|
美康MCDEX 用药指南 关于枸橼酸西地那非（伟哥的专论电子版）
Sildenafil Citrate
【其他名称】
枸橼酸喜多芬、金戈、朗轩、万艾可、西地那非、喜多芬、幸邦、Sildenafil、Viagra。
【临床应用】
1.用于阴茎勃起功能障碍(ED)。
2.用于肺动脉高压(国外资料)。
1.特别警示
治疗ED类药物有导致突发性耳聋的风险。
2.禁忌症
对本药过敏者。
3.慎用
(1)色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者(因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常)。(2)最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。(3)低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。(4)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。(5)可引起阴茎异常勃起的疾病患者(如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。(6)阴茎解剖畸形者(如阴茎偏曲、阴茎海绵体纤维变性或硬结)。(7)青光眼患者(因本药可导致眼压升高)。(8)睡眠相关呼吸疾病患者。
4.药物对儿童的影响
本药不适用于儿童(尤其是新生儿)。
5.药物对老人的影响
有研究表明，健康老年志愿者(不小于65岁)对本药的清除率减弱，曲线下面积增加40%。
6.药物对妊娠的影响
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
7.药物对哺乳的影响
本药是否随乳汁分泌尚不明确。
【不良反应】
1.心血管系统
有发生心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数日内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由本药直接引起，还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。
2.消化系统
可出现消化不良(7%)、腹泻(3%)；有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。
3.血液
有贫血、白细胞减少的个案报道。
4.代谢/内分泌系统
有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。
5.呼吸系统
(1)可出现鼻塞(4%)；有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。(2)据报道，睡前服用可能会加重严重梗阻性睡眠呼吸暂停患者的呼吸障碍。
6.泌尿生殖系统
可出现尿道感染(3%)；有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常射精、生殖器水肿、缺乏性高潮等报道；也有引起阴茎勃起时间延长(超过4小时)、异常勃起(痛性勃起超过6小时)和血尿等个案报道。此外，长期服用会产生药物依赖和心理依赖，可能造成永久性阳痿。
7.中枢神经系统
可出现头痛(16%)、眩晕(2%)；有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。
8.肌肉骨骼系统
有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。
9.皮肤
可出现面部潮红(10%)、皮疹(2%)；有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。
10.眼
有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。也可出现轻度的一过性视觉异常(3%)，主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。此外，有与用药时间相关的非动脉性前部缺血性视神经病(可引起视力下降包括永久性失明)的报道。
11.耳
有耳鸣、耳聋、耳痛的报道。还有突发性耳聋的报道，部分伴有耳鸣、头昏或眩晕。大部分为单耳耳聋，部分或完全丧失听力，约1/3为暂时性耳聋。用于治疗ED的患者出现突发性耳聋应立即停药；用于治疗肺动脉高压的患者出现突发性耳聋时，建议不要突然停药。
12.其他
还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛(如胸痛)、寒战、过敏反应等。
【药物相互作用】
药物－药物相互作用
1.体外实验表明CYP 3A4和2C9及其同工酶的抑制药会减弱本药的清除：(1)与CYP 3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素)及P450的非特异性抑制药(如西咪替丁)合用时，本药的血浆水平升高而清除率减弱。同时服用强效CYP 3A4抑制药及红霉素者的本药起始剂量以25mg为宜。(2)与HIV蛋白酶抑制药(如沙奎那韦、利托那韦)合用，本药的峰浓度和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。建议服用HIV蛋白酶抑制药的患者，每48小时内用本药剂量最多不超过25mg。(3)与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β-肾上腺素受体阻断药合用，可使本药的活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。(4)与CYP 3A4诱导药(如利福平)合用可能降低本药血浆水平。(5)与CYP 2C9抑制药(如甲苯磺丁脲、华法林)合用时，未见明显相互作用。(6)与CYP 2D6抑制药(如选择性5-羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对本药药动学无影响。
2.高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平(5mg或10mg)，仰卧位收缩压平均进一步下降1.06kPa(8mmHg)，舒张压平均进一步下降0.93kPa(7mmHg)。
3.与α-肾上腺素受体阻断药(如多沙唑嗪)合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，本药剂量如超过25mg，则不应在服用α-肾上腺素受体阻断药4小时之内服用。
4.与有机硝酸酯类合用时，本药可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降。服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均禁用本药。此外，患者服用本药后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。
5.体外实验发现本药可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。
6.与肝素合用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。
7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。
8.单剂抗酸药(氢氧化镁或氢氧化铝)对本药的生物利用度没有影响。
药物－酒精/尼古丁相互作用
有研究表明，健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，本药(50mg)不增强酒精的降压作用。
药物－食物相互作用
高脂肪饮食可降低本药的吸收速率，达峰时间平均延迟60分钟，峰浓度平均下降29%。
【给药说明】
1.由于服药后可能发生视觉异常，故驾驶员和高空作业者应慎用。
2.本药不适用于妇女。
3.其他治疗勃起功能障碍的方法与本药合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。
4.给予本药治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性刺激时，推荐剂量的本药不起作用。
5.本药引起的仰卧位血压短暂性下降通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时(在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险)。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用本药治疗勃起功能障碍。
6.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。
7.用药后若阴茎持续勃起超过4小时，应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理，阴茎组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。
8.若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停服本药。
9.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于本药与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。
【用法与用量】
*成人
·常规剂量
·口服给药
治疗勃起功能障碍：对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时(0.5-4小时之间也可)按需服用，服药后需有性刺激。基于药效和耐受性，一日剂量可于25-100mg之间调整，一日用药勿超过1次。
·肾功能不全时剂量
推荐严重肾功能不全者(肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和峰浓度几乎加倍)的起始剂量为25mg。
·肝功能不全时剂量
推荐肝功能损害者(如肝硬化时，AUC和峰浓度分别增高84%和47%)的起始剂量为25mg。
·老年人剂量
鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故本药起始剂量应减小。推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。
[国外用法用量参考]
*成人
·常规剂量
·口服给药
1.勃起功能障碍：性活动前1小时(0.5-4小时)口服25-100mg(常用量50mg)，用药频率不超过一日1次。
2.肺动脉高压：一次20mg，一日3次，间隔4-6小时服用。
【制剂与规格】
枸橼酸西地那非片
(1)25mg。(2)50mg。(3)100mg。贮法：在阴凉干燥处保存。
| 
/1 
鲁公网安备 37020202001532号 
IP卡
狗仔卡
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
抢沙发
千斤顶
显身卡
楼主