两天学完药理学

药理学总论

重要知识点讲解

1、机体对药物的作用（多选）

吸收、分布、代谢和排泄（想想吃西瓜）

2、药物的吸收（考点总结）

（1）吸收快慢排序：腹腔吸收、吸入、舌下、直肠、肌内、皮下、口服、皮肤（2）口腔吸收——无首关消除-硝酸甘油

（3）   小肠是药物吸收的主要部位

（4）   直肠吸收-患者处于非清醒状态、尤其是儿童不宜口服的。大部分避免首关消除。

3、影响吸收的因素（多选的可能）

影响因素	可能考点总结
药物的理化性质	弱酸-胃弱碱-小肠
药物剂型	制剂的释放速率和胃肠中的溶解速率和在胃肠中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度。
首关消除	药物经过胃肠粘膜和肝脏时候，部分被代谢失活

吸收环境    主要有胃肠内容物、胃肠液的酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等

首关消除：

口服的药物由于肝脏的代谢作用而导致实际进入血液循环的药物量减少，简单的理解就是上税硝酸甘油——上税最多，所以舌下避税

4、药物分布的两个特点

（1）   药物首先分布到心、脑、肝、肾等血流量大的器官（很简单，这就是现实当中的拼爹），再分布到血流量小的器官如皮肤、肌肉等；

（2）   药物分布的选择性：比如碘分布到甲状腺组织。

5、影响药物分布在主要因素有：药物与血浆蛋白结合（受家庭的羁绊）和体内特殊屏障：血脑屏障、

血睾屏障、胎盘屏障（学历限制），当然还有体液的PH值、药物的理化性质、药物和组织的亲和力。

药物的代谢考点总结

1、什么是药酶（大家记住什么酶没什么，也就是什么酶可以把什么干掉），药酶就是把催化药物转化排出的酶，主要在肝脏，也称肝药酶。其中主要的酶为P450（细胞色素P450）

药物代谢时相：I相：氧化、还原、水解（初中化学不就学这点知识吗）。II相为结合反应。

药酶的主要特点：选择性低、变异大。

3）酶诱导剂和抑制剂　药圈会员收集分享

分类	对肝药酶的影响	对底物药物的影响	药物举例
肝药酶诱导药	增强其活性（加速肝药酶的合成或减慢其降解）	代谢加快，药理效应减弱或毒性增强	苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松 双苯送福利，辉煌不老松
肝药酶抑制药	减弱其活性（加速降解或减慢其合成）	代谢减慢，药效增强	吩噻嗪类，氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁分手离别康桥西去

药物代谢动力学的重要参数-重要是掌握概念、应用

1、半衰期（老百姓说的半截入土了）（t1/2）

血浆药物浓度下降一半所需的时间，反应药物消除快慢，机体消除能力。

意义

①确定给药间隔，一般给药间隔是1个半衰期；

②预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间（5个）；

③预计停药后药物从体内消除所需的时间，3.3个半衰期消除90%，5个半衰期消除97%（典型的坐吃山空）；

④一级消除动力学半衰期恒定，零级消除动力学半衰期和剂量有关按照半衰期药物分类

半衰期≤1小时超短效

半衰期1~4小时短效

半衰期4~8小时中效

半衰期8~24小时长效

半衰期〉24小时超长效

2、表观分布容积（Vd）：看名字神乎其神，其实很简单。

指体内药物按血中同样浓度分布所需体液总容积。

药物在体内达到动态平衡时，体内药物的量和血药浓度的比值就是表观分布容积。

Vd值大小反映药物在体内分布的广泛程度及组织结合程度——

Vd值大：药物与组织蛋白结合少，分布于细胞内液或组织间液；

Vd值小：组织内药量少，药物与血浆蛋白结合多，分布于血浆。

2、清除速率常数（Ke）：单位时间内消除药物的分数。

3、清除率(Cl）：单位时间内，多少体积血浆中的药物从体内消除。

4、生物利用度（F）：药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度。评价制剂优劣。

血药浓度一时间曲线下面积血药浓度-时间曲线是什么？当然是反应给药后，血药浓度随着时间的变化曲线。反映药物在体内的吸收、分布、消除规律

曲线下面积表示什么：其大小反映一段时间内药物吸收入血的相对累积量，反应吸收程度。

峰浓度：血药浓度最大值。峰时间：达到高峰的时间。

药物效应动力学考点

1、什么是对症（治标），什么是对因（治本）对症：改善症状，降压、止抽搐、退烧对因：消除原发致病因子，如抗菌。

2、不良反应：本节的重点知识，重中之重，重要考点

不良反应的概念：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。

不良反应	概念	举例	产生原因	高频考词
副作用	在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。不太严重	阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘	药物选择性过低	治疗剂量、治疗目的无关、选择性过低、可预知不可避免

不良反应	概念	举例	产生原因	高频考词
毒性反应	药物剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应一般较严重	致癌、致畸胎和致突变反应属于慢性毒性范畴 剂量过大也可造成急性中毒	药物剂量过大或体内积蓄过多	剂量过大、体内积蓄、可预知可避免
不良反应	概念	举例	产生原因	高频考词
后遗效应	停药后血浆药	服用巴比妥类	残存的药理效	停药、残存的药
	物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。	催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象	应	理效应

不良反应	概念	举例	产生原因	高频考词
停药反应	患者长期用药，突然停药，原有的疾病加剧 回跃反应、反跳现象	长期可乐定降血压，停药次日 血压将明显回升 抗癫痫、精神病、激素等药物，突然停药疾病加重	长期服用受体阻断药物，受体敏感性上调	突然停药原有疾病加剧

不良反应	概念	举例	产生原因	高频考词
变态反应	药物产生的病理性免疫反应，过敏反应，与剂量无关，拮抗药解救无效	青霉素过敏	过敏体质	与剂量无关、病理性免疫反应

不良反应	概念	举例	产生原因	高频考词
特异质反应	是指某药物可使少数患者出现特异性的不良反应，主要和遗传有关。临床上常提的意外。	肌松药琥珀胆碱特异质反应	先天性遗传异常	特异质少数患者遗传

不良反应	概念	举例	产生原因
继发反应	药物治疗作用引起的不良后果	长时间服抗生素，敏感菌受抑制，不敏感菌乘机繁殖，导致继发性感染	药物的治疗作用

3、药物效应和剂量关系：简称量效关系

概念：在一定剂量范围内，药理效应与药物剂量成比例

一些概念1、量反应：药理效应的强作呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示，比如血压、血糖

2、质反应：药理效应表现为反应性质的变化，即阳性或阴性，全或无。比如惊厥与不惊厥、睡眠与否

3、最大效应（效能）：即随着药物浓度或剂量的增大，效应不再继续增强时的极限

4、效价强度：性质相同的药物之间的等效剂量的比较。能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。一些概念

5、半数有效量：字面理解就可以，能使半数的实验动物有效的药物量。

半数有效量：能引起50%阳性反应（质反应）剂量或50%最大效应（量反应）,称为半数有效剂量（ED50）。

如果如效应指标为死亡，则为半数致死量（LD50）。

6、治疗指数（TI）：LD50／ED50的比值称为治疗指数（TI），用以表示药物的安全性。

治疗指数越大，药物越安全，可以理解为半数死亡量比半数有效量大的越多就越安全，但以治疗指数来评价药物安全性并不完全可靠

受体及其特点　药圈会员收集分享

何为受体：管接受的体，接受谁，接受配体。药物就可以作为配体。

受体是存在于细胞膜上或细胞浆内，是蛋白质性质的大分子，在体内有特定分布。大家理解为接人的班车。

受体的特性（受体与药物结合特点）

①特异性：受体对配体的高度识别，你只能上你们单位的班车。

②灵敏性：低浓度的配体结合有显著效应班车来了，马上上去

③饱和性：受体数量有限，结合配体有限班车能无限上人吗

④可逆性：上班车你还可以下来

⑤多样性：受体广泛分布而效应多样。班车可以是大巴，也可以是摩的

激动药和拮抗药

类型	特点	举例
激动药	既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 既恋爱又结婚 1.完全激动药：具有较强亲和力和较强内在活性 2.部分激动药：有较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应，（拉后腿）	完全阿片受体激动药：吗啡 部分阿片受体激动药：喷他佐辛

类型	特点	举例
拮抗药	能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。 本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应恋爱不结婚，还占着好女孩	β受体拮抗药普萘诺尔钙离子拮抗药硝苯地平

影响药物作用的因素简单记一下，以防考多选药物方面的因素：药物剂量与疗程、给药途径、药物的相互作用机体方面的因素：年龄、性别、病理因素、精神因素、时辰因素、遗传因素

长期用药出现的几个概念

1、耐药性：机体连续多次用药，其反应性逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。麻黄碱快速耐受。

2、耐药性（抗药性）：病原微生物对抗菌药物的敏感性降低，甚至消失。就像孩子越来越不听话细菌不可怕，可怕的是细菌耐药，抵制滥用抗生素。

3、依赖性：生理或心理产生依赖，精神依赖也叫成瘾性。典型代表就是毒品。

化学治疗药物

考情分析：每年考试的考试重点，考查最多的是抗微生物的药物的机制及选择药物，抗肿瘤药物的机制和选择。大家感觉比较难的是错综复杂的机制和奇形怪状的药名。

重要知识点讲解　药圈会员收集分享

抗微生物药物概论（考点不多，不必浪费过多时间）

1、需要大家掌握的几个概念

（1）化疗药：病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗，药物就叫化疗药物。（范伟：大夫都通知化疗了）

（2）抗菌谱：药物抑制或杀灭病原菌的范围；可以此分为窄谱抗菌药

（如异烟肼仅对结核）和广谱抗菌药(三代或四代喹诺酮类等)

（3)抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力

(4)化疗指数：评价药物安全性，(LD50)/(ED50)比值表示。安全系数(LD5/ED95)和安全范围更好。

（5）抗菌后效应(PAE)：当抗菌药物与细菌短暂接触后，药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用的现象。PAE越强，抗菌活性越强。

2、抗微生物的主要机制（考试重点，等全部讲完再记忆）

抗微生物机制	药物举例
抑制细胞壁合成成	青霉素类、头孢菌素、万古霉素、杆菌肽、环丝氨酸、磷霉素类等。
影响细胞膜的功能	两性霉素B、多黏菌素和制霉菌素
抑制蛋白质合成	氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、克林霉素、红霉素
干扰核酸代谢	喹诺酮类、磺胺药物、乙胺嘧啶、甲氧苄啶。

β-内酰胺类抗生素青霉素类、头孢类、其他的药物比较多，大家复习的时候主抓考点重点，掌握记忆技巧。通篇背诵没有效果，还黯然伤神。1、抗菌机制：抑制细胞壁合成。β-内酰胺（β-B，细胞壁）2、同类青霉素各有特点，后面的药物的区别主要是抗菌作用强弱、是否怕酸、是否容易被酶干掉。天然青霉素类　药圈会员收集分享1、口服的，1/3吸收，其余被胃酸及消化酶分解，可见不耐酸。肌肉注射吸收完全。2、青霉素正常情况下进入脑脊液少，但脑膜炎的时候，血脑屏障的通透性增高，可以达到有效浓度。3、抗菌后效应明显。4、青霉素可以被β-内酰胺酶破坏(不耐酶)5、水溶性不稳定，现用现配。天然青霉素类6、抗菌作用⑴大多数G+球菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶葡萄球菌。⑵G+杆菌，白喉杆菌，炭疽杆菌⑶G-性球菌，脑膜炎奈瑟球菌，淋病奈瑟菌⑷少数G-杆菌，流感杆菌⑸螺旋体、放射杆菌，梅毒螺旋体、钩端螺旋体、牛放线杆菌临床应用：本药肌注或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌，及螺旋体所致感染的首选药1.溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等；2.肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等；3.脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；4.淋病奈瑟球菌所致的生殖道淋病(已经普遍耐药）5.放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。青霉素对真菌、立克次体、病毒、支原体、衣原体不敏感青霉素只能杀灭繁殖期的细菌，不能联合抑菌药（四环素、氯霉素、红霉素）常考的首选溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、梅毒、钩端螺旋体。青霉素——梅毒青霉素-青梅竹马-就像两颗心连在一起-链球菌青梅竹马-拒绝勾搭-钩端螺旋体不良反应：　药圈会员收集分享1.变态反应——最常见，位于首位。以皮肤过敏和血清病样反应多见，但多不严重，停药后可消失。最严重的是过敏性休克—在所有的抗菌药中发生过敏性休克是最高的。一旦发生休克，立即皮下或肌肉注射肾上腺素2.赫氏反应应用青霉素G治疗钩端螺旋体感染时，大量病原体被杀死后释放的物质，引起的出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状称为赫氏反应。半合成青霉素：　药圈会员收集分享1.耐酸青霉素-青霉素V耐酸，不耐酶，可口服，用于革兰阳性菌轻度感染。2、耐酶青霉素：甲氧、苯唑、氯唑、氟氯、双氯西林（氧氟氯太笨）对产生青霉素酶的金葡菌有效，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。(1)耐酸、耐酶；抗菌作用不及青霉素(2)临床应用：产生耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,双氯西林效果最好。(3)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无效。可选用万古霉素或万古霉素+利福平广谱青霉素（考试重点）：1.抗菌谱广，但对G+菌不如青霉素，耐酸不耐酶，对产酶金葡菌无效。2、氨苄西林：食物干扰吸收，主要肌注。肠球菌的常选药物。3、阿莫西林：口服吸收迅速，生物利用度大于90%。抗菌谱较广，对肺炎链球菌、嗜血流感杆菌作用强，用于敏感菌的呼吸道、尿路、胆道感染。对幽门螺杆菌强，用于胃炎和消化性溃疡。4、匹氨西林，可口服，其他同氨苄西林大家莫（阿莫）怕，广谱廉租房在安（氨苄西林、匹氨西林）排抗铜绿假单胞菌青霉素1.对铜绿假单胞菌、变形杆菌作用强。2、羧苄西林-已被替代。替卡西林-胆汁浓度高，抗铜绿假单胞菌活性强，主要用于铜绿假单胞菌的感染。与克拉维酸钾组成复方，称为特美汀。呋苄西林-刺激强，不口服，不肌注。但抗铜绿假单胞菌活性强很强，主要用于铜绿假单胞菌的感染。美洛西林-抗菌活性强，抗粪肠杆菌强。哌拉西林：低毒、抗菌谱广，G+球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌G-杆菌等感染有效，治疗G-菌感染重要药物。呋（呋苄西林），铜烧好了，派人（哌拉西林）去美国洛杉矶（美洛西林）用卡车（替卡西林）去取抗革兰阴性杆菌的青霉素1.窄谱抗生素，对革兰阴性菌作用强大。2、美西林:主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌所致的尿路感染和伤寒的治疗。3、匹美西林：口服好，使用方便。4、替莫西林外表美，心里美，莫替换。头孢菌素类，大家掌握这几代头孢的代表及应用。根据头孢菌素抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性可分为四代第一代头孢1、对G+菌作用较二、三代强，但对G-菌的作用弱。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）不敏感。2.对β-内酰胺酶不稳定，可被破坏3.对肾脏有一定的毒性4、代表药：头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢硫脒5、临床应用：肺炎链球菌、化脓性链球菌第二代：1.对G+菌作用比第一代稍逊或相仿，对G-菌的抗菌明显增强。2.对多种β-内酰胺酶比较稳定3.对肾脏的毒性较第一代有所降低代表药：头孢呋辛、头孢克洛主要用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染和尿路感染等第三代1.对G+菌的作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用，头孢他定是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素。2.对β-内酰胺酶有较高的稳定性3.对肾脏基本无毒性代表药：头孢他啶、头孢噻圬、头孢曲松可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。第四代　药圈会员收集分享1.对G+菌、G-菌均有高效，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效2.对β-内酰胺酶高度稳定3.对肾脏几乎无毒性代表药：头孢吡圬、头孢匹罗主要用于对第三代头孢耐药的革兰阴性杆菌引起的重度感染。也可用于中性粒细胞缺乏伴发热的经验治疗。其他β-内酰胺类：大家掌握几个重点知识β-内酰胺酶抑制剂1、抑制细菌产生的β-内酰胺酶，保护β-内酰胺类抗菌药的活性2、克拉维酸是广谱β-内酰胺酶不可逆竞争型抑制奥格门汀=克拉维酸+阿莫西林，一线口服抗感染药替门汀=替卡西林和克拉维酸，主要用于金葡菌、肠球菌所致感染。氨曲南-单环β-内酰胺类①抗菌谱：G-菌有较强抗菌作用，对G+菌、厌氧菌弱②为氨基糖苷类代用品或合用；③临床用于G-菌所致的下呼吸道、尿路、腹腔、盆腔、软组织感染或败血症。碳青霉烯抗生素类：大家记住什么什么培南就是，迄今抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶高度稳定。1、亚胺培南（亚胺硫霉素）①抗菌谱广：G+菌和G-球菌②耐酶；但可被肾小管上皮细胞的肾脱氢肽酶灭活。③不能口服，体内易水解失活；④临床用于肠杆菌和绿脓杆菌的多重耐药感染；⑤与西司他汀（肾脱氢肽酶抑制剂）配伍使用（泰能），适用于耐药菌感染和多种细菌的混合感染。2、美罗培南：对肾托氢肽酶稳定，不需要酶抑制剂。是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起感染的首选药。大环内酯类抗生素　药圈会员收集分享1、抗菌机制是抑制细菌的蛋白质合成。2、代表药：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。3、临床应用：链球菌感染、军团菌感染（首选）、支原体和衣原体感染（首选）、棒状杆菌感染如白喉。青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌。4、不良反应：消化道反应、红霉素的肝损害、二重感染。5、红霉素：军团菌、百日咳、空肠弯曲杆菌、支原体肺炎的首选。空肠百日也要支援红军。妊娠期一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。6、罗红霉素抗菌谱和红霉素类似，但对G+菌效果略差。嗜肺军团菌较红霉素强。7、克拉霉素：抗菌活性是大环内酯类最强的。首关消除明显，生物利用度低。8、阿奇霉素：抗军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体、包柔螺旋体活性高于红霉素，对G-活性更高。(2)对肺炎支原体作用是大环内酯类最强；(3)半衰期长,每日给药一次。林可霉素类抗生素1、分为林可霉素和克林霉素（晕死），克林霉素抗菌作用更强，临床常选用。克林顿。2、抗菌机制：与大环内酯类相同，抑制蛋白质合成，存在交叉耐药。3、克林霉素骨组织可达到很高浓度，是治疗金葡菌所致的骨髓炎的首选药物。克林顿很骨感。4、不能通过血脑屏障，但是在治疗弓形体脑炎的时候可以达到有效浓度。多肽类抗生素1、万古霉素-抑制细胞壁的合成。2、临床应用耐青霉素和头孢菌素G+菌严重感染，治疗MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）感染首选药。也用于青霉素和头孢菌素过敏的严重葡萄球菌感染万古-姜还是老的辣3.不良反应：“红人综合症”或“红颈综合症”，可能和组胺有关，治疗应用抗组胺药和糖皮质激素。肾毒性，避免和氨基糖苷类合用。1、氨基糖苷类抗菌谱较广，杀菌完全。抗菌机制：抑制蛋白质合成。2、口服难吸收，所以口服仅用于胃肠道感染，多肌注。3、不能透过血脑屏障，即使脑膜炎时也很难达到浓度。4、快速杀菌，对静止期的细菌也有较强的杀菌作用。几个特点：抗菌谱广、杀菌速度和杀菌时程是浓度依赖性、具有较长时间的PAE、具有初次接触效应、碱性环境中抗菌活性增强。5、抗菌机制：作用于细菌的核糖体，抑制蛋白质合成。6、临床应用（1）治疗需氧G-杆菌所致感染重要抗生素。不同氨基糖苷类药物之间疗效无显著差别。（2）对败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌所致严重感染，需联合其他抗G-杆菌药物，如半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮等。（3）G+菌感染，联合耐酶青霉素、利福平、万古霉素等用于肠球菌属、草绿色链球菌所致心内膜炎；金葡菌、表葡菌所致败血症、心内膜炎（4）链霉素用于结核杆菌，阿米卡星用于非典型分枝杆菌。7、不良反应（1）耳毒性：包括前庭神经和耳蜗神经损害，前者眩晕恶心、呕吐、眼球震颤、共济失调；后者耳聋。以卡那霉素最强。（2）肾毒性：是诱发肾衰最常见的因素。新霉素发生率最高。阿米卡星发生率最高。（3）神经肌肉阻断：心肌抑制、肢体瘫痪。严重可呼吸衰竭。最严重的新霉素，最轻的是妥布霉素。（4）变态反应：少见，链霉素最容易引起8、链霉素　药圈会员收集分享（1）土拉菌病和鼠疫首选，与四环素合用，治疗鼠疫最有效手段。（2）与其他抗结核药物联合用于结核病初治病例或其他分枝杆菌治疗。（3）与青霉素联合治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎。不良反应：变态反应，最常见的毒性是耳毒性。土地里的老鼠怕铁链。9、庆大霉素（1）治疗各种G-阴性杆菌感染；尤其沙雷菌属，为氨基糖苷类中的首选药；（2）与-内酰胺类合用于严重肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌、草绿色链球菌等感染；但-内酰胺类可使庆大活性降低。两者避免在同一容器滴注。（3）耳毒性是最主要的不良反应打雷下雨，大庆。10、阿米卡星：抗菌谱最广的氨基糖苷类抗菌药（啊，星星多广），对G-杆菌和金葡菌有抗菌活性。突出优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。11、奈替卡星抗菌谱与庆大霉素相似，对G-阴性杆菌敏感；对各种氨基糖苷类钝化酶稳定。耳毒性、肾毒性在常用的氨基糖苷类中最低。四环素类抗生素1、四环素类抗菌机制是抑制蛋白质合成。2、四环素是快速抑菌药物。高浓度对某些细菌呈杀菌作用。3、四环素的临床应用：尤其是立克次体、衣原体、支原体（1）立克次体感染：包括伤害、斑疹伤寒、恙虫病的感染均可作为首选。四环堵车，伤寒再伤寒，身体有恙（2）衣原体感染：鹦鹉热衣原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体。首选多西环素。多多珍惜（多西环素）衣服。（3）支原体感染也可用，但首选红霉素。（4）螺旋体感染：博氏疏螺旋体所致游走性红斑和回归热螺旋体所致回归热，多西环素首选。多多珍惜，还有可能回归走红（5）细菌性感染：肉芽肿鞘杆菌所致腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病首选。布什霍乱（四环）卖肉芽四环素类抗生素4、四环素类抗生素的不良反应（1）消化道反应（2）二重感染：不敏感的细菌造成新的感染（3）影响牙齿和骨骼发育：主要发生在胎儿和婴幼儿。牙齿变黄，骨骼畸形。8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。（4）肝脏毒性，易发生于孕妇。（5）光敏反应（6）肾毒性（7）前庭反应（8）脑假瘤5、常用四环素类抗生素（1）四环素：抗菌作用和临床应用：广谱快效抑菌药，目前主要用于立克次体、支原体、衣原体、螺旋体感染（2）多西环素：（3）米诺环素：抗菌活性强于四环素，极易穿透皮肤，特别适合于痤疮治疗。（4）美他环素氯霉素1、氯霉素仅限于治疗那些危及生命而又无其他药物的可用疾病。2、临床应用:低浓度即对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌有较强的杀菌作用。广谱抗生素，①伤寒和其他沙门菌属感染（已不为首选药，首选氟喹诺酮）②细菌性脑膜炎（耐氨苄西林的流感嗜血杆菌脑膜炎或青霉素过敏的脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎，可做选用药物之一）脑脓肿；（氯霉素和青霉素合用）③严重厌氧菌感染，尤其是病变累及中枢神经系统者④立克次体感染；⑤细菌性眼部感染；3、氯霉素的不良反应①与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常表现为贫血、白细胞和血小板减少等，停药2-3周可恢复。②与剂量无关的骨髓毒性反应，严重的不可逆的再障③灰婴综合征：表现：循环衰竭、呼困、进行性血压下降、皮肤发绀，早产儿和新生儿。④：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶可引起溶血。二重感染喹诺酮类抗生素-沙星类1、抗菌机制：主要作用于DNA回旋酶，影响DNA复制，也能作用于拓扑异构酶IV，影响DNA复制。偷窥者要回头看（回旋酶）2、喹诺酮类药物为杀菌药，强大的抗革兰阴性菌活性，包括铜绿假单胞菌在内的有较强的杀菌作用，以环丙沙星最强。对革兰阳性也有作用，左氧氟沙星最强。3、临床应用：　药圈会员收集分享泌尿生殖系统感染：环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与β-内酰类同为首选药；治疗单纯性淋病奈瑟球菌性尿道炎或宫颈炎，环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。肠道感染：首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎（食物中毒）。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮或头孢曲松。呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用，首选用于治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染4、不良反应：消化道反应，最常见，环丙沙星神经系统反应，轻症者表现失眠、头昏、头痛，重症者可出现精神异常、抽搐、惊厥等，不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病史者。变态反应：血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹光过敏和光毒性：表现为光照部位皮肤出现瘙痒性红斑，严重者出现皮肤糜烂、脱落5、诺氟沙星：第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物。在肾脏和前列腺中的浓度高，对敏感菌所致的急慢性前列腺炎及复杂性前列腺炎均有较好效果。6、环丙沙星：对革兰阴性菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类中最高的，对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、军团菌等的抗菌活性优于其他同类药物。常用于G-杆菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道和软组织感染7、氧氟沙星：突出特点是在脑脊液中浓度高，除了保留环丙沙星的特点，对结核、非典型分支杆菌、沙眼衣原体也有抗菌活性。可作为结核的二线用药。8、左氧氟沙星：不良反应小，是目前上市的氟喹诺酮类中最小的。本品对于各种慢性感染及难治性感染有特效，适用于中、重度敏感菌引起的感染。磺胺类、其他合成的抗生素1、磺胺类药物作用机制磺胺药与对氨基甲酸的结构相似，二者竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而影响核酸合成而发挥抑菌作用2、甲氧苄啶作用机制：二氢叶酸还原酶抑制剂，阻止生成四氢叶酸，影响核酸代谢前体物二氢叶酸还原酶二氢蝶酸合酶前体物二氢叶酸还原酶 二氢蝶酸合酶 ↓对氨基甲酸 →↑ 二氢叶酸 → ↑ 四氢叶酸 →磺胺类药物 甲氧苄啶←DNA嘌呤等DNA嘌呤等3、磺胺嘧啶是磺胺类中血浆蛋白结合率最低的和血脑屏障通过率比较高的，为防治流行性脑脊髓膜炎的首选。药物尿中溶解度底，应同服等量碳酸氢钠碱化尿液，并多饮水。4、复方新诺明是甲氧苄啶和磺胺甲恶唑的复方制剂，抗菌作用强大。5、甲硝唑主要用于厌氧菌感染所致的盆腔炎、肺脓肿，还能抗阿米巴和滴虫。替硝唑和甲硝唑类似，但不良反应少。抗真菌药物1、浅部感染：各种癣菌、皮肤等体表感染，主要是各种癣。深部感染：白色念珠菌及隐球菌；内脏器官、深部组织。2、浅部抗真菌药（1）特比萘芬抑制真菌膜麦角固醇合成的关键酶，破坏真菌细胞膜屏障作用；特比萘芬对浅部真菌如皮肤真菌、曲霉菌有效，但对酵母菌和白色念珠菌无效。可外用也可口服治疗各种癣。（2）唑类抗真菌药，对浅部和深部都有效。咪康唑、酮康唑。伊曲康唑是目前唑类药物中抗真菌最强的，可抗大部分浅部真菌和深部真菌。3、抗深部真菌感染药（1）两性霉素B广谱抗真菌药，对深部真菌有抑菌及杀菌的作用抗真菌机制：与真菌细胞膜上的重要成分麦角固醇结合，干扰细胞膜的通透性，进而是细胞膜的屏障作用受到破坏。口服和肌注吸收困难，经脉给药。是治疗深部真菌的首选药，静脉滴注治疗真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染等，鞘内注射用于真菌性脑膜炎。（2）氟康唑：广谱抗真菌药，全身和局部真菌感染。抗病毒药物　药圈会员收集分享

分类	代表药物
抗人免疫缺陷病毒药	齐多夫定
抗流感病毒药	金刚烷胺、奥司他韦。
抗疱疹病毒药	阿昔洛韦
抗肝炎病毒	拉米夫定、利巴韦林

抗HIV的药物大家重点主要两个药治疗HIV手段：核苷逆转录酶抑制剂、非核苷逆转录酶抑制剂和蛋白抑制剂。1、齐多夫定：脱氧胸苷衍生物，是美国FDA第一个批准用于治疗艾滋病的药物。机制：竞争性抑制核苷逆转录酶，阻碍HIV的复制和繁殖。特点：对HIV-1、HIV-2病毒都有抑制作用，在活化细胞内作用强于静止细胞，不抑制人体细胞。临床应用：主要用于抗HIV治疗。如有艾滋病首选此药物。不良反应：抑制骨髓。2、去羟肌苷：脱氧腺苷衍生物，为严重的HIV感染的常选药物。尤其适合齐夫多定不能耐受或者治疗无效的患者。抗流感病毒药物的注意点1、金刚烷胺和金刚乙胺1）药理作用抑制病毒核酸释放入包浆，从而抑制甲型流感病毒早期的复制与增值。2）临床应用：主要亚洲甲型流感病毒的预防和治疗3）不良反应：中枢神经系统反应和致畸记忆：亚洲金刚甲天下。抗流感病毒药物的注意点1、金刚烷胺和金刚乙胺1）药理作用抑制病毒核酸释放入包浆，从而抑制甲型流感病毒早期的复制与增值。2）临床应用：主要亚洲甲型流感病毒的预防和治疗3）不良反应：中枢神经系统反应和致畸记忆：亚洲金刚甲天下。2、扎那米韦：甲型和乙型流感的预防与治疗，耐金刚的仍有效。3、奥斯那韦：选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。目前防治流感比较有效的药物。甲型乙型均可。成人及1岁以上儿童的治疗，13岁以上青少年的预防。抗疱疹病毒药物的注意点1、阿昔洛韦1）药理作用嘌呤核苷类抗病毒药物。抑制DNA聚合酶。2）临床应用：疱疹病毒选择性高，临床首选药。3）不良反应：较少。记忆：抗疱疹，找阿昔洛韦。伐昔洛韦：吸收好。喷昔洛韦：主要用于严重的带状疱疹感染。喷洒药物，严重啊！更昔洛韦：抗巨细胞病毒感染最好。更正了，就长大（巨）了。抗肝炎病毒药物的注意点1、核苷类似物-拉米夫定1）药理作用抑制HIV病毒逆转录酶，抑制HBV的DNA多聚酶，阻碍病毒复制、繁殖2）临床应用：乙肝和艾滋病2.利巴韦林：广谱抗病毒药。3.恩替卡韦：选择性抑制乙肝病毒。用于病毒复制活跃，血清转氨酶持续增高的慢性乙肝病毒患者。4、干扰素：口服无效，注射给药。降解病毒mRNA，抑制病毒蛋白合成。广谱抗病毒药物。抗结核药物的注意点　药圈会员收集分享1、抗结核的原则：早期、联合、长期、全疗程、规范用药，和打日本鬼子差不2、异烟肼（1） 选择性的抑制结核。细胞内外的结核均有效。增殖期结核较静止期结核对异烟肼敏感。各类结核的首选。异烟肼-异常的烟火-灭结核（2） 抗菌机制：影响细胞壁（3） 不良反应：神经系统毒性，引起周围神经炎，可用等剂量的维生素B6对抗。烟火-周围的百姓遭殃-6个警察对抗。肝脏损伤：定期查肝功。抗结核药物的注意点3、利福平：体内分布广（脑脊液、胸腹水、结核空洞），可通过胎盘屏障；肝药酶诱导剂，可促进自身代谢。静止期和繁殖期均抗菌。抗菌机制：阻断RNA转录过程，抑制细菌RNA合成。抗菌谱广泛：抗结核、抗麻风、抗革兰阳性细菌尤其是耐药金葡菌、抗病毒和沙眼衣原体作用。不良反应：致畸、消化道反应。4、链霉素：穿透能力弱。5、吡嗪酰胺：在酸性环境中抗菌强。6、乙胺丁醇：特别适合对异烟肼和链霉素治疗效果不好的患者，不良反应为球后神经炎。抗麻风病药物的注意点1、原则：早期、及时、足量、足疗程、规则。2、氨苯砜：砜类抗麻风药。氨苯砜选择性的抗麻风杆菌，对其他微生物无效。为麻风病的首选。为防止耐药可与利福平联用。不良反应：溶血和发绀。偶尔出现溶血性贫血。早期或增量过快可出现砜综合症。3、利福平：一般作为氨苯砜的联合用药。4、沙利度胺（反应停）：无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物。强致畸作用。抗疟药物的注意点

	作用特点	机制	代表药物
抗疟药	1.主要用于控制症状的抗疟药	杀灭红细胞内期疟原虫	氯喹、青蒿素、奎宁青青的花魁
	2.主要用于控制远 期复发和传播的 抗疟药	抑制疟原虫繁殖	伯氨喹伯氨喹-不安定-远走高飞
	3.主要用于病因性预防的抗疟药	红细胞外期和各型疟原虫均有较强杀灭作用	乙胺嘧啶 乙胺嘧啶-定住-预防

抗阿米巴、滴虫、血吸虫药物的注意点

1、甲硝唑：对阿米巴滋养体有较强的杀灭作用，是治疗阿米巴的首选。对胞囊无作用。急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴效果较好。

对阴道滴虫有直接杀灭的作用，是治疗滴虫病的首选。

是目前治疗贾弟鞭毛虫最有效的药物。

2、吡喹酮是广谱的抗蠕虫药物，尤其是对血吸虫具有较强的杀灭作用。是血吸虫治疗的首选药物。也是治疗绦虫的首选药物之一。

3、广谱驱虫药：甲苯咪唑、阿苯达唑、噻嘧啶

4、恩波维铵：是蛲虫单独感染的首选药。

抗恶性肿瘤药物

1、干扰核酸生物合成的药物

2、直接破坏DNA结构和功能的药物

3、干扰RNA转录的药物

4、影响蛋白质合成和功能的药物

5、影响体内激素平衡的药物

（一）干扰核酸生物合成的药物

1、甲氨蝶呤机制：二氢叶酸还原酶抑制剂特点：抗瘤谱窄，主要作用于细胞周期S期，属于周期特异性药物。

应用：急性白血病，绒癌效果也较好。鞘内注射甲氨蝶呤是治疗中枢白血病的首选。

不良反应：骨髓和消化道毒性。

（一）干扰核酸生物合成的药物

2、氟尿嘧啶机制：抑制胸苷酸合成酶，抑制DNA复制。

特点：主要作用于细胞周期S期，其他期也有作用。

应用：主要用于消化系统肿瘤不良反应：骨髓和消化道毒性。

（一）干扰核酸生物合成的药物

3、巯嘌呤机制：嘌呤类拮抗剂，干扰嘌呤代谢。特点：主要作用于细胞周期S期，是周期特异性药物。

应用：主要用于急性白血病不良反应：骨髓抑制。

（一）干扰核酸生物合成的药物

4、羟基脲：机制：干扰DNA的生物合成特点：主要作用于细胞周期S期，是周期特异性药物。

应用：主要用于治疗慢粒不良反应：骨髓抑制。

5、阿糖胞苷

机制：抑制DNA的复制特点：主要作用于细胞周期S期，是周期特异性药物。

应用：主要用于急非淋的首选药物。

不良反应：骨髓抑制。

（二）直接破坏DNA结构和功能的药物

1、烷化剂-氮芥特点：最早应用于临床的烷化剂，选择性低，各期细胞都有杀灭作用。

应用：主要用于淋巴瘤类不良反应：消化道反应，骨髓抑制。

2、烷化剂-环磷酰胺机制：破坏DNA结构和功能特点：主要作用于周期非特异性药物，抑制肿瘤明显而毒性低。

应用：抗瘤谱广。最常用的烷化剂。

不良反应：膀胱炎、骨髓抑制。

（二）直接破坏DNA结构和功能的药物

3、烷化剂-白消安选择性的骨髓抑制药，主要用于慢性髓性白血病，效果显著。不良反应：骨髓抑制。

4、烷化剂-司莫司汀：易通过血脑屏障，治疗脑瘤或脑转移瘤。

5、抗肿瘤抗生素-丝裂霉素：广谱抗瘤，主要用于实体瘤。

6、抗肿瘤抗生素-博来霉素类：对睾丸和卵巢的生殖细胞瘤效果良好。不良反应主要是肺毒性。

（二）直接破坏DNA结构和功能的药物

7、铂类化合物-顺铂抗瘤谱广，睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宫颈癌等。

不良反应：肾损害、耳毒性，轻度骨髓抑制。

8、拓扑异构酶抑制剂-喜树碱类。

（三）干扰RNA转录酶

1、放线菌素D细胞周期非特异性药物临床应用：与氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用治疗绒癌效果较好不良反应：抑制骨髓。

2、蒽环类抗肿瘤抗生素-柔红霉素、多柔比星柔红霉素和阿糖胞苷合用，治疗急非淋的首选方案之一。多柔比星主要治疗①急性白血病和恶性淋巴瘤；②乳腺癌不良反应：骨髓抑制、心脏毒性。

（四）影响蛋白质合成和功能的药物

1、长春碱类

M期细胞周期特异性药物。

临床应用：长春碱+顺铂+博来霉素是治疗睾丸癌的首选方案。

长春新碱急性淋巴细胞白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤，儿童急性淋巴性白血病。

不良反应：长春碱主要是骨髓抑制，长春新碱骨髓抑制轻，神经毒性重。

2、紫杉醇：治疗乳腺癌和卵巢癌的一线药物。

（五）影响体内激素平衡药

1、氨鲁米特抑制肾上腺皮质激素合成及雌激素合成。主要用于晚期和转移性乳腺癌，尤其是含雌激素受体的肿瘤。但逐渐被他莫昔芬取代。

2、他莫昔芬：竞争性雌激素受体拮抗剂。

主要用于雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药。停经后需要他陪

3、氟他米特：拮抗雄激素。和亮丙瑞林合用，治疗转移性前列腺癌。

神经系统药物

考情分析：神经系统的药物也是历年的考试重点，从近几年考试情况看，每年涉及到A型题、配伍题、

多选题。大家复习此节最大的难点就是不知道各个病，尤其是传出神经系统药物各个受体的作用。大家在复习时还是不要死记硬背，考的都比较表面。

传出神经系统药物

什么传出神经系统药物，往往把我们整蒙了，其实很简单，就是咱们的神经分泌了点东西，作用于效

应器上的受体，产生作用了，所以大家需要掌握各个受体能起到什么作用，在我们这儿主要受体是M、N、α、β

M受体的作用（乙酰胆碱可作用于此受体）

心血管系统	1、    血管扩张 2、    减慢心率、减慢传导、减弱收缩力 3、    缩短心房不应期
	兴奋胃肠道平滑肌，胃肠道平滑肌收缩
泌尿道	兴奋泌尿道平滑肌，使膀胱逼尿肌收缩，外括约肌松弛
其他	腺体分泌增加、眼睛瞳孔缩小、骨骼肌收缩、支气管平滑肌收缩

N受体的作用：肌肉震颤，抽搐。

胆碱酯酶抑制药物

什么是胆碱酯酶（大家记住什么酶没什么，也就是什么酶可以把什么干掉），胆碱酯酶应该是消除胆碱的，胆碱酯酶抑制药就是不让消除胆碱，所以作用和乙酰胆碱类似。

易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制

M样受体作用产生作用N样受体作用

易逆性胆碱酯酶抑制剂-新斯的明的临床应用：主要是兴奋骨骼肌和胃肠道平滑肌

1.治疗重症肌无力：常规治疗药物，用来控制疾病症状。一般口服，危重者皮下或肌内注射。可做首选。

2.腹气胀和尿潴留新斯的明兴奋胃肠道及膀胱逼尿肌，促进排气排便，可用于手术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留

3.阵发性室上性心动过速新斯的明通过其拟胆碱作用使心室率减慢

4.用于非除极化型肌松药如筒箭毒碱中毒时的解救。

难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷中毒

急性中毒的症状

1.M样症状——胃肠蠕动加快、二便过于通畅、缩瞳、心动过缓、分泌旺盛等。

表现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、视物模糊、心动过缓、血压下降、出汗、流涎、流泪、呼吸道分泌物增加、肺部湿性啰音、呼吸困难、发绀等。

恶心呕吐

针尖样瞳孔

2.N样症状

①激动N1受体引起心动过速、血压升高；

②激动N2受体出现肌肉震颤、抽搐等。

3.中枢症状　药圈会员收集分享

先兴奋不安，后转为抑制，表现躁动不安、失眠、谵语、昏迷、窒息、血压下降、呼吸抑制。

治疗：阿托品和胆碱酯酶复活药。

胆碱酯酶复活药

碘解磷定的临床应用

能明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用明显，能迅速抑制肌束震颤（N样受体症状）。而对M样受体症状效果较差。故应与阿托品合用，以控制症状。

M受体阻断剂-阿托品-出现M受体相反是症状

药理作用：

1、抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺最为敏感

2、眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹记忆：托，向上，扩大、升高、增加扩大瞳孔、升高眼内压、调节麻痹即是增加肌张力

3、平滑肌：松弛平滑肌，尤其是对过度活动或者痉挛的平滑肌更为显著

4、心脏，增加心率、加速传导

5、血管和血压：治疗量无显著作用，大剂量可出现皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状，对微循环的血管痉挛有明显解痉作用

6、中枢神经系统：小剂量中剂量兴奋，持续大剂量转为抑制临床应用：

1、各种内脏绞痛，6542为其类似的东西

对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。

肚子疼找阿托品

2、抑制腺体分泌

用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗及流涎症。

3.解救有机磷酸酯类中毒用于解除M样中毒症状，能迅速对抗M样受体作用，表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔。对N样受体无效，所以对惊厥、肌束震颤无效

4、缓慢性心律失常：可用于迷走神经兴奋所致的疗心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常。

5、抗休克：解除血管痉挛，扩张血管。对休克早期较好，主要用于感染性休克。

6、眼科的应用

（1）虹膜睫状体炎可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。可与缩瞳药交替应用，预防虹膜与晶状体的粘连。

（2）验光、检查眼底

利用其调节麻痹作用，准确测定晶状体的屈光度，为儿童验光配带眼镜。利用其扩瞳作用来检查眼底。

α1	血管平滑肌收缩、尿道平滑肌收缩、肠平滑肌松弛、心脏收缩力增加
α2	血管平滑肌收缩
β1	心脏三正：正性肌力、正性传导、正性频率
β2	平滑肌（血管、胃肠道、支气管、尿道）松弛

α、β受体激动药-肾上腺素

心脏	激动心脏β1、β2受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加 不利方面：增加心肌耗氧量，大剂量可引起心律失常，出现期前收缩，甚至室颤。
血管	激动α1受体：皮肤粘膜血管、内脏尤其是肾脏血管收缩。 激动β2受体：骨骼肌、肝脏及冠状血管舒张。
		治疗剂量下β受体兴奋占优势，兴奋心脏，心排出量增加，故收缩压升高。但此时骨
血压		骼肌血管的舒张作用抵消或超过了皮肤黏膜的收缩作用，所以舒张压不变或下降，故脉压升高。 大剂量：α受体兴奋占优势，收缩压和舒张压均升高。可以看得出来，如果先给α受体阻断药，再给肾上腺素，血压不升反降，即升压效果翻转
平滑肌		支气管平滑肌舒张、支气管黏膜血管收缩，降低毛细血管通透性、膀胱逼尿肌舒张

临床应用：

1、心跳骤停：溺水、麻醉意外、手术意外、中毒、

心脏传导阻滞等导致的心脏骤停

2、过敏性休克：首选肾上腺素

3、支气管哮喘：特别是急性发作的控制，但目前已经被选择性B2受体激动剂取代。

4、和局麻药同用，延缓局麻药吸收、延长局麻药作用时间。还可用于局部止血

5、局部止血。

多巴胺　药圈会员收集分享

主要激动α、β受体及外周多巴胺受体

	低浓度：作用于多巴胺受体，血管舒张
心血管	高浓度：可作用于心脏β1受体，正性心脏作用继续给药：可激动α受体，血管收缩，总外周阻力增大，可被α受体阻断药拮抗可促进神经末梢释放去甲肾上腺素

肾脏	低浓度时，激动多巴胺受体，舒张肾脏血管，肾血流量增加。同时多巴胺具有排钠利尿的作用。 大剂量时，多巴胺能收缩肾脏血管

临床应用

1、各种休克

2、和利尿药联合应用于急性肾衰

α受体激动剂-去甲肾上腺素

血管	激动α受体，血管收缩，小动脉和小静脉。 皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管
心脏	较弱激动β1，心肌收缩增强、心率加快、传导加快、排出量增加。但总体情况，因为外周血管阻力增加，心脏射血阻力增大，心排出量不大或下降，血压升高，反射性的心率减慢。

血压	外周血管收缩和心肌收缩，收缩压和舒张压都升高，脉压略增加。

临床应用：

1、休克：因强烈收缩血管，故抗休克不占主导地位。

2、上消化道出血：收缩食管和胃粘膜血管，止血。

不良反应：全是血管收缩惹的祸，血管收缩，缺血，缺血就会坏死

1、局部组织缺血坏死：静滴时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部组织缺血坏死。

立即进行局部热敷并用用普鲁卡因或α受体阻断药酚妥拉明局部浸润注射-扩张血管。

急性肾衰竭：肾血管收缩，产生少尿、无尿、和肾实质损伤，用药期间保持尿量25ml/小时β受体激动药-异丙肾上腺素

心脏	强烈激动心脏β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加
血管	主要激动β2受体，舒张血管，主要舒张骨骼肌血管
代谢	增加肝糖原、肌糖原分解，增加组织耗氧量

支气管平滑肌

激动β2受体，支气管平滑肌舒张，比肾上腺素作用强，抑制组胺等过敏物质释放，但对支气管黏膜血管无收缩作用，故抑制黏膜水肿不如肾上腺素。

临床应用：

1、支气管哮喘，控制急性发作，舌下或喷雾给药

2、房室传导阻滞，舌下或静脉给药

3、心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

4、感染性休克

适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液

α受体阻断药-酚妥拉明

药理作用：血管：阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管心脏：兴奋心脏，正性心脏作用。反射性兴奋交感神经;促进去甲肾上腺素释放，间接兴奋β1受体临床应用：

1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。

2.去甲肾上腺素静滴外漏处理。

3.抗休克。舒张血管，降低外周阻力，心排出量增加，但必须补充血容量。目前主张和去甲肾上腺素合用。

4、嗜铬细胞瘤引起的高血压、高血压危象及术前治疗。也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和治疗。

5.心衰。

β-肾上腺素受体阻断药

药理作用心血管：心肌收缩力减弱、心率减慢、心排出量减少、血压下降，心肌耗氧量下降

支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体，支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，诱发或加重支气管哮喘。

肾素：抑制肾素分泌内在拟交感活性

有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断β受体外，对β受体还有部分激动作用，称为内在拟交感活性。

代谢：可抑制交感神经兴奋引起脂肪分解、糖原分解临床应用：

1、高血压：治疗高血压的基础药物

2、心律失常：快速型心律失常

3、抗心绞痛和心梗

4、心力衰竭：对扩张型心肌病的心衰治疗效果较好

5、用于焦虑状态、辅助甲亢治疗。

6、偏头痛的预防。

不良反应：　药圈会员收集分享

1、心血管反应：心脏功能抑制，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。

2、诱发或加重支气管哮喘

3、反跳现象禁忌症：

严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。

镇静催眠药这一类药物大家比较熟悉，就是让睡觉的药物。考的比较简单。

苯二氮卓类药物作用机制

苯二氮类，与GABA受体复合物上的BZ（苯二氮卓）受体结合，增强GABA能神经传递和突触抑制，增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流，产生中枢抑制效应。

药理作用：　药圈会员收集分享

1.抗焦虑作用，小剂量具有良好的抗焦虑作用，对各种原因引起的焦虑均有效

2.镇静催眠作用能缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，主要延长非快动眼睡眠，对快动眼睡眠影响小且停药后不易产生反跳性快动眼睡眠的延长。

3.抗惊厥、抗癫痫。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。4、中枢性肌肉松弛作用，没有外周肌肉松弛作用代表药：XXX西泮不良反应：常见的：头晕、嗜睡、乏力长期可引起耐受性和依赖性，突然停用还有戒断症状，但远比巴比妥类轻。

苯二氮卓类药物考点总结

1、地西泮抗焦虑选择性高，低剂量的地西泮对各种原因引起的焦虑效果显著。

2、地西泮主要延长非快动眼睡眠。

3、地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药。

4、劳拉西泮的抗焦虑作用效果比地西泮强。

巴比妥类

1、镇静催眠：可缩短快动眼睡眠时间，停用后反射性的引起快动眼睡眠延长伴噩梦增多等。容易产生耐受和依赖，安全性差，现在已不做镇静催眠药常规治疗。

2、抗惊厥：可用于癫痫大发作和癫痫持续状态。

3、麻醉和麻醉前给药：麻醉前给药不及地西泮。

4、不良反应较多：后遗效应、耐受、依赖、对呼吸的影响、变态反应、肝药酶诱导作用。

其他镇静催眠药的考点总结

1、佐匹克隆：为速效催眠药，作用强于苯二氮卓类，适用于各种失眠。辅佐克隆一个你，让你去梦游。

2、扎来普隆：适用于入睡困难的失眠症的短期疗效，提高睡眠效率，该药起效快，作用时间短，几乎没有“宿醉”作用。

3、水合氯醛：起效快，没有“宿醉”作用。适用于顽固性失眠和其他效果不佳的。

资料

谢谢分享

牛人啊

总结得很好，考试好资料，谢谢分享！

nb

谢谢分享！

感谢楼主！

ZNB

谢谢分享