莫西沙星与头孢哌酮舒巴坦的疑惑

最近在恶补抗菌药物有关的知识，看到莫西沙星肾排泄率约为20%，因此不推荐用于泌尿系统感染，适应症也没有提及；而头孢哌酮舒巴坦中头孢哌酮肾排泄率约25%，舒巴坦肾排泄率84%，可用于泌尿系统感染，此复方中除了对鲍曼不动杆菌外头孢哌酮应是起主要作用的成分；为何适应症会有此差异？是因为时间依赖性和浓度依赖性的关系吗？求大神解答

不应该只看排泄率，还有药物的抗菌谱呢？莫西沙星倾向于阳性球菌，头孢哌酮舒巴坦是三代头孢的复合制剂，对革兰氏阴性杆菌效果好。泌尿系感染还是以革兰氏阴性杆菌多见

蛮有意思一个话题，首先，莫西沙星FDA确实没有批准进行泌尿感染，其原因是因为【在尿液中尿药浓度低】以及在国内的尿路感染一般多为大肠埃希菌感染，而国内的大肠埃希的氟喹诺酮类药物耐药率高 ，故不推荐使用，舒普深在国外没有，所以也就不存在什么FDA，那么我们所参考的就是说明书。所参考的标准不一样，那么得出结果不一样很正常。
至于两者差异，个人认为在于【代谢】上，莫西沙星是70%肝代，代谢成无活性产物，大家都学过一相二相，先进行代谢后在排泄，故尿药浓度低的结论可以证实，而舒普深为肝肾双代，本身就有一部分在肾脏进行代谢，再进行排泄。那么肾脏接触的成分，以及尿药浓度，自然是大于莫西沙星。
个人拙见，如果有大神明白也请指点一二。

                                       

我觉得这个问题真得综合来考虑，第一个还是抗菌谱的问题，个人认为莫西沙星的主要抗菌作用还是G+菌，G-菌不推荐使用治疗，而泌尿系感染的常见病原菌还是G-菌感染，比较契合头孢哌酮舒巴坦的抗菌谱作用。第二个就是药物的物理化学特点，喹诺酮类算是脂溶性比较好的抗菌药物，莫西沙星的VD达到1.7~2.7/kg，而头孢哌酮的VD只有0.14~0.2/kg，所以两者高低可见，相差12倍，大部分的莫西沙星应该是进入组织里，而血中或尿中浓度相对哌酮仍是较低的，所以其实在可选药物很多的情况下，为何要批准一个适应症并不占优势的泌尿系感染呢？况且耐药性还很严重

不应该只看肾排泄率，还要参考药物的抗菌谱，一般来说莫西沙星倾向于阳性球菌，头孢哌酮舒巴坦为三代头孢的复方制剂，对革兰氏阴性杆菌效果好。泌尿系感染还是以革兰氏阴性杆菌为主

其实头孢哌酮舒巴坦对泌尿系感染效果也不太好，不如哪些直接经肾排泄的药物

教会临床药师 发表于 2019-2-19  10:08
蛮有意思一个话题，首先，莫西沙星FDA确实没有批准进行泌尿感染，其原因是因为【在尿液中尿药浓度低】以及 ...

比较同意你的看法，谢谢。可能跟喹诺酮是浓度依赖型也有关系，本身肾排泄率低还主要在肝代谢，在泌尿系浓度就更低了；而舒普深虽然肾排泻率也低，但因为是时间依赖型的，只是浓度降低，给药间隔还是可以达标，可能浓度对抗菌效果的影响不像莫西那么大。

yunduoduohuaer 发表于 2019-2-19  09:07
不应该只看肾排泄率，还要参考药物的抗菌谱，一般来说莫西沙星倾向于阳性球菌，头孢哌酮舒巴坦为三代头孢的 ...

个人认为莫西和左氧比是增加了阳性球菌的活性，减弱了对铜绿的活性，但对大肠埃希等肠科细菌活性并无明显差别，查了下2017的耐药数据，发现三代头孢和喹诺酮对大肠埃希菌都是50%+的耐药率，还是有点懵

我认为除了经肾排泄率低的原因外，还有莫西沙星是脂溶性的抗菌药物。

同意大家的看法，个人觉得莫西沙星对下尿路感染不适用，如果出现上尿路感染引发全身症状时，是可以作为备选的；而且喹诺酮类药物还有环丙沙星、左氧沙星用于尿路感染，对于相对新的莫西沙星就不存在这方面的优势了，而且如果使用也会增加耐药率。我的想法不知道正确与否，仅供参考。

sharry001 发表于 2019-2-19  15:39
同意大家的看法，个人觉得莫西沙星对下尿路感染不适用，如果出现上尿路感染引发全身症状时，是可以作为备选 ...

莫西左氧等喹诺酮表观分布容积都比较大，药物向外周弥散比较多，导致血药浓度低，本身还是浓度依赖，血流感染我感觉并不合适，但腹腔感染之类的问题我觉得用莫西不错，省得联用甲硝唑了