化疗相关性恶心呕吐的几种治疗药物

化疗相关性恶心呕吐的几种治疗药物



化疗相关性恶心呕吐的几种治疗药物
　　□ 杨  锐

　　从上世纪60年代的多巴胺受体拮抗剂吩噻嗪类，到80年代的多巴胺受体拮抗剂苯甲酰胺类；再从90年代的5-羟色胺受体拮抗剂到本世纪的神经激肽-1受体拮抗剂，化疗相关性恶心呕吐的药物研究有着突飞猛进的发展史。随着这类药物的研发和使用，人们对化疗相关性恶心呕吐的认识、治疗水平也越来越高。化疗相关性恶心呕吐的治疗药物大致可分为：多巴胺受体拮抗剂、类固醇、5-羟色胺受体拮抗剂、神经激肽-1受体拮抗剂和多靶点止吐药物等。

　　在各类化疗相关性恶心呕吐的治疗药物中，有几种代表性药物我们需要了解：

　　多巴胺受体拮抗剂  其中吩噻嗪类的代表药物为氯丙嗪。1963年证实氯丙嗪对控制轻到中度化疗相关性恶心呕吐有效，但因其锥体外系副作用明显，如嗜睡、四肢无力等原因，现已少用。丁酰苯类的代表药物有氟哌啶醇和氟哌利多，对中度化疗相关性恶心呕吐有效，但其锥体外系等副作用亦较大。苯二氮■类的代表药物有劳拉西泮、阿普唑仑，其止吐效果较差，但有镇静作用，适用于预期性呕吐、焦虑患者。苯甲酰胺类的代表药物为甲氧氯普胺，高剂量可减少呕吐，但亦有锥体外系副作用。

　　5-羟色胺受体拮抗剂  该类药被认为是治疗化疗相关性恶心呕吐的主流药物，第一代代表药物有昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼，均为短效制剂。临床研究证实，第一代5-羟色胺受体拮抗剂各药物间治疗等效，口服药和静脉给药等效；对急性呕吐具有强有效的止吐作用，对延迟性呕吐控制不佳（有效率约为28%），对预期性恶心呕吐也控制不佳。临床实践还证实，第一代5-羟色胺受体拮抗剂易导致便秘，个体差异较大，建议使用最小有效剂量；其对心脏的不良反应应引起临床关注。

　　第二代5-羟色胺受体拮抗剂代表药物为帕洛诺司琼，其与受体的亲和力比第一代要强，半衰期更长，对急性恶心呕吐的控制率与第一代相当；对中致吐性化疗药物所致延迟性呕吐的控制率明显好于第一代，且副作用较第一代轻或相似。但有资料表明，低血钾或低血镁患者、先天性QT综合征患者、服用抗心律失常药或可能导致QT间期延长药的患者，及接受过高剂量蒽环类化疗的患者应慎用此药。

　　神经激肽-1受体拮抗剂  其代表药物有阿瑞吡坦、福沙吡坦。阿瑞吡坦适应证为，与其他药物联用以预防顺铂及/或表柔比星等所致的急性或迟发性化疗相关性恶心呕吐。已有研究证明，阿瑞吡坦联合5-羟色胺受体拮抗药和地塞米松使急性呕吐控制率增加20%，迟发性呕吐控制率增加30%~40%，这种改善能维持多个化疗周期。福沙吡坦是阿瑞吡坦的前体药物，静脉注射后迅速转化为阿瑞吡坦，福沙吡坦115毫克注射后与口服阿瑞吡坦胶囊125毫克具有生物等效性，福沙吡坦可用于不能口服、吞咽困难或消化功能低下的患者。这类药物尚无长期安全性研究，故不推荐长期应用。

　　多靶点止吐药物  奥氮平是美国食品药品管理局（FDA）批准的抗精神药，能阻断多种神经递质，对多巴胺神经递质和5-羟色胺神经递质的作用特别强，对控制急性和迟发性中、高度化疗相关性恶心呕吐也安全有效。

　　值得注意的是，治疗化疗相关性恶心呕吐药物的不良反应，如发生锥体外系症状需停药；若有急性肌张力障碍可肌注阿托品、东莨菪碱等；对轻度腹胀不需特殊处理，若导致肠麻痹超过一周，可考虑应用肠外营养；对便秘则要采取药物、灌肠等治疗手段，并从饮食习惯上调整；对头痛的患者可应用解热镇痛药缓解。

学习

学习

谢谢

不知楼主在实际工作中是否也依据上述内容指导临床医生的止吐治疗，我发现有些医生将一代二代5-羟色胺受体拮抗剂 联用。

很好的贴子，感谢了。学习中...

第一代第二代的分代，没听说过这种分法。

非常受益！

正需要的资料，谢谢分享