求解抗心绞痛药硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯药代动力学疑难

求解抗心绞痛药硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯药代动力学疑难
参阅中国医师药师临床用药指南，硝酸异山梨酯必须在肝脏代谢为有活性的中间代谢物2－单硝酸异山梨酯和5－单硝酸异山梨酯而起作用，按推理单硝酸异山梨酯应比硝酸异山梨酯生效更快，但指南中却提示舌下含服硝酸异山梨酯2—5分钟起效，15分钟达最大效应。而单硝酸异山梨酯静脉注射却45分钟起效，似乎有违常理，本人百思不得其解，求高手指点迷津，望不吝赐教。

为感谢答疑者，求教为答疑者加分的操作程序。

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谢谢三楼，你所推荐的文章只是比较了单硝酸异山梨酯缓释片与普通片的生物等效性，其参比物是同一种药两种不同的剂型，我所求解的是硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯两种不同的药涉及药代动力学吸收、代谢等方面的疑惑，还是应该谢谢你的热情参与。

硝酸异山梨酯在体内的半衰期约为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75-85%)和2-单硝酸异山梨酯(15-25%).此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时.代谢产物主要经肾脏排泄.5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯的消除半衰期分别为5.1小时,3.2小时.
注意：硝酸异山梨酯本身有生物活性，不是前药，所以，舌下含服有效。其肝脏代谢物均有生物活性。

单硝酸异山梨酯静脉注射后约9分钟内分布到总体液中、分布容积0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率＜5%，平均清除半衰期为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出＜1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
由于个体反应不同，需个体化调整剂量。存在静滴控制速度与剂量问题，用5%葡萄糖注射液稀释后从1～2mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8～10mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。

硝酸异山梨酯本身有生物活性，不是前药，所以，舌下含服有效。
舌下含服硝酸异山梨酯2—5分钟起效，15分钟达最大效应。而单硝酸异山梨酯静脉注射却45分钟起效。您说的是两个不同的给药途径啊，那当然是舍下含服起效快啊。

要说是给药途径的差异，那更应该是静脉注射比舌下给药更快啰，静脉注射是直接进入血液，舌下给药还要透过毛细血管吸收呀！

学习中……

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