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奈达铂(Nedaplatin)
其他名:Nedabo,N254-S,简称NDP。
化学名为哦cis-Diammineglycolate platinum,分子式为C2H8N2O3Pt,
分子量为303.18。
【作用机制及药代药动】:
NDP为日本合成的第2代铂类化合物。体外采用人非小细胞肺癌和小细胞肺癌细胞株实验证实NDP对非小细胞肺癌杀伤敏感性高于小细胞肺癌。NDP对多种移植性动物肿瘤P388、L1210白血病、B16黑色素瘤、C26结肠癌、Lewis肺癌,Walker256癌肉瘤、S180小鼠肉瘤等均有抑瘤活性,并与顺铂和卡铂的生命延长率和化疗指数进行比较,其疗效高于或等于顺铂,明显高于卡铂。对人药代动力学研究显示,给与NDP80-100mg/m2,血浆总铂浓度呈双指数型曲线。肾脏是主要排泄器官,以80-100mg/m2静脉点滴60分钟,24小时内尿排泄率为40%-69%。连续5天给药,在1-6天内尿中排出给药量的73.1%-100%。
【适应症】 用于非小细胞肺癌,小细胞肺癌,头颈部癌,食管癌,卵巢癌,宫颈癌,膀胱癌,睾丸肿瘤。
【用法】 每次80-100mg/m2溶于生理盐水至少300ml,静脉滴注60分钟以上,静滴后再补液1000ml,每4周1次。
【不良反应】
1、骨髓抑制为剂量限制性毒性,表现为白细胞和血小板减少。其中严重白细胞和血小板减少分别为21.1%、28.5%。
2、胃肠道反应:74.9%的人出现不同程度恶心、呕吐,少数人(5.7%)出现腹泻。
3、肾功能损害;少数人出现血BUN、Cr升高(⒒4%,⒏7%)肌酐清除率降低(⒌7%)。
4、其他:有耳鸣,听力障碍,外周神经毒性和肝功能异常(ALT、AST升高)占⒓3%。极少数有过敏表现。
【注意事项】
1、本药应溶于生理盐水或5%木糖醇注射液中静脉点滴。
2、溶解后尽快使用。
3、输注结束后应再补液1000-1500ml。
4、避免药物外渗,否则会引起局部组织硬结、坏死。
【临床总结】 奈达铂为第2代铂类化合物,抗瘤谱广,对多种实体瘤有较好疗效,其胃肠道反应及肾毒性较顺铂轻,但骨髓抑制较顺铂明显。
资料来源:周际昌主编《实用肿瘤内科学》第2版
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