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氨苄西林舒巴坦对G-菌包括肠杆菌科,卡他莫拉菌,流感嗜血杆菌,变形杆菌以及奈色氏菌有作用.G+菌抗菌谱包括链球菌,葡萄球菌和肠球菌.氨苄西林舒巴坦对厌氧菌包括脆弱拟杆菌也有作用.MIC<=8/4ug/ml认为是敏感.MIC>= 认为是耐药.
氨苄西林舒巴坦的半衰期为1h,静脉注射3.0g氨苄西林舒巴坦后可获得一个血药峰浓度为109-150ug/ml和44-88ug/ml.
Crcl 半衰期
>=30ml/min 1h
15-29ml/min 5h
5-14ml/min 9h
下面就根据这些资料推算一下不同给方案下的血药浓度变化.(均静脉滴注30min)
当Crcl正常时
3.0g q6h 稳态最大血药浓度 93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度 2.06-2.85ug/ml
3.0g q8h 稳态最大血药浓度 92.48-127.26ug/ml 稳态最小血药浓度 0.51-0.70ug/ml
3.0g q12h 稳态最大血药浓度 92.14-126.79ug/ml 稳态最小血药浓度 0.03-0.04ug/ml
剂量减半时各自的稳态最大和稳态最小血药浓度均在原有基础上减半.
由此可见 3.0g q6h 是比较理想的给药方案,所以确定 3.0g q6h为标准给药方案,肾功减退患者在这个给药方案基础上调整剂量.
当Crcl 15-29ml/min时:
1.5g q6h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度43.66-60.08ug/ml
1.8g q8h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度33.09-45.53ug/ml
2.12g q12h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度19.00-26.15ug/ml
2.57g q24h 稳态最大血药浓度93.85-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度3.60-4.95ug/ml
剂量减半时各自的稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度均在原有基础上减半.
由此可见 2.12g q12h 是比较理想的给药方案
当Crcl 5-14ml/min时
0.97g q6h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度61.27-84.31ug/ml
1.21g q8h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度52.52-72.28ug/ml
1.58g q12h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度38.60-53.11ug/ml
2.21g q24h 稳态最大血药浓度93.58-128.78ug/ml 稳态最小血药浓度15.32-21.08ug/ml
剂量减半时各自的稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度均在原有基础上减半
由此可见2.21 q24h 是比较理想的给药方案
此外,在肾功能减退时,静脉注射一个负荷剂量是必要的,静脉注射剂量所需达到的理想目标应该是稳态最大血药浓度.
所以我认为,对于 Crcl 15-29ml/min的患者,可予以一个负荷剂量2.58g静脉注射,然后11.5小时候按照 2.12g q12h静脉滴注给药
对于 Crcl 5-14ml/min的患者,可以予以一个符合剂量2.58g静脉注射,然后23.5小时候按照 2.21g q24h静脉滴注给药
此外,对于肾功能正常的患者建议不要单独使用氨苄西林(仅从血药浓度考虑,UTI可能除外),因为其血药浓度不能充分的大于MIC. |
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