头孢呋辛 口服比静脉 剂量小的问题？

例子：
头孢呋辛酯分散片  常用剂量 0.25g Bid，
注射用头孢呋辛钠  常用剂量 0.75g Tid，
为何“口服”比“静脉”剂量小那么多？

在网上搜到了搜狐王药师的答案，解答了我的疑惑，但是只有“头孢呋辛酯”的数据，没有“头孢呋辛钠”的数据作比较，因此还是有点疑问，谁能提供“头孢呋辛钠”的数据作参考。


搜狐王药师原文：
       
头孢呋辛为什么口服剂量比静脉用药剂量小？
2013-06-21 10:38 阅读(1160)评论(0)
有网友问：头孢呋辛静脉制剂用法是0.75-1.5 q8h或q6h 而口服制剂的用法是0.25 bid 为什么剂量相差这么大？且口服药物有“首关效应”，应该剂量比静脉用药大才对。

王药师：

    同一药物口服与静脉用药剂量有差异，除药代动力学原因外，还有药品不良反应因素、疾病状态等。譬如：口服药物往往通过消化道的转化（首关效应），可以改变药物的活性或毒性，多数降低，也有的变化不大或反而增高。

    药物口服首关效应不但表示原型药在体循环药量减少，也包含代谢物形成，若代谢物没有活性，首关效应将使药物作用降低，这是大多数情况，但如果代谢物具有显著活性，则首关效应可能使药物作用增加。因此增加剂量虽是克服首关效应而使药物作用增加的办法之一。但是对于口服吸收好（阿莫西林口服吸收可达97％）治疗指数高的药物，还须考虑其（胃肠）不良反应的增加（阿莫西林/克拉维酸钾、阿奇霉素等就有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应）。
    譬如：头孢呋辛的注射推荐剂量是0.75克tid,但是头孢呋辛酯的口服剂量却是0.25克或者0.5克bid。这是由于：
    1、口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯；注射用头孢呋辛为头孢呋辛钠；两者不完全类比。

    2、药品使用剂量是根据药品的实验数据确定的，而不是根据不同给药途径类比确定的。头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增加约50%。
   3、口服的头孢呋辛常见不良反应为：常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。所以不宜大剂量口服。
   4、口服用药一般都用于感染症状不急的情况。口服剂量能达到杀菌浓度即可。

来源---[搜狐--王药师--一名从事医院药学30余年的老药工。]

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