琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔有什么区别？

琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔有什么区别？
来源：药评中心
美托洛尔 冠心病
作者：张药师

β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石，若无禁忌症所有患者均应长期使用。美托洛尔，是临床常用的一种选择性的β1受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片（平片）和琥珀酸美托洛尔（缓释片）的商品名都为倍他乐克，那么两者究竟有什么区别呢？

一、美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂

普萘洛尔对β1及β2受体具有同等的亲和力，因此是一种非选择性的β受体阻滞剂。美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力，因此是选择性的β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体，容易引起支气管痉挛；选择性β受体阻滞剂则主要阻断β1受体，对支气管副作用极少。因此倍他乐克可以用于治疗COPD病人，但哮喘病人禁用β受体阻滞剂。



二、美托洛尔对β1和β2受体的作用与血药浓度有关

美托洛尔有效血药浓度范围为：45~419nmol/L。即当体内血药浓度＜45nmol/L时，对β1和β2均无阻滞作用；当体内血药浓度在45~419nmol/L治疗窗内，只对β1受体有阻滞作用；当体内血药浓度＞419nmol/L时，对β2受体也有阻滞作用。

当美托洛尔的峰浓度过高时，可出现对β2受体的阻滞作用（加重哮喘）及心动过缓、房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良等。



三、琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别

1.溶解度不同：

琥珀酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，可制备成膜控型缓释微丸。

酒石酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度较大，难以制备成膜控型缓释微丸。（国产酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片，不可掰开服用。）

2.剂型不同：

琥珀酸美托洛尔，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。



3.体内过程不同：

琥珀酸美托洛尔缓释片服药后，24小时平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。

相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4，控制心率更平稳，安全性更高。

缓释片每日一次，服用方便，增加了患者的依从性。

4.服用方法不同：

受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。

平片：口服，2~4次/日；受食物影响较大，应空腹服药。（相同的日剂量，增加给药次数，可减少血药浓度波动，减少不良反应，但患者依从性较差。）

缓释片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。



四、平片与缓释片的剂量转换

1.美托洛尔的剂型和规格

平片（酒石酸美托洛尔）的规格有：25mg/片、50mg/片、100mg/片；

缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格有：47.5mg/片、47.5mg/片、90mg/片。

2.平片与缓释片的剂量换算

琥珀酸美托洛尔的分子量（652.82）比酒石酸美托洛尔分子量（684.82）少了小了约5%。两种剂型的剂量换算为：

平片（酒石酸美托洛尔）50mg：相当于缓释片（琥珀酸美托洛尔）47.5mg；

平片（酒石酸美托洛尔）100mg：相当于缓释片（琥珀酸美托洛尔）95mg。

3. 平片与缓释片的剂量转换

若平片改用缓释片，应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如：

平片25mg，2次/日转换为缓释片47.5mg，1次/日；

平片50mg，2次/日转换为缓释片95mg，1次/日；

平片100mg，2次/日转换为缓释片190mg，1次/日。

五、琥珀酸美托洛尔的用药方案

1.心率在心血管疾病中的意义

心率：最重要的生命体征之一；临床医生评估病人状态最常用指标之一；反映交感、副交感神经系统活性平衡的直接指标。

对5209例男性随访36年的资料表明：随着心率的增快，无论是冠心病死亡率、心血管病死亡率还是所有原因的死亡率的发生都逐渐升高。

2.琥珀酸美托洛尔的目标剂量

β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石，若无禁忌症所有患者均应长期使用。

目标剂量：应根据患者心率、血压情况选择起始剂量，逐渐递增，使静息心率降至55～60次/分。

警告：美托洛尔不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。

3.琥珀酸美托洛尔缓释片用药方案

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学习了！感谢！

关于β1受体选择性方面，好像至今存在争议哦。不像楼主说的那样，美托洛尔高于比索洛尔，国内外研究不一致。

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