药有限公司
    Pfizer Limited
    【地址】 Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ
    国内地址:大连经济技术开发区大庆路22号
    【邮编】 116600
    【省份/国家】 英国
    【电话】 0411-87615400
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007

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    mrfy99 发表于 2007-6-28 15:52:56 | 显示全部楼层

    回复 #7 吐纳更新 的帖子

    【通用名称】
    阿奇霉素片[药典]
    【英文名称】
    Azithromycin Tablets[药典]
    【成份】  
    主要成份相关链接: 阿奇霉素B《妊娠期用药分类注释》
    【性状】  
    本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
    【药理毒理】  
    阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:
    革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
    革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
    本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
    厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
    性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
    其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
    下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
    作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
    【药代动力学】  
    口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
    【适应症】  
    1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
    2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
    3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
    4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
    5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
    【用法用量】  
    口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。
    成人用量:

    (1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g;

    (2)对其他感染的治疗:第1日,0.5g顿服,第2~5日,一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服,连服3日。
    小儿用量:
    (1)治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)
    (2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。
    【不良反应】  
    服药后可出现腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应,其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应,过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
    【禁忌】  
    对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
    【注意事项】  
    1.进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
    2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
    3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
    4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。
    5.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】  
    动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
    【儿童用药】  
    治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
    【药物相互作用】  
    1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
    2.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
    3.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
    4.与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
    地高辛--使地高辛水平升高。
    麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。

    细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
    5.与利福布汀合用会增加后者的毒性。

    【规格】  
    (1)0.125g(12.5万单位)  
    (2)0.25g(25万单位)  
    (3)0.5g(50万单位)
    【贮藏】  
    密封,在干燥处保存。
    【资料来源】
    SFDA药品使用说明书
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
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