逸曜内部学习——双硫仑反应

一、何谓双硫仑和双硫仑样反应？

双硫仑（disulfiram）是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。


双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。


双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作用，用药后若饮酒，会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕，恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤，惊厥及死亡等。


查体时可有血压下降、心率加速（可达120次/min）及心电图正常或部分改变（如ST—T改变）。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系，老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重，这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟发生。


二、哪些药物可导致双硫仑样反应？


1. 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林（先锋Ⅴ号）、头孢拉啶（先锋Ⅵ号）、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢克洛等。


其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水，甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。


这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是，在其母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）环的3位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑（硫代甲基四唑）取代基，其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心，可阻止乙醛继续氧化，导致乙醛蓄积，从而引起戒酒硫样反应。


理论上说，头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟，因不含甲硫四氮唑基团，在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。但是有报道称头孢曲松虽然不具有甲硫氢唑侧链，但有甲硫三嗪侧链也可引起此类反应，故被排除在外。另有头孢他啶致双硫仑样反应报道。


2. 硝咪唑类药物如甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。


3. 其他抗菌药如呋喃唑酮（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、磺胺类（磺胺甲恶唑）等。


除上述常见的能引起双硫仑样反应的抗生素外，另有一些类双硫仑样反应的罕见报道，如喹诺酮类、红霉素等，这些原因未明的类似双硫仑样反应发生机制还有待于临床的进一步证实和进行深入的实验研究。

双硫仑与双硫仑样反应.ppt (3.07 MB, 下载次数: 297)

2015-3-31 09:19 上传

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不错，谢谢！

问问洋洋 发表于 2015-3-31  09:28
不错，谢谢！

共同学习，有不对的地方还请指教

很好的PPT，谢谢分享！

wwj 发表于 2015-3-31  09:36
很好的PPT，谢谢分享！

学习。

古丽药师 发表于 2015-3-31  11:29
学习。

共同学习

学习了

noble007 发表于 2015-3-31  14:58
学习了

PPT做的不错！