设为首页收藏本站新手激活药事管理抗菌药物药师培训举报中心药考软件
本站已运行

临药网

 找回密码
 立即注册

QQ登录

只需一步,快速开始

微信扫一扫,快捷登录!

  • wx_jytEetEe3X4N大家说:祝贺临床药师网建网17周年
  • r1235201314rclinphar说:祝贺走过17个春秋,希望越办越好,一直陪伴我们。
  • hhw859大家说:这里真好,可以下载好多课件
  • hhw859大家说:大家好,工作顺利
  • wx_HQ_AwAoX大家说:一起加油!
  • wx_CfsfWCUwfUnd大家说:加油!!!
  • 568721zsl临床药师网说说:感谢分享知识
  • clinphar大家说:春节快乐,万事如意!
  • cwc平台说:发挥全国各临床药师的力量,众人是柴火焰高,一定会越办越好
  • 神女应无恙好的平台说:好的平台,希望越办越好
  • wx_poNQQV902inq越办越好说:好的平台,希望吸引更多人才
  • 13885433081好的平台,希望越办越好说:好的平台,希望越办越好
  • HF^O^平台说:希望临药网这个平台越办越好!
  • jingxuchen平台说:给我们基层工作的药师提供了帮助,关键时刻雪中送炭,敞开胸怀素材共享,万紫千红总是春,越来越兴旺!
  • lipinshang平台说:10多年的临药网忠实粉,在这里学到了很多,查找资料非常方便,愿平台越来越好。
  • sd13jyyyxklss平台说:好的平台,知识丰富,开阔眼界,望越办越好
  • liutangren平台说:风雨同舟相处十五年,越来越好。
  • 求知临床药师网说:生日快乐!从牙牙学语长成15岁“帅哥”
  • gary平台说:希望临床药师网越办越好,为广大临床药师提供更多的资源和交流
  • Alst210507平台说:好的平台,希望越办越好
  • 15129825015临床药师网说:非常棒的平台,但愿越办越好。
  • 568721zsl临床药师网说说:药师学习平台,相信药师网越办越好
  • lzh0586临药网说:祝福网站越来越好,祝福同仁万事如意!
  • sunny-yaoshi临床药师网说:希望论坛越办越好,成为药学人员学习的首选网站!加油
  • 冬日暖阳~秀临药网说:此平台是药学人家园,常常来交流小憩,愿学科越来越好,愿药学人日子越来越好
  • 修行临床药师网说:好的平台,希望越办越好
  • sln123临床药师网说:对我们工作非常有帮助
  • 一千小可爱临床药师网说:感谢这个平台,临床药师网yyds
  • 小分队临床药师网说:这个网站的内容对工作和学习的帮助太大了。内容质量好,权威性高
  • chuyinghong药师说:临床药师真正体现药师价值的机遇来了!
  • gyh660222感谢老师为交流平台做的贡献。说:对我们工作很有帮助
  • 郜琪臻太好了,终于又见面了说:越办越好
  • sunqi3541盛京医院说:希望能被基地录取
  • gary大家说:祝临床药师网越来越好
  • 柠檬梅子临床药师网的老师们说:谢谢临床药学网给我们基层药师提供学习平台,希望我们也能进专业平台学习
  • 我是庆宇平台说:恭喜恢复开放,这是我们临床药师的福音啊!
  • 祥籽clinphar说:我们支持~感谢临药网
  • Terry0915大家说:无意间点开网页 居然可以上了 还开心呀 希望网站越办越好
  • gfelwaiz临床药师网说:希望功能越来越完善
  • clinphar大家说:数据基本恢复完毕,大部分版块已经开放。
  • 海上升明月clinphar说:祝临床药师网越办越好 一直到永远
  • yyhh425666什么时候取消密码呢说:祝药师网越办越好
  • 鸢舞轩临床药学说:希望能在这里学到更多
  • clinphar大家说:数据恢复中,会逐步开放及取消密码。
  • 水月洞天自己说:做好自己就OK其余随缘
  • 梁药师201902227临床药师网说:好平台,提高自我的一个学习平台
  • Lion898大家说:共同成长!祝各位药师越来越学识渊博!
  • qazw310临床药学说:可找到组织了
  • clinphar大家说:贺临床药师网建站13周年!
  • tianshenglu临床药师网说:这真是个非常实用的论坛,希望越来越好
总共63695条微博

动态微博

查看: 5797|回复: 4

[药分知识] 钙拮抗剂的应用

[复制链接]
  • TA的每日心情

    2021-3-23 16:35
  • 我爱药学 发表于 2007-9-3 19:35:08 | 显示全部楼层 |阅读模式
    临床药师网(linyao.net)免责声明
    禁止发布任何可能侵犯版权的内容,否则将承担由此产生的全部侵权后果;提倡文明上网,净化网络环境!抵制低俗不良违法有害信息。
    钙拮抗剂的应用

    来源:http://gxy.huweimin.com/jiangyay ... gji/200508/870.html

    前几年关于钙拮抗剂的争论已基本平息,其引起胃肠出血、癌症和自杀的发生率增加没有充分证据,但短效制剂硝苯地平(每日大于30mg时)引起心肌梗塞病死率增加应引起临床的重视。目前,钙拮抗剂在高血压病及其它心脑肾血管病变防治中仍具有重要地位,它包括一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点都各异的药物。

    (一)药理作用:

    尽管结构上有显著差异,但都是在血管平滑肌及心肌组织中细胞膜上特异L型钙通道水平选择性阻滞Ca2+内流而产生其药理作用及治疗效应。
    1、对血管作用:以二氢吡啶类最明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,降压作用明显。新的第二代钙离子拮抗剂有高度血管选择性,扩张冠状动脉,并改善侧枝循环。对脑、肾、肠系膜及肢体血管也有舒张作用,对静脉作用小,一般不增加静脉容量,还有保护血管内皮细胞结构和功能完整、抗动脉硬化、抑制血管平滑肌细胞增生的作用。
    2、对心脏作用:以非二氢吡啶类地尔硫卓和维拉帕米最为明显,具有负性肌力、负性频率和负性传导作用,对缺血心肌有保护及抗心肌肥厚作用。
    3、对血流动力学作用:因所用药物不同而有差异,通常动脉压降低得益于小动脉舒张,外周阻力下降。药物扩张血管系统取决于治疗前血管床阻力,通常用药前血压越高,则降压幅度越大。
    不同钙拮抗剂降压及降低血管外周阻力的同时,对心率及心搏出量影响不同。二氢吡啶类尤其短效硝苯地平反射性引起交感神经兴奋最明显,长效制剂则较轻。非双氢吡啶类由于抑制窦房结自律性及房室结传导而减慢心率。
    对区域性血流各钙拮抗剂也有差异,对冠脉均有扩张作用,缓解心绞痛,对肾脏扩张入球小动脉增加肾血流,且有排钠利尿作用;对脑血流亲脂性的二氢吡啶类药物如尼群地平、尼卡地平在未明显降压时即可改善脑血流。
    4、其它作用:还有舒张非血管平滑肌、抑制血小板聚集作用。
    5、对代谢效应:对钾无影响,但严重高血压大剂量应用硝苯地平可发生低血钾,长期应用可增加肾排钠,对血脂无明显影响。偶有报道,维拉帕米、地尔硫卓及硝苯地平在剂量较大或糖耐量下降的患者升高血糖,但缺乏充分的依据。

    (二)分类:

    按国际药理学联合会分类,选择性作用于L型钙通道的钙拮抗剂,多数药物的结合部位在分子结构的α1亚单位,根据α1单位上不同的结合位点分为三个亚类:
    Ia类,二氢吡啶类,包括硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、尼索地平、尼伐地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、伊拉地平等地平类药物;
    Ib类,苯噻氮唑类,包括地尔硫卓,克伦地平、二氯呋利;
    Ic类,苯烷胺类,维拉帕米、加洛帕米、噻帕米。
    Ib及Ic类亦称非二氢吡啶类等。


    (三)常用钙拮抗剂的临床特点:

    1、二氢吡啶类:以硝苯地平为代表,主要作用是血管扩张,特别是周围血管及冠状动脉,对心脏无明显作用,因周围血管扩张使交感神经反射性激活出现心动过速。最常见的副作用因血管扩张引起头痛、脸面潮红及心悸。因对肾小管作用,有抗钠利尿作用,所以尽管是强力血管扩张剂但无液体贮留。踝部水肿并非体液贮留而是局部微循环的效应。总之,二氢吡啶类用以治疗心血管病,主要是高血压病、心绞痛。不宜治疗心律失常。
    2、维拉帕米:虽然也是血管扩张剂,但对房室传导,心率及心脏收缩力有抑制作用。主要副作用为头痛、脸面潮红但较二氢吡啶类少见。另外,常引起便秘,因钙内流被阻滞肠道平滑肌高度松弛的结果。房室传导阻滞及负性肌力作用,亦为可能的副作用,特别在房室传导障碍及心力衰竭病人。维拉帕米主要用于室上性心动过速,亦有效治疗心绞痛、高血压及肥厚型心肌病。不宜用于产前、新生儿。
    3、地尔硫卓:其药理作用于介于二氢吡啶类及维拉帕米之间,主要用于治疗心绞痛,也具有一定的降血压作用。

    (四)新一代钙拮抗剂

    新的钙拮抗剂大多属于二氢吡啶类,也有少数新的苯烷胺类或苯噻氮唑类制剂,如Gallopemil等。近20年出现的二氢吡啶类新药达20余种,同时还有缓释及控释硝苯地平、维拉帕米及地尔硫卓等。
    氨氯地平—血管选择性钙2+阻滞剂 ,治疗剂量对心脏收缩力及房室传导作用极微或没有。吸收慢、生效慢,作用时间长,血浆半衰期35-50小时、其特点:①作用时间长,每天一次用药即可。②极少出现快速血管扩张的反射性心动过速③耐受性好。④生物利用度高,剂量间血浓度峰值波动少,血压波动少。主要用于治疗高血压和慢性稳定型心绞痛。可与β受体阻断剂及/或利尿剂合用。对心力衰竭病人降低血浆去甲肾上腺素水平,可用于心力衰竭的治疗。
    控释硝苯地平—为硝苯地平的控释剂型,口服利用度55 —65%,2小时血浆浓度升高,6小时达最大血药浓度。其特点:①口服降压可维持24小时,每日一次用药即可;②起效快,降压平稳,较小血压波动;③不容易引起反射性心动过速,长期用药不增加血浆去甲肾上腺素水平;④明显改善高血压患者的生活质量。主要用于治疗高血压和心绞痛。长期用药可以显著抑制动脉粥样硬化进程,减少新生粥样硬化病灶的出现。
    非洛地平 —对血管也有高度选择性的钙拮抗剂,对冠脉、脑血管及外周血管均有扩张作用,作用强度与硝苯地平相似。缓释剂型可每天服用一次,主要用于治疗轻、中度高血压,亦可用于重症高血压病。其效果已在高血压理想治疗国际性研究HOT试验中被证实。
    拉西地平—高度血管选择性,二氢吡啶类钙拮抗剂,特点是高脂溶性,能透过细胞膜内脂质,再缓慢释放至周围的受体群,缓慢扩张血管,温和降压,无心肌抑制作用。对冠脉扩张作用强于周围血管,对盐敏感大鼠及病人有血管保护作用。有轻微反射引起心动过速的作用。
    尼卡地平—对冠脉及外周血管都有较强的扩张作用,对冠脉血流增加44%,对心脏抑制作用较弱。适于治疗高血压合并冠心病,口服每日三次,静脉制剂可用于术后高血压,数分钟之内即可起效。有轻度血管扩张作用。
    尼索地平—血管选择性比硝苯地平强100倍,扩张血管作用强4 —16倍,对心脏及传导系统无作用,对冠脉的扩张比外周更强,且增加侧支循环,可有效治疗慢性稳定型心绞痛及高血压。对击昏、冬眠心肌有保护作用。轻微副作用与其它二氢吡啶类相似。
    伊拉地平—血管选择性为二氢吡啶中对钙通道结合部位亲合力最强的,对钙通道亲合力强弱顺序依次为伊拉地平、尼索地平、尼伐地平。降压用药每日2.5~5mg,反射性心动过速等副作用与其它二氢吡啶类相似,较轻。
    尼伐地平—该药与受体结合牢固,血浆半衰期与药物半衰期之间差距大,在血药浓度降得很低时,钙通道阻滞作用仍持续,每日一次,作用持续可达24小时。
    尼莫地平—对冠脉比对外周血管作用小,亲脂性比硝苯地平大,穿过血脑屏障选择作用强,是唯一用于脑血管/中枢系统疾病的药物,对蛛网膜下腔出血、改善神经损伤有益。可用于缓解脑血管痉挛、保护脑细胞。副作用同其它二氢吡啶类药物。
    非二氢吡啶类也有缓释制剂,如缓释维拉帕米、缓释地尔硫卓,对术中高血压效果较好。

    (六)钙拮抗剂在高血压病治疗中的适应症:

    试验证明以钙拮抗剂为主长期治疗,加利尿剂、ACEI或β受体阻断剂达到最佳控制血压,可降低心脏、血管并发症和死亡率。
    ①适用于多类型的高血压病人; ②尤其适用于高血压合并冠心病心绞痛、周围血管疾病; ③老年高血压病;④妊娠期高血压(仍有争议);⑤高血压合并糖耐量异常,或与ACEI合用;⑥高血压病合并肾脏损害。

    评分

    参与人数 1威望 +10 临药币 +10 收起 理由
    190099381 + 10 + 10 感谢发帖

    查看全部评分

    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
  • TA的每日心情

    2023-8-11 10:26
  • 阿鸽 发表于 2007-9-19 16:56:11 | 显示全部楼层
    下了,学习一下,谢谢
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007

    该用户从未签到

    winnie 发表于 2010-7-5 14:57:21 | 显示全部楼层
    略懂皮毛了
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007

    该用户从未签到

    noway86 发表于 2010-8-7 23:32:52 | 显示全部楼层
    过来好好学学
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
  • TA的每日心情

    2023-11-2 08:45
  • xyckaier 发表于 2012-5-25 00:21:26 | 显示全部楼层
    学习了!!!!
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
    回复 支持 反对

    使用道具 举报

    您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

    本版积分规则

    1、禁止发布任何可能侵犯版权的内容,否则将承担由此产生的全部侵权后果。
    2、请认真发帖,禁止回复纯表情,纯数字等无意义的内容!
    3、提倡文明上网,净化网络环境!抵制低俗不良违法有害信息。

    关闭

    站长推荐上一条 /1 下一条

    快速回复 返回顶部 返回列表