临床常需要首剂加倍的药物

首剂加倍是指第一次服药时，用药剂量要加倍。我们知道，任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥疗效。研究表明，口服药物一般在反复给药4～5次后，其在血液中的药物浓度才能达到坪浓度（稳态血药浓度），即临床所需要的有效药物浓度。而采用“首剂加倍”的给药方式，就可缩短药物达到有效浓度的时间.通常，对一些需在短时间内达到有效浓度的药物就可采取这种给药方式，首剂加倍也被称为“负荷剂量”。而临床上需要首剂加倍的药物：
    1、许多抗生素：阿奇霉素、复方新诺明、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、米诺环素、多西环素等。这些药物如果不能快速达到有效浓度，容易使细菌产生耐药性，影响进一步治疗。以阿奇霉素为例，如果首次服用时剂量加倍，24小时左右即可达到有效浓度，能快速抑制细菌生长。如果第一次服用时剂量不变，则需72个小时后才达到有效浓度，病菌很可能在这段时间迅速增多，从而加重病情。
    2、微生态药口服地衣芽孢杆菌颗粒剂（如整肠生)、灭活冻干的嗜酸乳杆菌胶囊剂或散剂，常用于因肠道菌群失调引起的肠功能紊乱，如急、慢性腹泻、胀气、消化不良等。
   3、口服抗疟药，如氯喹治疗疟疾，为迅速控制症状，必须加快血液中药物浓度上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。
   4、与治疾病种类有关。如替硝唑用来治疗败血症、腹腔感染、肺炎、皮肤蜂窝组织感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病，通常需要首剂加倍。但用于治疗阴道滴虫病等感染性疾病时，则无需遵循这样的规则。
   5、根据患者的病情轻重来决定，如地高辛一般由医生来决定其使用方法。
   因此临床用药方案适合绝大多数脏器功能（心、肝、肾）正常个体，我们要根据病情进行剂量调整，还要考虑到其他因素，如肝功能、肾功能等。忽视这些因素，盲目首剂加倍也会带来风险。所以，我们不能曲解“首剂加倍”，更不可滥用。服药时一定要按照医嘱用，同时服药前也要阅读药品说明书，了解相关注意事项，特别是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全者，更不可擅自加大剂量用药。

学习了 谢谢

谢谢，学习了！

正在关注中，我的理解首剂加倍主要是对于抗微生物的药物而言；地高辛提倡小剂量逐日递增给药，若想达到快速控制新帅的目的，可以先给予去乙酰毛花甙K（西地兰），静脉滴注。

转一篇以前看过的文章

首剂加倍与首剂减量
几个月来，刚过花甲之年的商界强人陈老板时不时感到头昏、眼花，就诊于一诊所，医生诊断患有高血压。因他工作忙，自己到药店买了降压药哌唑嗪，服了一片。服后一小时，突然发生身体失控、晕厥，周围的同事都说他“休克”了。急送医院抢救，被诊断为哌唑嗪引起的体位性低血压。经对症治疗后,症状消失。医生告诉陈老板，老年人第一次服哌唑嗪只能服半片。
细心的患者朋友们可能已经注意到药品说明书上首剂加倍或减量的药物，或医生开出药品时会说明。“首剂加倍”指第一次服药时，用药量要加倍。为使药物迅速达到稳态血药浓度，通常医生第一次给予常用量的加倍量（又称负荷剂量），目的是在病菌、繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗。一般来说，“首剂加倍”的多是抗菌药物，如磺胺类抗菌药物，抗真菌药如氟康唑。另外治疗类风湿关节炎药来氟米特等。例如:磺胺类药物SMZ的半衰期12小时(一般情况),一日两次给药,要2.5天达稳态,如果首次给药加倍，以后仍按一日两次给药则首次给药后即到稳态(通常也是有效血药浓度)。需要注意的是首先要确定药物的安全范围要大，也就是要搞清楚负荷剂量是否达到了最小中毒剂量。另外需要提醒的是，有些人对首剂加倍的概念不太理解，认为是平生第一次服药时需加倍药量，其实并不是这样。任何药物停药后，血液中的药物浓度会慢慢降低直到没有药效，因此下次服用时，仍然要首剂加倍。
相对的，有些药物根据其作用特点必须采取首剂减量的给药方案，为的是避免“首剂效应”或称“首剂综合征”—即由于有些药物本身作用较强烈，首剂药物如按常量给予可出现强烈的效应，致使患者不能耐受。引起首剂效应的常见药物主要见于治疗高血压药和心力衰竭药，治疗高血压药如a-受体阻滞剂降压药哌唑嗪等；β-受体阻滞剂如心得安、倍他乐克等；钙拮抗剂型抗高血压药如硝苯吡啶等，治疗心力衰竭药如洋地黄类正性肌力药物（口服制剂主要是地高辛，静脉制剂主要是西地兰），血管紧张素转化酶抑制剂（如卡托普利、依那普利、苯那普利、培垛普利、雷米普利），血管紧张素II受体阻滞剂等。首剂效应还可见于甲状腺激素如优甲乐，他汀类降血脂药物。首剂效应其反应的发生率与用药的剂量有关，开始用药的剂量越大，首剂反应发生率越高。因此对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。首剂减量的药还有治疗类风湿关节炎药甲氨喋呤、柳氮磺吡定等。
另外老年人、儿童、孕妇等特殊人群及肝肾功能不全者都应考虑酌减药物剂量。以老年人为例，由于老年人生理改变，尤其是肝肾功能减退，对药物的代谢和排泄等功能减退，药物不良反应的发生率是青年人的2-3倍。因此老年人用药应根据年龄、体重和体质情况而定，为慎重起见最好从小剂量开始。60岁以上老年人的用药剂量为成年人的3/4，而中枢神经系统抑制药应当以成年人的1/2或1/3为起始剂量。
为了你的健康，服药前一定要仔细阅读药物说明书，必要时还要请教专业医师。

蒙脱石散用于腹泻也得首次加倍。

谢谢楼上几位热情帮助，提供“首剂加倍”与“首剂减量”这两个名词，首剂加倍大家都耳熟能详。首剂减量这个名词我孤陋寡闻是第一次看到，内容知道一些，原来只知道从小剂量开始，不能从字面上理解，首剂减量一下，第二次就可以用正常量吗？

学习学习，谢谢了

学习了,谢谢

从中学习了