美罗培南与亚安培南西司他丁的区别

美罗培南与亚安培南西司他丁作为治疗严重感染的经验性治疗药物，二者之间还是有所区别的。

美罗培南与亚安培南/西司他丁的区别

亚安培南属于碳青霉烯第一代药物，美罗培南属于第二代。碳青霉烯是ß-内酰胺类抗生素之一，具有超广谱的抗菌活性，覆盖了多数临床常见的需氧及厌氧菌，因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物，特别是致病菌不明或怀疑为耐药菌株时。当致病菌对头孢菌素类耐药或治疗困难时，碳青霉烯是非常有效的药物。此药对产AmpC酶或ESBL的很多细菌仍保存其抗菌活性。
一、抗菌活性及抗菌谱
1．化学结构及作用方式

碳青霉烯的ß-内酰胺核中的5环结构内有一个碳原子取代了硫，并在C2、C3有一个不饱和键。美罗培南与亚安培南的主要区别在于导入了1ß-甲基，因此美罗培南对肾脱氢肽酶具有稳定性，另外在 C2位侧链处有取代，从而增强了美罗培南抗绿脓杆菌的效力。碳青霉烯通过结合青霉素结合蛋白（PBP）显示其抑制细胞壁合成的能力，致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。

2．体外抗菌活性
美罗培南与亚安培南的抗菌谱很广，绝大多数致病菌对其敏感。
而抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是与亚安培南的2～16倍，亚安培南抗革兰阳性菌，特别是金葡菌和肠球菌的效力是美罗培南的2～4倍。与青霉素敏感的肺炎链球菌比较，两种药物对耐青霉素的肺炎链球菌的最小抑菌浓度有所升高，但该菌仍对碳青霉烯敏感。
3．抗菌耐药性
虽然临床使用亚胺培南/西司他丁已数年，但对碳青霉烯耐药的菌株很少，仅有黄单胞菌、粪肠球菌和耐苯甲氧青霉素的葡萄球菌。绿脓杆菌等一般对亚胺培南耐药，但对美罗培南仍可能敏感。两种碳青霉烯均不被质粒携带的TEM酶（通常是肠杆菌科产生），如广谱ß-内酰胺酶水解，也不受肠道菌属、粘质沙雷菌和假单胞所产生的染色体类ß-内酰胺酶的影响。
二、药动学及药效学
1．脱氢肽酶-1稳定性
亚胺培南被肾脱氢肽酶水解，此酶破坏亚胺培南的ß-内酰胺健使之失效。因其在肾内高度代谢和潜在的肾毒性，便开发了西司他丁，这是一种肾脱氢肽酶抑制剂，与亚胺培南以1：1比例合用，可阻止肾内代谢，并消除肾毒性。美罗培南对脱氢肽酶-1较稳定，并为肾耐受，因此不需与酶抑制剂合用。
2．水溶性
美罗培南与亚胺培南均为水溶性药物，而泰能（即亚胺培南/西司他丁）至少需200ml盐水溶解1克，美罗培南只需20ml。
3．半衰期与肾功能
两种碳青霉烯的药动学参数见表。此两种药物在肾功能受损病人中的半衰期均延长，因此应按肌酐清除率相应减少剂量（见表）。调整亚胺培南剂量时病人体重也是要考虑的重要因素。此两药在透析时均被清除，故在透析后应按肾功能状态再投药。
4．组织穿透性
一次给0.5g或1g的泰能可在很多组织中产生4mg/L组织浓度，这些组织包括结肠、肺、胰、腹膜、胆囊和腹水，但在脑脊液中浓度较低（平均2.6mg/L）。用美罗培南后药物可迅速而稳定地分布到组织间液，在腹腔内、盆腔脏器和皮肤等处所产生的组织浓度足以在临床上显示疗效。脑脊液中的浓度也较高。

学习了,谢谢楼主提供.

学习了，谢谢LZ的辛勤劳动！

1.作用位点，初期杀菌能力，诱导内毒素释放有差异。
2.阴阳菌厌氧菌活性有差异。适用菌种有差异。
3耐药菌有差异，.耐药机制上有差异。
4.对DHP-1稳定性有差异。
5.不良反应（耳，中枢毒性等）有差异。
6.溶媒和稳定性有差异。
7.组织分布有差异，肾功调整点有差异，蛋白结合率有差异。
8.生产厂家，上市时间地点有差异。
相同：同属2组碳氢霉烯类抗菌药物，适用于中到重度院内感染和中到重度混合菌感染。
BY StoneJang@CPteamHRByd2

非常感谢，有学到了一些知识。

非常感谢，又学到了一些知识……

目前国内还上市一个比阿培南，听说都优于泰能和美罗培南等碳青霉烯类。而且是接近日本的临床数据

补充一点 ，泰能比美平幺略为便宜一点。

比阿培南只是对于革兰氏阴性菌的作用强于以上两种培南。最强的还是多利培南！！

对了，还有，美罗培南引起癫痫的发生率为0.08%，而亚胺培南引起的几率为0.4%-1%，亚胺培南引起胃肠道不适症状的几率也远远高于美罗培南。
呵呵，好像现在国际上的指南大多数在推美罗培南啊 ！疗效是肯定的，不知道会不会有厂家的商业因素在内？？要是连学术的东西都变的商业化色彩浓烈，不知道以后还能相信什么！