TA的每日心情 | 2023-11-3 15:32 |
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【通用名称】
咪达唑仑注射液
【英文名称】
Midazolam Injection
【性状】
无色至淡黄色的澄明液体。
【适应症】
1.麻醉前给药。
2.全麻醉诱导和维持。
3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5.ICU病人镇静。
【规格】
(1)5ml:5mg。
(2)3ml:15mg。
【用法用量】
本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和配伍用药物情况而定。
1.肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静脉给药 用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2.麻醉前给药 在麻醉诱导前20~60分钟使用,剂量为0.05~0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5~10mg(0.1~0.15mg/kg)。
3.局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03~0.04mg/kg。
4.ICU病人镇静,先静注2~3mg,继之以0.05mg/(kg· h)静脉滴注维持。
【不良反应】
1.麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率,发生率约为10.8%~23.3%;静脉注射后,有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人,可表现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,甚至死亡。
2.咪达唑仑静脉注射,特别当与鸦片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制,停止,有些病人可因缺氧性脑病而死亡。
3.长期用作镇静后,病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动,躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋,不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有:
(1)低血压,静脉注射的发生率约为1%。
(2)急性谵妄、朦胧、失定向、警觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不规则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。
(3)肌注局部硬块、疼痛;静脉注射后,静脉触痛等。
4.较少见的症状有:视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然;肌肉和静脉发硬及疼痛;手脚无力、麻、痛或针刺样感等。
【禁忌】
对苯二氮䓬过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用。
【注意事项】
1.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。
2.本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。
3.长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂量。
4.肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。
5.慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
6.急性酒精中毒时,与之合用将抑制生命体征。
(1)病人可出现昏迷或休克,低血压的作用将延长;
(2)充血性心力衰竭可延长t1/2时间,增加容积分布2~3倍;
(3)出现肝功能损害。
7.老年人危险性的手术和斜视,白内障切除的手术中,可推荐应用咪达唑仑,但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。
2.咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。
【老年用药】
60岁以上老人为高风险病人之列。
【药物相互作用】
1.咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
2.一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P450 3A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。
3.酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
【药物过量】
1.过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制-从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。
2.严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮䓬类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
【药理毒理】
本品为苯二氮䓬类的一种,通过和苯二氮䓬受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA与其受体结合,而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用,从而增强GABA与其受体的结合,由此一系列作用,并依据和BZ受体结合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质,在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=3.3。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作用迅速。因脂溶性高,口服后吸收迅速,1/2~1小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(t1/2α)为5~10分钟,消除半衰期(t1/2β)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【贮藏】
本品不宜冷冻贮存以防冻裂。
【资料来源】
SFDA药品说明书范本 |
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