肿瘤靶向热化疗

    温敏脂质体（theromosensitive  liposome）介导的肿瘤靶向热化疗是近年肿瘤热化疗的一个新方向。温敏脂质体是指在高于生理温度的条件下有效的释放药物到靶位的脂质体。构建脂质体的磷脂都有特定的相变温度（transition  temperature,Tm）低于Tm时脂质保持稳定，达到Tm时磷脂分子由原来排列紧密的全反式构象变为结构疏松歪扭构象，膜流动性和通透性增加，包封的药物释放速度增大。通常制备的温敏脂质体可以在41℃条件下诱发药物释放，但是仍然存在药物注入体内易被单核吞噬系统摄取消除和向病变部位释放程度差异大等不足。
    最近，美国Dewhitst课题组建立了一种新型温敏脂质体。其特点如下：①变相温度设在39℃-40℃，该温度在临床上更易达到；②制备上加入了DSPE-PEG-2000，使脂质体可在血循环中长时间存在而避免单核吞噬细胞的快速摄取；③确定了脂质体颗粒为100纳米时可使脂质体在加热的肿瘤组织局部能够最有效穿入并获最大幅度的药物释放；④首次证实这种大小的脂质体只穿透肿瘤组织的血管，而不能够穿透正常组织的血管，从而保证了释放的靶向性。一系列的体外和动物实验表明，该脂质体与常规温敏脂质体比较，能有效的提高阿霉素的靶向释放（阿霉素浓度由7.28增加至25.61）程度，显著提高肿瘤的局部控制率。因此，该脂质体在肿瘤靶向热化疗领域有较大的潜在应用价值。

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