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    求救!美托洛尔注射液可以持续泵吗?

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    子蕙 发表于 2012-12-8 11:55:20 | 显示全部楼层 |阅读模式
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    美托洛尔注射液可以持续泵吗?(就是类似于硝酸甘油的用法,用完了再续)
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    反冲力 发表于 2012-12-9 09:08:15 | 显示全部楼层
    (社区类别)合理用药 >> 正文 注射美托洛尔对反复性室颤的救治探讨
    广西桂林市红十字会医院 作者:吕海权
    关键词:  心室颤动   美托洛尔   心律失常   抗心律失常药
      美托洛尔属于Ⅱ类抗心律失常药物,能降低交感神经效应,降低异位起搏点的兴奋性,延长动作电位时程,缩短病态心肌细胞的复极时间,提高致心室颤动(简称室颤)阈值,故可用于预防室颤的发生。笔者应用美托洛尔针剂(metoprolol,商品名BETALOC,倍他乐克,阿斯利康制药产品)于2例反复性室颤的救治均获得成功,现将此方法及机理进行初步的探讨。
    1 临床资料
    1.1 病例1
      患者,男,74岁。反复胸闷半年,加重伴心悸、气促1周于2005年11月9日入院。半年前曾患“急性前壁、下壁心肌梗塞”在当地县医院治愈。查体:T
    36.5℃,R 23次/min,P 60次/min,BP 11.30/7.32kPa,颈静脉显露,心界左下扩大,HR
    60次/min,可闻及早搏5次/min,无杂音。血浆心肌酶及电解质正常,ECG示:窦性心动过缓,偶发室早,Ⅱ、Ⅲ、AvF的V1~5有病理性Q波,左房负荷过重。心脏彩色多普勒示:室间隔下1/3至心尖部室壁变薄,运动消失,呈瘤样膨出;左心扩大;胸片:心影稍大。入院诊断:冠心病,陈旧性前壁、下壁心肌梗塞,心力衰竭。住院后给予扩冠、利尿、强心、抗生素等处理,症状改善,次日下午15:00突然出现呼之不应,大动脉搏动消失,心电监护示:室颤。即行心肺复苏,气管插管应用呼吸机辅助呼吸,同时行电除颤复律成功,复律后急查心肌酶、心电图排除新发心梗,急查电解质正常。复律后血压稳定,但心电不稳定,频繁出现室早及短阵室速,给予胺碘酮150mg静脉点滴,并以每小时0.8mg/kg维持,19:00~22:00先后出现7次室颤,均电除颤复律成功。考虑胺碘酮效果欠佳而停用,改用β受体阻滞剂美托洛尔5mg于5min内缓慢静注,5
    min后根据心率和血压变化酌情重复1次上述剂量给药,之后继以10mg用微泵静注,根据心率、血压调整泵注速度,此后心电逐渐稳定,无室性心律失常出现,8h后神志恢复,24h后病情稳定脱离呼吸机,改口服美托洛尔,1周后好转出院。

    1.2 病例2
      患者,男,55岁。反复心前区胀痛1年,加重伴大汗淋漓1h于2005年11月12日入院。查体:T 35.5℃,R 24次/min,P 150次/min,BP
    10.64/5.99kPa,痛苦面容,躁动不安,皮肤湿冷,口唇肢端紫绀,两肺未闻罗音,心界不大,HR
    150次/min,律齐,未闻及杂音。ECG示:急性前间壁、高侧壁心肌梗塞。电解质正常,入院10min后突然出现呼之不应,大动脉搏动消失,心电监护示:室颤。即行心肺复苏,气管插管应用呼吸机辅助呼吸,同时行电除颤复律成功,复律后血压稳定,给予扩冠、抗凝、抗血小板等治疗,但心电不稳定,频繁出现室早,给予利多卡因100mg
    静脉点滴,继以2 mg/min持续静滴,效果欠佳,此后2h内反复出现3次室颤,均电除颤复律成功。给予β受体阻滞剂美托洛尔5mg于5min内缓慢静注,5
    min后根据心率和血压变化酌情重复1次上述剂量给药,之后继以10mg用微泵静注,根据心率、血压调整泵注速度,此后心电逐渐稳定,无室性心律失常出现,48h后病情稳定脱离呼吸机,改口服美托洛尔,1周后行冠脉造影,提示前降支近段局限性狭窄90%,并行冠脉前降支支架植入术,术后1周痊愈出院。

    2 讨论
      室颤是最为严重和危险的快速性恶性心律失常之一,也是心脏性猝死的最常见原因,其最有效的抢救措施是尽快实施非同步直流电复律[1],但临床实践中偶有电复律后患者心电极不稳定,反复多次出现室颤,可能机理与下述因素有关:①缺血心肌组织和非缺血心肌组织之间明显的代谢差异;②缺氧导致无氧代谢造成乳酸等大量代谢产物增加;③心肌细胞代谢异常如细胞内钙离子、钠离子超负荷蓄积及钾离子丢失等;④由于缺氧导致交感神经活动增强,儿茶酚胺释放增加[2];⑤再灌注产生的超氧自由基大量增加,细胞膜离子泵活性改变和局部电生理紊乱;⑥除有基础性心脏病外,合并电解质紊乱、低钾低镁血症,缺钾影响心肌细胞的去极速度,镁缺乏则心肌细胞的钠泵功能障碍更易于发生致命性心律失常,甚至猝死。本组使用美托洛尔的2例患者BP>11.97kPa,HR>60次/min,排除了心功能Killip分级Ⅲ~Ⅳ级、高度或完全房室传导阻滞、严重慢性阻塞性肺部疾病或哮喘,使用中未发现明显不良反应,临床疗效满意。笔者认为对反复性室颤除反复实施非同步直流电复律外,排除诱因的同时应辅以抗心律失常药物,首选胺碘酮,宜先给予静脉推注,再静滴维持;利多卡因由于不能降低病死率已不作为首选,β受体阻滞剂对这些心血管疾病的危险事件、总病死率的降低与控制起到了不可低估的作用,如无禁忌,均应给予β受体阻滞剂。尤其在应用胺碘酮、利多卡因效果欠佳时,在无β受体阻滞剂禁忌证的情况下应积极使用美托洛尔注射液控制和预防室颤的发生,美托洛尔注射液作为急救药品,其平均起效时间15min,持续作用时间4~8h,用法是首剂5mg于5min内缓慢静注,5~10min后根据心率和血压变化酌情重复1~2次上述剂量给药,之后继以10~15mg用微泵静注,根据心率、血压调整泵注速度。目前研究认为,β受体阻滞剂可减少室性心律的发生,尤其是室颤,对降低心源性猝死有确切疗效。其作用机理主要是:①阻滞心脏β受体,调节迷走神经张力,拮抗交感神经和儿茶酚胺活性[3];②直接作用延长动作电位时间,延长有效不应期;③减慢心率,降低氧耗,改善缺血,调节心脏稳定性;④提高缺血心脏的室颤阈值;⑤可防止低钾血症的发生[4]。

    【参考文献】
      [1]沈洪,赵世峰,庹炎(编译).自动体外除颤(AED)与除颤方法[J].中国危重病急救医学,2001,13(4):253-257.
      [2]张树基,罗明绮.水、电解质、酸碱平衡失调的判定与处理[M].北京:北京医科大学、中国协合医科大学联合出版社,1998:79.
      [3]黄峻,羌秀梅,涂静,等.β受体阻滞剂治疗心肌梗塞后室性心律失常疗效的初步评估[J].江苏医药,1997,23(4):238.
      [4]王述琦,金锋.急性心肌梗塞早期血钾含量与室性心律失常和梗塞部位的关系[J].内科危急重症杂志,1998,4(4):155.
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    反冲力 发表于 2012-12-9 09:09:43 | 显示全部楼层
    酒石酸美托洛尔渗透泵控释制剂的研究
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    酒石酸美托洛尔(Metoprolol Tartrate,简称MT)为β1-受体阻断药,在临床上广泛用于高血压的治疗。
       目的:本文以酒石酸美托洛尔为主药,在考察药物与辅料性质的基础上,以MT,乳糖(Lactose),羟丙甲纤维素K4M(HPMCK4M),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为片芯材料,以醋酸纤维素(CA)丙酮溶液,聚乙二醇-4000(PEG-4000)为包衣材料,制备了MT渗透泵控释片。
       方法:本文考察了渗透压促进剂的种类和用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。采用正交设计对片芯处方和包衣膜处方进行了优化,确定了处方工艺,制备了酒石酸美托洛尔渗透泵型控释片,进行了体外释放度的考察,同时对酒石酸美托洛尔渗透泵型控释片进行了释药机理、稳定性的考察。以市售酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)为对照,对酒石酸美托洛尔渗透泵控释片进行了Beagle 犬体内药动学研究,采用交叉试验设计,利用液相色谱-质谱-质谱联用法对6只Beagle 犬体内血药浓度进行了测定。
       结果:乳糖的含量,包衣膜的厚度及PEG-4000 的用量对渗透泵片释药有显著影响;在一定范围内的片芯硬度和释药孔径对释药影响不明显。24h内药物累积释放率达90%以上。表明膜内外的渗透压差是释药的主要动力,与溶出介质pH值,溶出方法,转速无关。初步稳定性研究表明,本品在高湿,高温,光照条件下稳定。在40℃,RH75%条件下密封储存6个月,其外观,含量,释放度及有关物质均无明显变化。单剂量给药试验结果为:渗透泵片与普通片的Tmax分别为8±1.78h和0.88±0.14h,Cmax分别为1134.17±325.03 ng·mL-1和3864.98±592.01 ng·mL-1,AUC分别为12142.77±4020.05ng·h·mL-1和15180.60±4079.19ng·h·mL-1。结果表明渗透泵片与市售普通片比较,Tmax明显延长,Cmax明显降低,血药浓度平稳且维持时间长,具有较好的控释效果。体内吸收分数与体外释放度有显著相关性,可以用体外释放度评价酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的质量。
       结论:酒石酸美托洛尔渗透泵控释片释药稳定,零级释药明显,具备优良控释制剂的特征。

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     楼主| 子蕙 发表于 2012-12-9 11:56:50 | 显示全部楼层
    反冲力 发表于 2012-12-9  09:08
    (社区类别)合理用药 >> 正文 注射美托洛尔对反复性室颤的救治探讨
    广西桂林市红十字会医院 作者:吕海权
    ...

    按照文献的报道,那就是可以持续泵咯
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    luoluncong 发表于 2012-12-9 17:42:08 | 显示全部楼层
    反冲力 发表于 2012-12-9  09:08
    (社区类别)合理用药 >> 正文 注射美托洛尔对反复性室颤的救治探讨
    广西桂林市红十字会医院 作者:吕海权
    ...

    广西桂林市红十字会医院也有个心内科的吕海权?玉林市红十字会医院的心内科主任也叫吕海权
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