不同剂型的抗高血压药如何选择

不同剂型的抗高血压药如何选择

——引子：

一位基层医院大夫咨询：现在抗高血压药除了药理学分类，还有剂型分类，普通片剂、分散片、缓释片、控释片。它们之间的区别是什么？选用是需要注意什么？请给予解答。

王药师：

长期稳定降血压是抗高血压治疗目标。不是像过去强调用速效制剂，比如含服硝苯地平普通片，把血压快速降下来，再改用长效药物。血压下降允许有一个过程，比如VALUE试验表明，对高危的高血压患者强调不但要降压达标，而且降压要相对快一些，但这个快指的是几周的时间，不是几天，更不是即刻达标。而是能够长期地稳定地达标。如是，抗高血压药依据药理学特性和临床需要，常用药物剂型分为：控释（片和胶囊）、缓释（片和胶囊）、常释制剂（胶囊剂、分散片、普通片）等。下面分别介绍这些剂型特点和选用注意事项。

   1. 不同剂型分类及特点：

   1.1  常释制剂中的胶囊剂和普通片剂，大家都很熟悉，主要讲讲分散片。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。与普通片相比，分散片的质量要求较高，质量标准控制难度较大，而且首先需要打粉。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是：服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应小等。分散片（又称水分散片），可溶于水后口服或吞服。抗高血压分散片主要是为了改善患者服用方法，尤其利于儿童与老人等不适合口服的病人服用。

1.2  缓释制剂缓释制剂是指通过特殊制剂工艺，制成的延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数可从3~4次减少至1~2次的制剂。以达到在体内延长药物作用时间、减少服药次数、增加患者用药依从性的目的。如硝苯地平缓释片等。

1.3  控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，在单位时间内有着比较恒定的释放剂量，以维持血药浓度恒定，效力更持久。

    缓控释制剂能在较长时间内维持一定的血药浓度，可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，有利于减少药物的不良反应。抗高血压药物是否要制成缓控释制剂，取决于药物的半衰期。如厄贝沙坦口服吸收良好，其半衰期长，为11~15小时，每日1次服药，三日内达到血浆稳态浓度。故厄贝沙坦无缓控释制剂，只有：厄贝沙坦片（75mg，150mg，300mg）；厄贝沙坦分散片（75mg）；厄贝沙坦胶囊（150mg）。

而对于一些半衰期短的抗高血压药物，需要使用其缓释控释制控制血压。如硝苯地平片，口服15分钟起效，t1/2为2.5~3小时，作用持续时间4~8小时。而硝苯地平缓释片口服后，血药浓度于1.6~4小时达峰，药-时曲线平缓长久，每服用一次，能维持最低有效血药浓度达12小时。硝苯地平控释片口服后，血药浓度约6小时达平台，波动小，可维持24小时。

2. 控、缓释制剂选用注意事项：

2.1 控、缓释制剂药物吸收特性不同，服用后二者药物的释放速率不一样,

缓释是以一级速率释放，控释是以零级速率恒速释放。缓释制剂吸收后的浓度峰比普通制剂要平坦,达峰时变长.而控释制剂则基本上没有吸收峰。
    2.2 控、缓释制剂不能随意将药物掰开、碾碎或者鼻饲服用。缓、控释制剂被分割后控、缓释膜或控、缓释骨架被破坏，药物会迅速释放出，既达不到控释缓释和稳定长效的治疗效果，还会使药物迅速释放(一般缓、控释制剂的载药量是普通制剂的2~3倍)，造成体内血药浓度迅速升高，增加药物毒副反应。极易引起不良反应。但是，有些控、缓释制剂通过特殊工艺制成，也可以掰开服用。一般这些药片的表面有一划痕,可对照药品说明书沿划痕掰开服用。

好