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β-内酰胺类抗菌药物
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不耐酶青霉素或
不耐酶头孢菌素
| 酶抑制剂、克拉维酸或青霉烷砜(三唑巴坦)
| 防止抗菌药物被β-内酰胺酶破坏,增强抗菌作用
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主要经肾小管排泄
的β-内酰胺类
| 丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药、硫氧唑酮
| 通过减少β-内酰胺类药物在肾小管排泄,使血药浓度和脑脊液药物浓度提高
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蛋白结合率高的
β-内酰胺类抗菌药物
| 蛋白结合率高的非甾体抗炎剂
| 通过蛋白结合竞争可使游离抗菌药物的浓度增高
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头孢噻啶
、头孢噻吩
等第一代头孢菌素
| 氨基糖苷类、髓袢利尿剂、多肽抗菌药物(多粘菌素、万古霉素、卷曲霉素、杆菌肽等)
| 增加肾毒性
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氨基青霉素类、
具甲基四氮唑的头孢菌素和拉氧头孢
| 尿酸抑制剂(别嘌醇)、乙醇(应用头孢菌素类后饮酒)、口服抗凝血药、阿司匹林
| 增加皮疹发生率;出现戒酒硫样反应;增加出血危险性 (由于低凝血酶原血症);防止此类头孢菌素引起的出血反应
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广谱青霉素
| 口服避孕药、雌激素、β-阻滞剂
| 通过青霉素清除能阻碍避孕药失活的肠道细菌,使避孕药失效;刺激雌激素代谢或减少肠肝循环,降效;减少β-阻滞剂在肠道吸收
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β-内酰胺类
| 氨基糖苷类(尤其是庆大霉素、妥布霉素)
| 两者在同一容器内滴注或注射,前者可使后者失活;在肾功能减退、血药浓度高、半衰期长时在人体内也可发生此现象
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氯霉素、四环素、林可霉素、磺胺类
| 拮抗作用
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其它β-内酰胺类
(亚胺培南/西司他丁)
| 三代头孢或广谱青霉素
| 可出现拮抗、由于前药诱导细菌产生β-内酰胺酶、使后药抗菌活性降低
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青霉素类、头孢菌素类
| 红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、盐酸羟嗪、氯丙嗪、异丙嗪、B族维生素、维生素C
| β-内酰胺类静脉输液中加入后类药物时将出现混浊
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青霉素
| 能量合剂、碳酸氢钠、氨茶碱、肝素、谷氨酸、精氨酸
| 在同一容器内静滴有配伍禁忌(减弱抗菌药物活性或出现混浊变色)
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氨苄西林
| 氯霉素琥珀酸钠、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、右旋糖酐、氢化可的松琥珀酸盐
| 在同一容器内联合静脉滴注有配伍禁忌
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氨基糖苷类抗菌药物
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氨基糖苷类抗菌药物
| 尿碱化剂
| 后者可增强前者治疗尿路感染的效果
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头孢噻吩、头孢唑林、甲氧西林、
万古霉素、多粘菌素类、两性霉素B、甲氧氟烷
| 加重肾毒性
加重耳毒性
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(去甲)万古霉素、利尿剂、高剂量阿司匹林
| 加重耳毒性
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挥发性麻醉剂、箭毒、高剂量镁盐、普鲁卡因胺
| 加强神经肌肉接头的阻滞作用,可出现肌肉麻痹、呼吸抑制等
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维生素C
| 酸化尿中的氨基糖苷类,抗菌作用减弱
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乘晕宁、苯海拉明
| 可能掩盖前药耳毒性症状,不易及时发觉
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新霉素 (口服)
| 口服避孕药
| 可能导致避孕药失败,并增加出血发生率
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氯霉素
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氯霉素
| 利福平
| 由于利福平对氯霉素代谢酶的诱导,而降低氯霉素在血和脑脊液中的浓度
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磺胺药
| 增加对造血系统的毒性
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磺脲降糖药(氯磺丙脲)、苯妥英钠、口服抗凝剂、巴比妥类
| 通过氯霉素抑酶作用,使配伍药物血浓度增高,半衰期延长,作用加强、毒副反应增加
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酒
| 出现双硫醒样反应
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对乙酰氨基酚
| 通过代谢竞争,氯霉素加重对乙酰氨基酚的毒性;氯霉素血清半衰期延长
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烷化抗癌药
| 相互增加毒性;通过对活性代谢产物的抑制而降低环磷酰胺的作用
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氨基比林、非甾体抗炎药
| 相互增加对造血系统的毒性
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H1拮抗剂
| 使H1拮抗剂浓度升高,导致QT延长,在推荐剂量下,发生室性心率失常的危险增加,如室性心纤颤,室性心动过速
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环磷酰胺
| 抑制后药在肝中转化
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铁剂,维生素B12
| 降低后药的作用
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大环内酯类
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大环内酯类
| 碱性药
| 调整尿PH而加强大环内酯类抗菌活性
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雌性激素、避孕药
| 增加肝毒性(胆汁淤积)
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大环内酯类
(尤其三乙酰竹桃霉素、红霉素、甲红霉素等)
| 卡马西平、茶碱、苯茚胺、苯妥英钠、口服抗凝药、地高辛、肾上腺皮质激素、巴比妥类、H1拮抗剂、异烟肼、甲硝唑
| 由于抑制后药代谢,使其血药浓度升高,出现相应毒副反应
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林可霉素、克林霉素、氯霉素
| 拮抗作用,相互降效
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四环素类
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四环素类
| 尿酸化剂
| 增加抗菌作用
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含二价、三价阳离子口服药(铝、钙、镁、铋等抗酸剂)、铁制剂、抗胆碱药
| 通过整合作用或其他机制、影响四环素类吸收
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口服抗凝剂
| 加强抗凝作用(肠道细菌合成维生素K减少),引起出血
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胰岛素
| 可增加胰岛素的作用
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茶碱、苯妥类、巴比妥类
| 因具有酶抑制作用,可引起后者血药浓度升高,而产生各种相应的毒性反应
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利尿药、酰胺咪嗪、巴比妥类、苯妥英类
| 因后者的酶诱导作用,使四环素类抗菌活性降低
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地高辛、甲氧氟烷
| 可影响后者的毒性及四环素类肾毒性
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多西环素、米诺环素
| 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥
| 通过诱导酶作用,降低前者的半衰期;与苯巴比妥合用可发生中枢神经系统抑制
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多粘菌素类
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多粘菌素B、多粘菌素E
| 尿酸化剂
| 增强抗菌活性
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头孢噻啶、甲氧西林、氨基糖苷类
| 增加对肾脏毒性
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箭毒等肌肉松弛剂及其它肾毒性药物
| 增强神经肌肉接头的阻滞作用,引起呼吸肌麻痹
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抗结核药
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利福平
| 喹诺酮类
| 增强对肠杆菌科细菌、不动杆菌属的抗菌活性
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两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑等吡咯类药物
| 体外及动物实验增强对深部真菌的抗菌作用
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甲氧苄啶
| 出现体外拮抗作用
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酮康唑、氯霉素、口服降糖药、肾上腺皮质激素、洋地黄、甲基多巴、奎尼丁、安妥明、茶碱、三环类抗抑郁药等
| 通过诱导酶作用降低配伍药物的血浓度,减弱其药理活性
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口服避孕药
| 月经周期紊乱,避孕失败
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巴比妥类
| 降低利福平的血浓度
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环孢素
| 降低环孢素血浓度
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丙磺舒
| 通过肝细胞膜受体的竞争,延长利福平血清半衰期,提高利福平血浓度,增加其毒性
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异烟肼
| 利福平、吡嗪酰胺
| 增加肝毒性反应
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胃抗酸药
| 减少和延迟异烟肼在胃肠道的吸收
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苯妥英钠
| 异烟肼抑制苯妥英钠的代谢性生物转化;使血药浓度增高则出现毒性反应
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卡马西平
| 异烟肼的肝毒性和卡马西平的中枢神经系统抑制作用均增加
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双硫仑(戒酒硫)
| 易出现精神反应、共济失调等
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口服抗凝剂
| 有出血危险
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枢兴奋剂
| 增加抽搐危险
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肾上腺皮质激素
| 降低异烟肼血药浓度,在慢性乙酰化者中,加速异烟肼乙酰化和肾排泄。
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酒精
| 肝内代谢增加,异烟肼作用下降
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苯妥英钠
| 抑制药酶,使苯妥英钠毒性增加
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酮康唑、咪康唑
| 使后者血药浓度下降
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乙胺丁醇
| 戒酒硫、乙硫异烟胺
| 促进视N尖,增加副作用
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对氨基水杨酸
| 丙磺舒
| 增加PAS的毒性
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抗凝剂
| 增加后者活性,有中毒危险
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利福平
| 减少后者吸收、降效
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异烟肼
| 减少肝内乙酰化作用,增强效果
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(去甲)万古霉素
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(去甲)万古霉素
| 髓袢利尿剂、肾毒性或耳毒性药物
| 增加耳、肾毒性
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甲硝唑
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甲硝唑
| 氯霉素
| 增加对造血系统毒性
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乙醇
| 双硫醒样反应、急性精神病、意识模糊等
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口服抗凝剂
| 增强抗凝作用,引起出血
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苯巴比妥及其他酶诱导剂
| 缩短甲硝唑血清半衰期
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西咪替丁、苯妥英钠
| 延长甲硝唑血清半衰期,提高其血浓度,可增加神经毒性;苯妥英排泄减慢
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呋喃类
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呋喃妥因
| 尿酸化剂
| 增强抗菌作用,但呋喃妥因尿排泄量减少
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尿碱化剂
| 增多尿中排泄,但对抗菌活性不利
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阿司匹林、硫氮唑酮
| 通过肾小管分泌竞争,减少呋喃妥因尿中排泄
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喹诺酮类
| 常有拮抗作用(变形杆菌属、克雷伯菌属)
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呋喃唑酮
| 苯丙胺
| 前药抑制单胺氧化酶,合用可导致高血压现象
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喹诺酮类
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喹诺酮类
| 尿碱化剂、抗胆碱药、H2受体阻滞剂
| 降低胃液酸度,某些喹诺酮类吸收减少,抗菌作用减弱
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含镁、铝的抗酸剂、铁盐
| 可通过螯合作用,影响喹诺酮类自胃肠道吸收
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利福平、氯霉素
| 后药可使喹诺酮类药物作用降低,使奈啶酸和氟哌酸作用完全消失,使氟嗪酸和环丙沙星的作用部分抵消
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口服抗凝剂
| 因竞争血浆蛋白结合点使抗凝作用增强
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苯妥英钠
| 通过抑制肝药酶,使苯妥英血药浓度升高,毒性增加
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依诺沙星、环丙沙星
| 茶碱类、咖啡因
| 提高后者的浓度、有癫痫发作危险
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磺胺药
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磺胺药
| β-内酰胺类
| 通过肾小管分泌竞争,减少β-内酰胺类排泄
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尿液碱化剂
| 增加尿中溶解度
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苯妥英钠、巴比妥类、甲氨喋呤
| 增加各种后药的血浓度和毒性,如眼球震颤、共济失调等;中枢抑制;骨髓抑制等
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抗酸剂
| 增加磺胺药在胃肠道的吸收
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环孢素
| 降低环孢素血浓度
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SMZ
| TMP
| 长期合用有导致叶酸缺乏危险
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蛋白结合高的磺胺药
(尤其是磺胺苯吡唑)
| 口服抗凝剂
口服降糖药
| 增加出血危险
低血糖反应增加
| 通过蛋白结合竞争抑制
两种配伍药的生物转化
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抗真菌药
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两性霉素B
| 洋地黄
| 由于两性霉素B所致的低血钾,增加洋地黄毒性
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箭毒类药物
| 易出现神经肌肉接头阻滞,导致呼吸麻痹
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糖皮质激素
| 易出现低血钾症
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噻嗪类利尿剂
| 增加低血钾作用和肾毒性
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环孢素
| 增加肾毒性
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四环素类、抗组胺药、青霉素钾或钠、VitC、生理盐水
| 可能发生沉淀,不可在同一容器内给药
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灰黄霉素
| 口服抗凝药
| 诱导肝药酶,使抗凝作用减弱
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伊曲康唑(咪唑类)
| 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平
| 后者为药酶诱导剂,使伊曲康唑血药浓度降低
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酮康唑 (咪唑类)
| 胃酸化剂
| 可增加酮康唑在胃肠道的吸收
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肾上腺皮质激素
| 防止肾上腺功能减退
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H2受体抑制剂(西咪替丁、雷尼替丁)、抗酸剂、抗胆碱药
| 配伍药物抑制酮康唑在肠胃道的吸收
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环孢素
| 增加肌酸血症,增加环孢素血浓度、并可能使肾毒性发生的危险性增加
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灰黄霉素
| 增加肝毒性
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H1受体拮抗剂(西沙比利、阿司咪唑、特非拉丁)
| 酮康唑与伊曲康唑均能抑制西沙比利与H1受体拮抗剂的代谢,使其血药浓度升高,使QT延长,在常用剂量下发生室性心率过速或纤颤等
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