青霉素的浓度在什么范围可引起青霉素脑病

sanbanliu · 发表于 2009-10-28 09:18:49

请问青霉素的浓度在什么范围，或以多快的速度滴注可引起青霉素脑病

善美 · 发表于 2009-10-28 10:03:11

美康《药物临床信息参考》青霉素G[不良反应]项下有一句话:鞘内注射超过2万U或静脉大剂量滴注可因脑脊液药物浓度过高引起青霉素脑病。但未提及静脉大剂量滴注是多大剂量，我想可能还存在个体差异的问题。

反冲力 · 发表于 2009-10-28 16:36:04

青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时，脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml，可对大脑皮层直接产生刺激作用，出现痉挛、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应。一般在用药后24—72h内出现。常发生于新生儿，儿童和老年人，是因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人，由于药物排泄障碍，也易发生

青霉素脑病的发病机理未明，其原因是药物在一定程度上抑制了中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的合成和转运，并抑制中枢神经细胞Na+-K+-ATP酶，使静息膜电位降低所致。有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关，认为钠、锂、铵、锶、钙、镁、钾的毒性作用依次增大，此外与制剂纯度，个体差异，剂量大小、注射方法，速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液中的浓度超过8u～10u／ml，即可出现毒性反应，有人认为血脑屏障机能差是主要原因。青霉素进入机体后90%由肾脏排出，婴儿肾功能排泄差，使其半衰期延长，血中浓度增高，毒性增加，发生神经毒性作用。导致大脑兴奋性增高——惊厥，即“青霉素脑病。

由于老年人肾功能的减退，青霉素和其它广谱青霉素，半衰期延长如青霉素G静注，在25岁青年身上半衰期为0.55小时，而在70岁老年人身上半衰期则为1.0小时；普鲁卡因青霉素半衰期在25岁青年身上为10小时，在70岁老年人身上则为18小时；双氯青霉素在小于30岁青年身上半衰期为0.88小时，在大于65岁老年人身上则为3.97小时；羟氨苄青霉素静注在青年身上半衰期为1小时～1.5小时，在89岁老人身上为2.67小时。同时，由于老年人血浆白蛋白产生减少，75岁以上者仅为3.7％，因此吸收的抗生素在血液中呈结合状态相应减少，其游离部分在血液和组织中升高。当老年人应用大剂量青霉素G、羧苄青霉素时，可出现神经～精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可出现暂时的精神失常，容易形成“青霉素脑病”。
　　由于小儿的血脑屏障功能及肾功能不成熟，大剂量青霉素可使脑脊液浓度明显增高，对中枢产生毒性作用，导致青霉素脑病的发生。另外，一百万青霉素G钠含Na+39mg，一百万青霉素G钾含V1+66mg，大量静注时应注意K+、Na+在体内的潴留。也容易形成“青霉素脑病”。

井底老蛙 · 发表于 2009-10-28 22:44:06

学习了！多谢分享这么好的资料！

芷青 · 发表于 2009-10-29 10:19:57

长知识了，只知道有青霉素脑病，具体浓度不很清楚，这次学习了!

草玉 · 发表于 2009-10-29 15:10:24

呵呵，学习了，好东西~~~

清石 · 发表于 2009-10-30 11:45:11

儿科有次小孩高烧惊厥了，用苯巴比妥粉针，可柴胡和安痛定已经昨天用了，难道是青霉素脑病？

cjzkaka · 发表于 2009-10-30 20:42:42

个体差异，剂量大小、注射方法，速度、浓度均有关。

hubs · 发表于 2009-12-2 14:16:11

谢谢楼上各位大侠的讲解，学习了。

EY6B · 发表于 2009-12-2 14:33:21

学习了！多谢分享这么好的资料！

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