戊酸雌二醇片作为外用药的依据是？

戊酸雌二醇片作为外用塞阴，肯定是属于超说明书用药，在本论坛有相关“戊酸雌二醇”外用的帖子，但都没有说明外用的疗效或依据，该药作为前体药物，天然雌二醇与戊酸成酯的改造体，在局部外用能吸收多少？（口服生物利用度为3%）有资料说外用治疗扁平尤较好，应该是乳膏之类的吧，但现在有相关文献支持片剂塞阴的疗效是否好？

乐乐周药师 发表于 2016-8-4  09:52
戊酸雌二醇对去势大鼠阴道雌激素受体亚型α、β表达的影响
【作者】 连艳； 杨鹰； 谢荣凯； 韩静； 刘萍 ...

第一篇文献说明戊酸雌二醇作为外用塞阴对子宫及宫颈都具有一定的作用，第二篇文献采用肠道给药说明戊酸雌二醇在阴道表皮细胞、受体有相应的表达。两篇文献都对戊酸雌二醇作为外用有一定的支持点，但还是有点缺乏有力的药动学相关数据，比如在阴道的PH、微生物共存等条件下是经过直接局部吸收后水解成雌二醇具有作用，还是在阴道水解后经过对雌二醇直接局部吸收起作用，戊酸雌二醇片几乎不溶于水，在阴道给药的条件下崩解后吸收情况如何？感觉还缺乏相关的文献报道。其实对于这样的病例，有些为何不使用雌三醇？相关的吸收、疗效都得到了肯定。希望以后有相关的文献报道。
谢谢你的贡献两篇文献。

戊酸雌二醇两种给药途径在诱导排卵中对子宫内膜及宫颈黏液的影响

【作者】 张秋香； 陈杨； 姚丽；

【Author】 ZHANG Qiu-xiang;CHEN Yang;YAO Li;The Yellow River Sanmenxia Hospital;

【机构】 河南省黄河三门峡医院；

【摘要】 目的:探讨戊酸雌二醇两种给药途径在诱导排卵中对子宫内膜及宫颈黏液的影响。方法:选择2014年6月-2015年6月本院收治的140例排卵障碍性不孕症患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为两组,每组70例。A组给予克罗米芬联合戊酸雌二醇口服治疗,B组给予克罗米芬联合戊酸雌二醇阴道给药。比较两组h CG日和h CG后7 d子宫内膜厚度、类型及h CG日宫颈黏液质量及评分。结果:A组h CG日及h CG后7 d子宫内膜厚度均低于B组,比较差异均有统计学意义(P<0.05);两组h CG日A型子宫内膜所占比例比较,差异无统计学意义(P>0.05);B组宫颈黏液拉丝度≥10 cm的患者所占比例、Ⅰ型结晶所占比例及h CG日的宫颈黏液评分均高于A组,比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:戊酸雌二醇经阴道给药可一定程度上改善子宫内膜容受性及宫颈黏液质量,且较口服给药用量低、有效,可成为临床促排卵过程中拮抗克罗米芬副作用的一种有效治疗途径。 更多还原

【关键词】 戊酸雌二醇； 克罗米芬； 给药途径； 子宫内膜容受性； 宫颈黏液；

【文内图片】
【所属期刊栏目】 经验交流 （2016年03期）

这篇文章可参考一下。

戊酸雌二醇对去势大鼠阴道雌激素受体亚型α、β表达的影响
【作者】 连艳； 杨鹰； 谢荣凯； 韩静； 刘萍； 林桂兰；

【Author】 LIAN Yan,YANG Ying,XIE Rong-kai,HAN Jing,LIU Ping,LIN Gui-lan(Department of Obstetrics and Gynecology,Xinqiao Hospital,Third Military Medical University,Chongqing 400037,China)

【机构】 第三军医大学新桥医院妇产科； 第三军医大学新桥医院妇产科 重庆400037； 重庆400037；

【摘要】 目的通过研究戊酸雌二醇对去势大鼠阴道雌激素受体(estrogen receptor,ER)亚型α、β表达的调节,探讨雌激素受体亚型与绝经期泌尿生殖道萎缩的相关性。方法4月龄SD雌性大鼠80只,分为正常组、假手术组、去势组、药物干预组,每组20只。药物组大鼠于术后4周每天戊酸雌二醇灌胃给药,其余3组给予等量生理盐水灌胃。8周后处死大鼠,分离摘取阴道进行ERα、ERβ免疫组织化学染色及mRNA半定量RT-PCR检测。结果①ERα、ERβ在正常阴道鳞状上皮细胞、基质纤维细胞、血管内皮细胞、平滑肌细胞核及细胞质中均有表达,以阴道鳞状上皮细胞表达最强,且ERβ较ERα表达弱(P<0.05)。②去势组ERα较正常组、假手术组表达减弱(P<0.05),ERβ表达减弱更为明显(P<0.01)。③药物干预组ERα表达较去势组明显增强(P<0.05),与正常组、假手术组比较无显著差异(P>0.05),ERβ表达无明显增强。结论ERα是大鼠阴道优势表达的雌激素受体亚型;去势后阴道ER亚型表达下调,以ERβ明显;戊酸雌二醇可明显上调去势大鼠阴道ERα的表达,但不上调ERβ的表达。 更多还原

【关键词】 去势； 雌激素受体； 阴道； 药物；

这篇是不是也可参考？毕竟阴道内有细菌或分泌液可能导致此药水解，产生雌激素作用。有条件的研究机构能直接做动物试验，测一下分解药物的浓度就更好了，将来此药就可更换为阴道分散片或阴道泡腾片了。

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