药理学复习笔记

药理学复习笔记

　　第一章 药效学

　　药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

　　

　　药物的不良反应：

　　1．副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

　　2．毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

　　3．后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

　　4．停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。

　　5．变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

　　6.继发反应：指由于药物治疗作用引起的不良后果。

　　7.特异性反应：指某些药物可使少数患者出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。

　　

　　受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

　　

　　激动药：特点是既有亲和力又有内在活性。

　　

　　拮抗药：特点是有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

　　

　　第二信使：包括环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿碳烯酸类等。

　　（王文）

第二章 药物代谢动力学

　　

　　1.药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用规律。主要研究内容包括：药物的体内过程，体内的药物或血药浓度随时间变化的规律。

　　2.药物的体内过程：包括药物的吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）、排泄（excretion）4个基本过程。

　　(1)吸收、分布和排泄过程中，药物仅发生空间位置上的变化，统称为药物转运（transportation of drug）。

　　(2)而代谢过程发生化学结构上的改变，称为生物转化（biotransformation）。

　　(3)代谢和排泄是药物在体内逐渐消失的过程，统称为消除（elimination）。

　　3.药物的跨膜转运：药物分子由用药部位到达体内的作用部位，或由体内排出体外都要通过各种生物膜，药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。

　　(1)被动转运（passive transport）：药物分子从浓度高的一侧向低的一侧扩散转运，当两侧生物膜浓度达到平衡时，转运停止。不需要消耗能量，不需要载体，无饱和现象，也不产生竞争性抑制。

　　a)简单扩散（脂溶扩散）

　　b)孔道转运（水溶扩散）

　　(2)载体转运(carrier transport)：药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另一侧的跨膜转运。包括：

　　a)主动转运：药物分子能从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运。需要载体，并消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制作用。

　　b)异化扩散：借助于膜内特殊载体（通透酶）的一种转运方式，又称载体转运。载体可被饱和，存在类似物间竞争性，但不需要能量。

　　4.吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。

　　5.分布：药物随血液转运到组织器官的过程。影响药物分布的主要因素有： (1)药物与血浆蛋白的结合：大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，结合型药物和游离型药物处于动态平衡中，只有游离型药物可以转运到作用部位而起效，结合型药物失去活性，由于药物分子变大，暂时储存在血液中。药物与血浆蛋白的结合具有饱和性，且特异度低，当血药浓度过高，血浆蛋白结合达到饱和时，，游离型药物突然增多，可使药效增强甚至产生不良反应。

　　(2)局部器官血流量：药物吸收后往往在血流量多的器官迅速达到较高浓度，并达到动态平衡。

　　(3)药物与组织的亲和力：某些药物与某些组织有较高的亲和力，使药物的分布具有一定的选择性。

　　(4)体液的PH值和药物的理化性质。

　　(5)机体屏障：包括血-脑屏障，胎盘屏障。

　　（王文）

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