TA的每日心情 | 2020-1-3 16:10 |
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综合历年真题(最佳选择题)
一、最佳选择题:题干在前,选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案,其中只有一个为最佳答案,其余选项为干扰答案,考生须在五个选项中选出一个最符合题意的答案。
第 1 题 可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是
A.阿拉伯胶
B.西黄蓍胶
C.豆磷脂
D.脂肪酸山梨坦
E.十二烷基硫酸钠
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查静脉注射用脂肪乳剂乳化剂的选择。可用于静脉注射的脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68(PluronicF-68)等数种。一般以卵磷脂为好。稳定剂常用油酸钠。故本题答案应选C。
第 2 题 有关热原性质的叙述,错误的是
A.耐热性
B.可滤过性
C.不挥发性
D.水不溶性
E.不耐酸碱性
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查热原的性质。热原是指微量即能引起恒温动物的体温异常提高的物质的总称。它的性质包括耐热性、可滤过性、不挥发性、水溶性、不耐酸碱性、被吸附性。故本题答案应选D。
第 3 题 不属于物理灭菌法的是
A.气体灭菌法
B.火焰灭菌法
C.干热空气灭菌法
D.流通蒸汽灭菌法
E.热压灭菌法
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查常用的物理灭菌法。物理灭菌法包括:①干热灭菌法,包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法;②湿热灭菌法,包括流通蒸汽灭菌法、热压灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法;③射线灭菌法,包括辐射灭菌法、紫外线灭菌法和微波灭菌法;④滤过除菌法。故本题答案应选A。
第 4 题 关于输液的叙述,错误的是
A.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液
B.除无菌外还必须无热原
C.渗透压应为等渗或偏高渗
D.为保证无菌,需添加抑菌剂
E.澄明度应符合要求
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查输液的定义与质量要求。输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。其要求有:澄明度应符合要求;pH力求接近血浆pH;除无菌外还必须无热原;渗透压应为等渗或偏高渗;不得添加抑菌剂。故本题答案应选D。
第 5 题 属于非离子型表面活性剂的是
A.肥皂类
B.高级脂肪醇硫酸酯类
C.脂肪族磺酸化物
D.聚山梨酯类
E.卵磷脂
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查表面活性剂的分类。肥皂类、高级脂肪醇硫酸酯类、脂肪族磺酸化物均为阴离子表面活性剂,卵磷脂为两性离子表面活性剂,聚山梨酯类为阳离子表面活性剂。故本题答案应选D。
第 6 题 具有Kraft点的表面活性剂是
A.十二烷基硫酸钠
B.蔗糖脂肪酸酯
C.脂肪酸单甘油酯
D.脂肪酸山梨坦
E.聚山梨酯
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查表面活性剂的性质。Krafft点系指离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶度急剧增大,这一温度称为Krafft点。Krafft点越高的表面活性剂,其临界胶束浓度越小。Krafft点是离子型表面活性剂的特征值,也是表面活性剂应用温度的下限。蔗糖脂肪酸脂、脂肪酸单甘油酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯均为非离子表面活性剂,十二烷基硫酸钠为阴离子表面活性剂。故本题答案应选A。
第 7 题 不能用于液体药剂矫味剂的是
A.泡腾剂
B.消泡剂
C.芳香剂
D.胶浆剂
E.甜昧剂
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查液体药剂的矫味剂。液体药剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。它的矫味剂有泡腾剂、芳香剂、胶浆剂、甜味剂。故本题答案应选B。
第 8 题 有关乳剂特点的错误表述是
A.乳剂中的药物吸收快,有利于提高药物的生物利用度
B.水包油型乳剂中的液滴分散度大,不利于掩盖药物的不良臭味
C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便
D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性
E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查乳剂的特点。乳剂的特点:①乳剂中液滴的分散度很大,有利于药物的吸收和药效的发挥,提高生物利用度;②油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且服用方便,如鱼肝油;③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,也可加入矫味剂;④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;⑤静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。故本题答案应选B。
第 9 题 混悬剂中药物粒子的大小一般为
A.0.1mm
B.1mm
C.100mm
D.10mm
E.500~10000mn
【正确答案】:E
【解题思路】:本题考查液体制剂的药物粒径。混悬剂系指是指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均匀液体制剂。混悬剂中的药物颗粒一般在0.5~10μm之间。故本题答案应选E。
第 10 题 混悬剂质量评价不包括的项目是
A.溶解度的测定
B.微粒大小的测定
C.沉降容积比的测定
D.絮凝度的测定
E.重新分散试验
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查混悬剂的质量评定。混悬剂的质量评定包括流变学测定和微粒大小的测定、沉降容积比的测定、絮凝度的测定和重新分散试验。故本题答案应选A。
第 11 题 制剂中药物的化学降解途径不包括
A.水解
B.氧化
C.异构化
D.结晶
E.脱羧
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查制剂中药物的化学降解途径。制剂中药物化学降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等,水解和氧化是药物降解的两个主要途径,其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生,有时一种药物可能同时产生两种或两种以上的降解反应。药物由于化学结构不同,其降解反应途径也不尽相同。结晶属于物理变化。故本题答案应选D。
第 12 题 适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是
A.叔丁基对羟基茴香醚(BHA)
B.亚硫酸钠
C.焦亚硫酸钠
D.生育酚
E.硫代硫酸钠
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查的是抗氧剂的相关知识。抗氧剂可分为水溶性抗氧剂与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等,焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧。剂有叔丁基对羟基茴香醴(BnA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本题答案应选C。
第 13 题 关于药品贮藏条件中的冷处保存,其温度是指
A.-20℃
B.-10℃
C.-2℃
D.0℃
E.2~10℃
【正确答案】:E
【解题思路】:本题考查的是药品贮藏条件的相关知识。《中国药典》2010年版凡例中明确表示,药品贮藏条件中的冷处保存是指在2~10℃保存。故本题答案应选E。
第 14 题 下列说法中错误的是
A.加速试验可以预测药物的有效期
B.长期试验可用于确定药物的有效期
C.影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验
D.加速试验条件为:温度40℃±2℃,相对湿度75%±5%
E.长期试验在取得12个月的数据后可不必继续进行
【正确答案】:E
【解题思路】:本题考查药物稳定性的试验方法。药物稳定性的试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试脸。加速试验可以预测药物的有效期,试验条件为:温度40℃±2℃,相对湿度75%±5%。长期试验可用于确定药物的有效期;长期试验在取12个月的数据后仍要继续进行,仍需继续考查,分别于18、24、36个月取样进行检测,将结果与0月比较以确定药品的有效期。影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验。故本题答案应选E。
第 15 题 若测得某一级降解的药物在25℃时,K为0.02108/h,则其有效期为
A.50h
B.20h
C.5h
D.2h
E.0.5h
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查药物有效期的计算。根据有效期的计算公式,t=0.1054K/=0.1054/0.02108=5h。故本题答案为C。
第 16 题 关于稳定性试验的表述,正确的是
A.制剂必须进行加速试验和长期试验、
B.原料药只需进行影响因素试验和长期试验
C.为避免浪费,稳定性试验的样品应尽可能少量生产
D.长期试验的温度是60℃,相对湿度75%
E.影响因素试验、加速试验和长期试验均只需一批供试品
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查药物稳定性的试验方法。原料药需进行影响因素试验、加速试验和长期试验。制剂需进行加速试验和长期试验。稳定性试验的供试品应是一定规模生产的,原料药的合成路线、方法、步骤应与大生产一致,制剂的处方与生产工艺应与大生产一致。长期试验温度为25℃±2℃,相对湿度为60%±10%。影响因素试验只需一批供试品,加速试验和长期试验需3批供试品。故本题答案应选A。
第 17 题 影响药物制剂稳定性的处方因素不包括
A.pH
B.广义酸碱催化
C.光线
D.溶剂
E.离子强度
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查影响药物制剂稳定性的处方因素。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素,处方因素包括:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。故本题答案应选C。
第 18 题 关于包合物的错误表述是
A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊
B.包合过程是物理过程而不是化学过程
C.药物被包合后,可提高稳定性
D.包合物具有靶向作用
E.包合物可提高药物的生物利用度
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查包合物的概述。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。包合过程是物理过程而不是化学过程,包合物的稳定性主要取决于二者间的范德华力。包合物的特点:包合物可使药物溶解度增大,稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道,降低药物的刺激性与不良反应;调节释药速率;提高药物的生物利用度等。故本题答案应选D。
第 19 题 包合物是由主分子和客分子构成的
A.溶剂化物
B.分子胶囊
C.共聚物
D.低共熔物
E.化合物
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查包合物的相关知识。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。故本题答案应选B。
第 20 题 将β-胡萝卜素制成微囊的目的是
A.防止其水解
B.防止其氧化
C.防止其挥发
D.减少其对胃肠道的刺激性
E.增加其溶解度
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查制微囊的目的。β-胡萝卜素易氧化,制成微囊后能防止它的氧化,故本题答案应选B。
第 21 题 固体分散物的特点不包括
A.可延缓药物的水解和氧化
B.可掩盖药物的不良气味和刺激性
C.可提高药物的生物利用度
D.采用水溶性载体材料可达到缓释作用
E.可使液态药物固体化
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查固体分散物的特点。固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,提高药物生物利用度;延缓或控制药物释放;控制药物在小肠特定部位释放;利用载体的包蔽作用,增加药物稳定性;掩盖药物的不良臭味和刺激性;使液体药物固体化。此外,采用水溶性载体材料一般是为了达到速释作用。故本题答案应选D。
第 22 题 属于化学法制备微囊的方法是
A.单凝聚法
B.复凝聚法
C.溶剂-非溶剂法
D.辐射交联法
E.喷雾干燥法
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查微囊的制备方法。微囊化的方法可分为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。物理化学法又称为相分离法,分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。物理机械法分为喷雾干燥法(又称液滴喷雾干燥法)、喷雾冻凝法、空气悬浮包衣法、多孔离心法和锅包衣法。化学法分为界面缩聚法(又称界面聚合法)和辐射交联法。故本题答案应选D。
第 23 题 下列关于β-环糊精(β-CYD)包合物优点的不正确表述是
A.增大药物的溶解度
B.提高药物的稳定性
C.使液态药物粉末化
D.使药物具靶向性
E.提高药物的生物利用度
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查B-CYD包合物的优点。包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。常用的包合材料有β-CYD(β-环糊精)。利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于:包合物可使药物溶解度增大,稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道,降低药物的刺激性与不良反应;调节释药速率;提高药物的生物利用度等。故本题答案应选D。
第 24 题 可用于复凝聚法制备微囊的材料是
A.阿拉伯胶-琼脂
B.西黄蓍胶-阿拉伯胶
C.阿拉伯胶-明胶
D.西黄蓍胶-果胶
E.阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查制备微囊的常用囊材。复凝聚法:系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材在溶液中将发生正负电的结合而凝聚成囊,经常配合使用的带相反电荷的两种高分子材料的组合。常用的组合有:明胶-阿拉伯胶,海藻酸盐-聚赖氨酸,海藻酸盐-壳聚糖,海藻酸-白蛋白等。故本题答案应选C。
第 25 题 利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是
A.制成溶解度小的盐或酯
B.与高分子化合物生成难溶性盐
C.包衣
D.控制粒子大小
E.将药物包藏于溶蚀性骨架中
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查缓、控释制剂的释药原理。缓释、控释制剂的释药原理有溶出原理、扩散原理、溶蚀和扩散相结合原理、渗透泵原理和离子交换作用原理。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括包衣、制咸微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散系数、制成植入剂、制成乳剂等。A、B、D、E四项均属于利用溶出原理达到缓、控释目的。故本题答案应选C。
第 26 题 下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是
A.制成包衣小丸或包衣片剂
B.制成微囊
C.与高分子化合物生成难溶性盐或酯
D.制成不溶性骨架片
E.制成亲水凝胶骨架片。
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查缓、控释制剂的制备方法。降低缓、控释制剂溶出速度的方法有:制成溶解度小的盐或酯,与高分子化合物生成难溶性盐,控制粒子大小,将药物包藏于溶蚀性骨架中,将药物包藏于亲水性高分子材料中。C选项为降低溶出速度,而A、B、D、E均是降低扩散速度,故本题答案应选C。
第 27 题 主要在胃、小肠吸收的药物,若在大肠也有一定吸收.则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为
A.6h
B.12h
C.24h
D.36h
E.48h
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查口服缓释、控释制剂的处方设计。主要在胃、小肠吸收的药物,则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为12h。药物若在大肠也有一定吸收,则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为24h。故本题答案应选C。
第 28 题 测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测
A.1个取样点
B.2个取样点
C.3个取样点
D.4个取样点
E.5个取样点
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查缓、控释制剂释放度试验方法。缓、控释制剂释放度试验方法中,取样点的设计与释放标准是:缓释、控释制剂的体外释放度至少应取3个取样点,第1个取样点,通常是0.5-2h,控制释放量在30%以下,这个取样点主要考查制剂有无突释效应;第2个取样点控制释放量约50%,用于确定释药特性;第3个取样点控制释放量在75%以上,用于考查释药量是否基本完全。故本题答案应选C。
第 29 题 药物经皮吸收的主要途径是
A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收人血
B.通过汗腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收人血
C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血
D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血
E.透过完整表皮进入真皮层,并在真皮蓄积发挥治疗作用
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查药物经皮吸收的途径。药物经皮吸收的途径有表皮途径和皮肤附属器途径。表皮途径是药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,这是药物经皮吸收的主要途径;皮肤附属器途径是药物通过皮肤附属器吸收,它比表皮途径吸收快。故本题答案应选A。
第 30 题 以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是
A.多储库型
B.微储库型
C.黏胶分散型
D.微孔骨架型
E.聚合物骨架型
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查经皮吸收制剂的类型与特点。以零级速度释放的经皮吸收制剂有:膜控释型、复合膜型、多储库型。故本题答案应选A。
第 31 题 有关TDDS的表述,不正确的是
A.可避免肝脏的首过效应
B.可以减少给药次数
C.可以维持恒定的血药浓度
D.不存在皮肤的代谢与储库作用
E.使用方便,可随时中断给药
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查TDDS的优点和缺点。TDDS的优点:①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少胃肠道给药的个体差异;②可以延长药物的作用时间,减少给药次数;③可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低不良反应;④使用方便,可随时给药或中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的患者。TDDS的缺点:①由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小、药理作用强的药物;②大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性;③存在皮肤的代谢与储库作用。故本题答案应选D。
第 32 题 透皮吸收制剂中加入Azone的目的是
A.增加塑性
B.产生抑菌作用
C.促进主药吸收
D.增加主药的稳定性
E.起分散作用
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查透皮吸收促进剂。透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。常用的经皮促进剂有:二甲基亚砜及其同系物、氮酮类化合物(月桂氮革酮,即Azone)、醇类化合物(包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等)、表面活性剂以及其他经皮促进剂(如柠烯、薄荷脑、樟脑、尿素、挥发油和氨基酸等)。Azone的透皮促进作用很强。故本题答案应选C。
第 33 题 粒径小于3μm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是
A.骨髓
B.肝、脾
C.肺
D.脑
E.肾
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查微粒的靶向性。被动靶向微球经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留,进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。
第 34 题 脂质体的制备方法不包括
A.冷冻干燥法
B.逆向蒸发法
C.辐射交联法
D.注入法
E.超声波分散法
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查的是脂质体的相关知识。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。
第 35 题 脂质体的制备方法不包括
A.注入法
B.化学交联固化法
C.超声波分散法
D.逆相蒸发法
E.薄膜分散法
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查脂质体的制备方法。脂质体的制备方法有:注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法、逆相蒸发法等,化学交联固化法不是脂质体的制备方法。故本题答案应选B。
第 36 题 一般认为在口服剂型中,药物吸收的快慢顺序大致是
A.散剂水溶液混悬液胶囊剂片剂包衣片剂
B.包衣片剂片剂胶囊剂散剂混悬液水溶液
C.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂包衣片剂
D.片剂胶囊剂散剂水溶液混悬液包衣片剂
E.水溶液混悬液散剂片剂胶囊剂包衣片剂
【正确答案】:C
【解题思路】:本题考查不同剂型吸收情况。本题主要考查药物剂型对药物胃肠道吸收的影响。口服剂型中,药物在胃肠道中通过胃肠道黏膜吸收,进入体循环。药物要在胃肠道吸收,必须首先从制剂中释放出来。其释放快慢就决定了药物吸收的快慢。一般口服溶液剂不存在药物释放问题,其他剂型如乳剂、混悬剂是液体制剂,虽然存在释放问题,但由于分散度大,仍会很快释放药物。在固体剂型中,胶囊剂较常用,它的外壳为明胶外壳,崩解后相当于散剂分散程度。片剂和包衣片比较,片剂溶出相对较快,而包衣片则需在衣层溶解后才能释放药物。一般而言,释放药物快,吸收也快。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为水溶液混悬剂散剂胶囊剂片剂包衣片。故本题答案应选C。
第 37 题 关于促进扩散的错误表述是
A.又称中介转运或易化扩散
B.不需要细胞膜载体的帮助
C.有饱和现象
D.存在竞争抑制现象
E.转运速度大大超过被动扩散
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查促进扩散的特点。促进扩散又称中介转运或易化扩散,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程,其转运的速率大大超过被动扩散。促进扩散具有载体转运的一些特征:有饱和现象,透过速度符合米氏动力学方程,对转运物质有结构特异性要求可被结构类似物竞争性抑制。故本题答案选B。
第 38 题 关于药物通过生物膜转运的错误表述是
A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
B.一些生命必需物质(如K、Na等)通过被动转运方式透过生物膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查药物通过生物膜转运的方式。药物的跨膜转运方式有被动扩散、主动转运、促进扩散和膜动转运,其中膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。被动扩散的特点是:从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转运,转运速度与膜两侧的浓度差成正比,呈现表观一级速度过程;扩散过程不需要载体,也不消耗能量;无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜。主动转运的特点是:逆浓度梯度转运;需要消耗机体能量;主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;可与结构类似的物质发生竞争现象;受代谢抑制剂的影响等。一些生命必需物哽(如K、Na、Cl,氨基酸等)通过主动转运方式透过生物膜。促进扩散具有载体转运的各种特征,即有饱和现象,透过速度符合米氏动力学方程,对转运物质有结构特异性要求可被结构类似物竞争性抑制,且促进扩散的转运速度大大超过被动扩散。与主动转运不同之处在于:促进扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。摄取的药物为溶解物或液体称为胞饮,摄取的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。某些高分子物质,如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等,可按胞饮方式吸收。故本题答案应选B。
第39 题 不存在吸收过程的给药途径是
A.静脉注射
B.腹腔注射
C.口服给药
D.肌内注射
E.肺部给药
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查药物的吸收。吸收是指药物从给药部位到达全身体循环的过程。因此腹腔注射、肌内注射、口服给药、肺部给药都有吸收过程,静脉注射则没有。故本题答案应选A。
第 40 题 大多数药物穿过生物膜的扩散转运速度
A.与药物的解离常数无关
B.与吸收部位浓度差成正比
C.取决于载体的作用
D.取决于给药途径
E.与药物的脂溶性无关
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查影响药物穿过生物膜扩散转运速度的因素。大多数药物穿过生物膜的扩散转运是被动扩散,被动扩散的转运速度与膜两侧的浓度差成正比,呈现表观一级速度过程,因此大多数药物穿过生物膜的扩散转运速度与吸收部位浓度差成正比。故本题答案应选B。
第 41 题 关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是
A.研究对象的选择条件为:年龄一般为18~40岁,体重为标准体重±10%的健康自愿受试者
B.在进行相对生物利用度和生物等效性研究时应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂
C.采用双周期交叉随机试验设计,两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的10个半衰期
D.整个采样期时间至少应为3-5个半衰期或采样持续到血药浓度为C的1/10~1/20
E.服药剂量一般应与临床用药一致,受试制剂和参比制剂最好为等剂量
【正确答案】:A
【解题思路】:本题考查生物利用度和生物等效性试验。一设计原则包括:(1)研究对象:生物利用度和生物等效性一般在人体内进行。应选择正常健康的自愿受试者,年龄一般为18~40周岁,男性,体重为标准体重±10%。(2)参比制剂:生物利用度和生物等效性的研究必须有标准参比制剂作对照。其选择原则为进行绝对生物利用度研究应选用静脉注射剂为标准参比制剂。进行相对生物利用度或生物等效研究时首先应考虑选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂作为标准参比制剂。只有在国内外没有相应的制剂时,才考虑选用其他类型相似的制剂为参比制剂。(3)试验制剂:试验制剂的安全性应符合要求,应提供溶出度、稳定性、含量或效价等数据。测试的样品应为符合临床要求的放大试验样品。(4)试验设计:在生物利用度和生物等效性的研究中通常采用双周期交叉随机试验设计。两个试验周期之间不应少于药物的10个半衰期,通常间隔1周或2周。(5)取样点的设计:服药前取空白血样,一个完整的血药浓度一时间曲线,应包括吸收相、平衡相和消除相。每个时相内应有足够的取样点,一般在血药浓度一时间曲线峰前部至少取4个点,峰后部取6个或6个以上的点,峰时间附近应有足够的取样点,总采样点(不包括空白)不少于12个点。整个采样期时间至少应为3~5个半衰期或采样持续到血药浓度为C的1/10~1/20。(6)服药剂量的确定:在进行生物利用度与生物等效性研究时,药物剂量一般应与临床用药一致。若因血药浓度测定方法灵敏度有限,可适当增加剂量,但应以安全为前提,所用剂量不得超过临床最大用药剂量。受试制剂和标准参比制剂最好为等剂量。不能用等剂量时,应说明原因,计算生物利用度时应作剂量调整。对于用普通制剂为标准参比制剂时,尤其是心血管类药物时,剂量设计应慎重,不一定非要求与试验制剂等剂量。故本题答案应选A。
第 42 题 关于单室静脉滴注给药的错误表述是
A.K是零级滴注速度
B.稳态血药浓度C与滴注速度K成正比
C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变
D.欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注3.32个半衰期
E.静脉滴注前同时静注一个k/k的负荷剂量,可使血药浓度一开始就达稳态
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查单室模型静脉滴注给药药代动力学特征。单室模型药物恒速静脉滴注时体内药量与时间的关系式为C=K(1-e)/VK。式中:K为零级滴注速度,稳态血药浓度:C=KVK,即C与K。成正比。稳态时体内血药浓度恒定,体内药量X=k/k,f=C/C。所需半衰期个数n=-3.3231g(1-f)=6.64。故本题答案应选D。
第 43 题 单室模型口服给药用残数法求k。的前提条件是
A.k=k且t足够大
B.kk,且t足够大
C.kk,且t足够大
D.kk,且t足够小
E.kk,且t足够小
【正确答案】:C
【解题思路】:本题主要考查单室模型口服给药时k的计算方法。单室模型口服给药时,用残数法求k的前提条件是必须k远大于K,且t足够大。故本题答案应选C。
第 44 题 静脉注射某药,X=60mg,若初始血药浓度为15μg/ml,其表观分布容积V为
A.20L
B.4ml
C.30L
D.4L
E.15L
【正确答案】:D
【解题思路】:本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。静脉注射给药,注射剂量即为X,本题X=60mg=60000μg。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用C。表示,本题C=15μg/ml。V=X/C=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。故本题答案应选D。
第 45 题 非线性动力学参数中两个最重要的常数是
A.K,V
B.K,V
C.K,V
D.K,Cl
E.K,V
【正确答案】:E
【解题思路】:本题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为:-dC/dt=V,/(k+C)式中:-dC/dt是物质在t时间的浓度下降速度,K为米氏常数,V为该过程的理论最大下降速度。其中K和V是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选E。
第 46 题 常见药物制剂的化学配伍变化是
A.溶解度改变
B.分散状态改变
C.粒径变化
D.颜色变化
E.潮解
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查药物制剂的配伍变化。A、B、C、E四项都属于物理变化,化学配伍变化包括变色、混浊和沉淀、产气、分解破坏等。故本题答案应选D。
第 47 题 物理化学配伍禁忌的处理方法,不包括
A.改变贮存条件
B.改变调配次序调整溶液的pH
C.改变溶剂或添加助溶剂
D.改变剂型
E.测定药物动力学参数
【正确答案】:E
【解题思路】:本题考查配伍变化的处理方法。物理化学配伍禁忌的处理方法有:改变贮存条件、改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液的pH和改变有效成分或改变剂型。测定药物动力学参数是体内行为的测定。故本题答案应选E。
第 48 题 地西泮(安定)注射液与5%葡萄糖输液配伍时,析出沉淀的原因是
A.pH改变
B.溶剂组成改变
C.离子作用
D.直接反应
E.盐析作用
【正确答案】:B
【解题思路】:本题考查注射液配伍变化的主要原因。注射液配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、pH改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、应时间、混合的顺序、成分的纯度、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。安定注射液与5%葡萄糖输液配伍时,析出沉淀的原因是溶剂组成改变。故本题答案应选B。
第 49 题 关于生物技术药物特点的错误表述是
A.生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物
B.临床使用剂量小、药理活性高
C.在酸碱环境或体内酶存在下极易失活
D.易透过胃肠道黏膜吸收,多为口服给药
E.体内生物半衰期较短,从血中消除较快
【正确答案】:D
【解题思路】:本题考查生物技术药物的特点。生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质,即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小,药理活性高,不良反应少,很少有过敏反应。但这类药物稳定性差,在酸碱环境或体内酶存在下极易失活;分子量大,时常以多聚体形式存在,很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层,故吸收很少,不能口服给药,一般只有注射给药一种途径,这对于长期给药的患者而言,是很不方便的;另外很多此类药物的体内生物半衰期较短.从血中消除较快,因此在体内的作用时间较短,没有充分发挥其作用。故本题答案选D。
第 50 题 下面哪种物质可以作为蛋白多肽类药物制剂的填充剂
A.淀粉
B.糊精
C.甘露醇
D.微晶纤维素
E.磷酸钙
【正确答案】:C
【解题思路】:本题主要考查蛋白多肽类药物制剂的附加剂。单剂量的蛋白多肽药物剂量一般需要加入填充剂。常用的填充剂包括糖类与多元醇,如甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等,但以甘露醇最为常用。淀粉、糊精、微晶纤维素和磷酸钙通常作为片剂的填充剂。故本题答案应选C。 |
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