肌肉注射安定是否合理

今日翻看我院麻醉科记录发现几乎所有患者都会开“术前针”--安定、阿托品肌肉注射。安定是为了使患者镇静，易于诱导麻醉，阿托品是为了减少术中呼吸道分泌。但是安定针的用法都是肌肉注射，记得药理课讲过，安定肌肉注射吸收很差，且吸收很不规律，应该口服或者静脉注射。请问各位老师所在的医院是如何应用的呢？

【通用名称】
地西泮注射液
【英文名称】
Diazepam Injection
【性状】  
本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
【适应症】  
1．可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；
2．静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
【规格】  
2ml：10mg
【用法用量】 ——未收载肌注用药方法
静脉给药：
成人常用量
（1）基础麻醉或静脉全麻，10～30mg。
（2）镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3～4小时加5～10mg。 24小时总量以40～50 mg为限。
（3）癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注10 mg，每隔10～15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
（4）破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟2～5mg。
小儿常用量
（1）抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天～5岁，静注为宜，每2～5分钟0.2～0.5 mg，最大限用量为5mg。
（2）5岁以上每2～5分钟1mg，最大限用量10 mg。如需要，2～4小时后可重复治疗。
（3）重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1～2 mg，必要时3～4小时后可重复注射，5岁以上注射5～10 mg。
小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，间隔15～30分钟可重复。
新生儿慎用。
【不良反应】  
1．常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
2．罕见的有皮疹，白细胞减少。
3．个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
4．长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
【禁忌】  
孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。 ——孕妇、妊娠期妇女有啥区别
【注意事项】  
1．对苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏；
2．肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3．癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；
4．严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
5．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
6．对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用：
1．严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
2．重度重症肌无力，病情可能被加重。
3．急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
4．低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。
5．多动症者可有反常反应。
6．严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
7．外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
8．有药物滥用和成瘾史者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】  
1．在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。
2．本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
【儿童用药】  
幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
【老年用药】  
老年人对本药较敏感，用量应酌减。
【药物相互作用】  
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】  
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
【药理毒理】  
本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮䓬受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮䓬受体的激动剂，苯二氮䓬受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮䓬- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开放，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮䓬类增加氯通道开放的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮䓬类还作用在GABA依赖性受体。
1．抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮䓬类药的催眠作用。
2．遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
3．抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
4．骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮䓬类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【药代动力学】
肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1～3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4～10天血药浓度达稳态，t1/2为20～70小时，血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的t1/2可达30～100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
【资料来源】
SFDA药品说明书范本

临床上是可以采用安定肌肉注射的，虽然说明书说“肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射”但并没有说不能肌肉注射。在手术前使用安定肌注的目的主要是缓解病人精神紧张、焦虑不安、恐惧等情绪，是一种常用的给药方式。

临床上是可以采用安定肌肉注射的，虽然说明书说“肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射”但并没有说不能肌肉注射。在手术前使用安定肌注的目的主要是缓解病人精神紧张、焦虑不安、恐惧等情绪，是一种常用的给药方式。

[药品名]安定
    [英文名]Diazepamum
    [别名]苯甲二氮卓、Valium。
    [分子式]C16H13ON2Cl
    [性状]为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于氯仿，溶于乙醇与乙醚，几不溶于水。
    [作用与用途]为弱安定药。作用与利眠宁相似但较强。具有镇静、抗焦虑、抗惊厥中枢性肌肉松弛作用，其安定作用及肌肉松弛作用比利眠宁强5倍，抗惊厥作用为利眠宁的10倍，对顽固性癫痫有显著抑制作用。
    用于精神紧张、焦虑不安、抑郁、恐惧、失眠等神经官能症、肌肉痉挛及顽固性癫痫等。试用于治疗室性心律失常，每次静注10～20mg，数分钟内可使室性早搏和心动过速恢复正常。
    [用法与用量]口服：每次2．5～5mg，每日2～3次，1日7．5～15mg；小儿1岁以下每次50μg／kg，每日3～4次；1～5岁1日2mg；6～12岁1日4mg，分3～4次。
    肌注、缓慢静注或静滴：每次5～10mg，必要时3～4小时1次；小儿每次40～200μg／kg，或1．2～6mg／m2(体表面积)。
    [副作用与毒性]
    1．婴儿、青光眼病史患者、重症肌无力患者和肝、肾功能不全及老年患者慎用。
    2．能增强吩噻嗪和单胺氧化酶抑制剂的作用，故不宜合用。
    3．长期服用可引起成瘾性，应注意。
    4．静注应缓慢，每分钟1ml(5mg)，以免引起心血管症状和呼吸抑制；静滴宜用灭菌生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释(每ml不多于80μg)。
    5．嗜睡、眩晕、疲劳、共济失调、口干、食欲不振、视觉模糊、血压下降、皮疹、记忆力减弱、尿失禁及便秘等，长期服用或大剂量可引起暂时性白细胞减少。
    [贮藏]避光，密闭保存。

临床上是可以采用安定肌肉注射的，虽然说明书说“肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射”但并没有说不能肌肉注射。在手术前使用安定肌注的目的主要是缓解病人精神紧张、焦虑不安、恐惧等情绪，是 ...
fangzhy300 发表于 2009-9-14  16:39

同意你的观点。应该可以肌注。

在同时可以肌肉注射或口服时，可以首选口服；倘若无法口服，也没有必要静脉用药，肌注即使吸收不规则或不好，也是一种办法，视用药目的定吧。

我觉得fangzhy300 同志说的不错，同意！

《精神药品临床应用指导原则》 [ 摘录]
1．地西泮   Diazepam
【应用原则】
（1）儿童肌肉或静脉注射最大剂量不能超过每日10 mg。
【使用方法】
成人剂量：
肌肉注射：
（1）基础麻醉或静脉全麻：
（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：
（3）解除骨骼肌痉挛：
小儿剂量：
肌肉注射：
（1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：。
（2）重症破伤风解除痉挛：

所以，可以肌肉注射。

9楼的指导原则做证据还是挺充分的，应该可以吧