药理学受体激动效应总结，让你不再迷茫啦~

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过。

　　现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！

　　把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩；把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张。

那么有如下规律：
　　激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张，但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩；

　　激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩，但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张；

　　α1、β、M、N1均为增加分泌，但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌；

　　α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢，肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反。

　　更精简的话就一句话了：激动β、M2舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。



PS：
　　α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等；

　　β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞；

　　β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏；

　　M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体；

　　N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质；

　　N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）；

　　多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌。

　　肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体；

　　N受体为配体门控离子通道型受体。


典型药物：
　　M激动—毛果芸香碱

　　N激动—烟碱

　　M、N激动—卡巴胆碱

　　抗胆碱酯酶—溴新斯的明、有机磷酸酯类

　　M 拮抗—阿托品

　　N1拮抗—美卡拉明

　　N2拮抗—筒箭毒碱、琥珀胆碱

　　胆碱酯酶复活—氯解磷定

　　α、β激动—肾上腺素

　　α激动—去甲肾上腺素

　　β激动—异丙肾上腺素

　　α1激动—去氧肾上腺素

　　α2激动—可乐定

　　β1激动—多巴酚丁胺

　　β2激动—沙丁胺醇

　　α、β拮抗—拉贝洛尔

　　α拮抗—酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）

　　β拮抗—普萘洛尔

　　α1拮抗—哌唑嗪

　　α2拮抗—育享宾

　　β1拮抗—阿替洛尔

　　β2拮抗—布他沙明

　　间接激动—麻黄碱

　　其他机制—利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）


融会发散：
关于肾上腺素的细节
　　在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

肾上腺素

　　α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；
　　血管收缩血压升，局麻用它延时间，
　　局部止血效明显，过敏休克当首选，
　　心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，
　　心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，
　　α受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素

　　去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，
　　只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，
　　用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素

　　异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，
　　扩张血管治“感染”，血容补足效才显。
　　兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，
　　哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

α受体阻断药

　　α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，
　　扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，
　　NA释放心力增，治疗休克及心衰。

β受体阻断药

　　β受体阻断药，普萘洛尔是代表，
　　临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
　　三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。


传出神经药在休克治疗中的应用
1药物的种类

　　抗休克药分二类，舒缩血管有区分；
　　正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；
　　莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；
　　还有一类多巴胺，扩张血管促循环。

2常见休克的药物选用

　　过敏休克选副肾，配合激素疗效增；
　　感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，
　　早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；
　　后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。
　　心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。
　　说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺药理学受体激动效应总结，让你不再迷茫啦~

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