浅 谈 药 物 性 质 特 点
大家好!首先很感谢临药网给我一个很好的学习机会与平台,来向大家分享我学习与实践的一些肤浅的心得,还请各位前辈指点不足。不知道各位在临床工作中是否会遇到为更好地选择哪一个药而沉思。例如:同是第三代头孢菌素是选头孢曲松、选头孢噻肟还是选头孢他定?缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等又各有什么特点呢?氨苄西林和阿莫西林又有什么不同呢?很高兴地告诉大家其实这两个药是一样的。我将会从药物化学的角度去说明,而且很高兴地告诉大家,在这文章里我将不会写上那些什么铜绿假单胞菌啊、什么球菌、棒状菌、梭形菌啊,还有什么羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂和那些复杂的药理作用与体内过程等等,力求以最简单最通俗的文字描述各种常见药的最典型特点。好了序言就写这么多了,以下马上进入正题,浅谈药物性质特点。
第一次我想向大家讲我们用得最多,品种又最多而且又是最烦人的抗生素。无论是药理学还是药典首当其冲的当然就是青霉素类,我也不例外也是先讲青霉素类好了。首先就是青霉素钠。这个药的特点是性质不稳定易分解,不耐酸不耐酶,作用持续时间短,容易过敏,抗菌谱窄主要用于抗革兰氏阳性菌。但这个药又有别的药难以比美的优点,就是廉价,对敏感菌作用强,毒性小,除局部刺激外,主要就是过敏反应了。因此仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
为解决青霉素作用持续时间短问题,在青霉素上加入胺制成难溶性盐的苄星青霉素也就是长效西林,肌注后在体内缓慢释放青霉素以发挥药效。成人肌注240万U后14天仍可检出血浓度为0.12mg/L。所以特别适合需要长时间维持血药浓度来治疗的例如风湿、梅毒等疾病。
我对氯唑西林是印象深刻的,有次我低烧一个星期不退,打了几次普通西林仍不见好,后来在同事的建议下打了两次氯唑西林,就好了。它是属于耐酶半合成青霉素,可干扰β-内酰胺酶的活性从而保护分子中的β-内酰胺环,使它更好地发挥作用。
氨苄西林一直仍受广泛使用是因为它是第一个用于临床的广谱半合成青霉素,药品生产技术与使用经验成熟。其特点具有耐酸作用,可以口服,2小时后可以产生血药峰值。虽然可以口服但因其生物利用度较低,食物容易干扰吸收,所以临床上仍用其粉针剂。
就如开篇所讲的氨苄西林和阿莫西林又有什么不同呢?阿莫西林其实也称羟氨苄西林。它只是在氨苄西林的基础上加了一个“羟”字(分子上多了一个酚羟基),所以它具有比氨苄西林更优秀的口服特点,吸收比氨苄西林快且完全,腹泻的副作用也比氨苄西林低,还有就是因为胃肠稳定性好而对对幽门螺杆菌作用较强,仅此而已。所以说这两个药是一样的,抗菌谱相同对阳性菌的作用与青霉素钠相同或稍低,而对阴性菌的作用则较强,但使用后易产生耐药性,且也都是不能耐β-内酰胺酶(针对这点就有了注射用阿莫西林/舒巴坦),其水溶液也不太稳定会发生分解反应而失去抗菌活性。因此这些药都是建议不要混合其它药物同瓶滴注。药典对氨苄西林等药的配伍是很清楚明确具体哪些药是不可以配伍的,这里就不多说了。
将青霉素的分子进行改造,寻找到了一系列更广谱的青霉素,美洛西林就是其中之一。本药特点是其有更高的抗菌活性是高效广谱抗生素,对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性,但不耐酸只能注射给药,且不耐酶。
感谢大家花时间看完本文,诚心希望能得到前辈老师们的指点。谢谢。 |