盐酸多塞平片的合理应用

在皮肤专科治疗湿疹经常处方开取扑尔敏片4mg,一日3次；盐酸多塞平片25mg,一日3次；珍黄丸2粒，一日3次；哈西奈德溶液适量，一日3次，外用治疗；而盐酸多塞平为治疗抑郁症及焦虑症的药物，并没有抗过敏的作用，且其不良反应较多还有皮疹的可能，请问各位药师盐酸多塞平治疗湿疹上的作用机制是什么？谢谢

【药物名称】盐酸多塞平乳膏剂  doxepin hydrochloride

【药物别名】普爱宁

【制剂规格】白色结晶性粉末，易溶于氯仿、乙醇。乳膏剂：10g/支，铝管包装。

【药理毒理】本品为非巢体抗组胺药物，可阻断H1受体，其阻断H1受体的作用比苯海拉明强775倍，比羟嗪强56倍，比赛庚啶强11倍，能抑制组胺的释放，迅速减轻瘙痒症状，乃至症状消失。

　　【临床评价】中国医学科学院皮肤病研究所、天津医科大学总医院及天津医科大学第二医院对160例瘙痒性皮肤病患者进行临床疗效观察。其中局限性瘙痒病60例，慢性单纯性苔藓60例和亚急性湿疹40例。对局限性瘙痒病和慢性单纯性苔藓分为盐酸多塞平治疗组、对照组、亚急性湿疹开放组。3组均每日外用3次，每次不得超过全身皮肤的10%，8d为1个疗程，均观察1个疗程。结果显示局限性瘙痒：治疗组用药后，瘙痒的消失率为50%，消失和改善率为96.8%；对照组用药后消失率为6.7%，消失与改善率为66.7%，与治疗组比较均有显著性差异。慢性单纯性苔藓：治疗组用药后，瘙痒的消失率为40%，消失与改善率为93.3%；对照组用药后消失率为3.3%，消失与改善率为40%；均明显低于治疗组。开放组用药后，瘙痒消失率为32.5%，消失与改善率为92.5%，与治疗组相近，以上结果表明，盐酸多塞平乳膏的止痒效果是肯定的，对局限性瘙痒病、慢性单纯性苔藓和亚急性湿疹均有明显止痒疗效，而且不良反应轻微。

　　【适 应 证】慢性单纯性苔藓、局限性瘙痒病、亚急性湿疹等引起的瘙痒。

　　【不良反应】本品不良反应轻微，仅有一过性痛感，且无需停药，症状自行消失。

　　【相互作用】与MAO抑制剂、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

　　【用法用量】外涂患处，tid～qid。

　　【注意事项】本品具有抗胆碱作用，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向的患者应禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

应该用多塞平乳膏



【通用名称】
盐酸多塞平乳膏
【英文名称】
Doxepin Hydrochloride Cream
【性状】  
本品为乳剂型基质的白色乳膏。
【适应症】  
用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。
【用法用量】  
外用。涂于患处，每日2～3次。
【不良反应】  
1．全身的不良反应一般为嗜睡，还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。
2．局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
【禁忌】  
1．因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。
2．既往有严重药物过敏史者禁用。
【注意事项】  
1．本品不能用于眼部及粘膜部位。
2．由于外用后仍可吸收入血，20%的患者外用后可有嗜睡，特别外用超过10%体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。
3．用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用。
4．使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】  
孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。
【儿童用药】  
儿童尽量不用本药。
【药物相互作用】  
与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
【药物过量】  
1．轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。
2．重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。
3．对此应进行及时对症处理，但由于本品组织及蛋白结合能力较高，采用透析和利尿剂处理作用不大。
【药理毒理】  
药理学
本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
毒理学
本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。
【药代动力学】  
局部外用本品后，可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速，它在肝脏中进行去甲基反应，生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应，主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛，并与血浆蛋白结合，血浆半衰期8～24小时，本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。
【资料来源】
SFDA药品说明书范本

说明书不一样

盐酸多塞平治疗湿疹上的作用机制二楼已经回答很清楚了，我们这也有过这样的病例效果还可以，但多塞平不应当常规使用不能作一线药物，只有其他药物无效时再考虑口服。我们这只有个别医生遇到顽固性湿疹时才用，一般普通湿疹使用效果并不比一线药物作用好甚至更差，但有些用遍了多种药（包括激素、抗组胺药）无效后用多塞平反而有用。这可能和VK、黄体酮不作为常规止痛药相似。

二楼和三楼的属于外用软膏剂，片剂可以按这样的机理应用么？片剂的说明书上没有皮肤过敏这一适应症，该不该算作超适应症用药呢？如果片剂可以用的话，是该tid还是qn呢？